Акинетон

Фармакологические свойства

Средство с выраженным холинергическим эффектом. Централизованное действие препарата влияет на активные нейроны полосатого тела. Возможно опосредованное холинергическое влияние на периферические структуры, в меньшей степени. Акинетон уменьшает показатели ригидности, устраняет тремор конечностей.

Длительное использование препарата вызывает сильное психомоторное возбуждение, за счет прямого воздействия на вегетативную нервную систему. Осложнения наблюдаются, при индивидуальном и комплексном лечении.

Антихолинергический эффект препарата незаменим во время терапии экстрапирамидных патологий, болезни Паркинсона. Действующее вещество нейтрализует последствие сильнодействующих компонентов, вызывающих синдромы паркинсонизма, включая пилокарпин и треморин.

Положительный эффект распространяется на мышечную ригидность, каталептические состояния, усиленные, психо эмоциональной нестабильностью пациента.

Внимание! Бипериден, его метаболиты увеличивают психомоторную возбудимость больного, во время интенсивной и поддерживающей терапии.

Активный компонент, бипериден, полностью усваивается в кровотоке через 0,5 -2 часа. Максимальная концентрация действующего вещества варьируется от 1,01 до 6,53 нг на мл. Лекарство активно соединяется с белками плазмы крови (до 94%).

Уровень биодоступности - ниже среднего - до 33%, включая погрешность в 5%. Клиренс действующего компонента не превышает 11,6 мл в минуту на кг веса пациента. Часть средства сохраняется и выделяется в грудном молоке.

Акинетон метаболизируется достаточно медленно. Конечные продукты трансформации: пиперидин и бициклогептан. Оба вещества покидают организм вместе с экскрементами и мочой. Период полувыведения делится на два этапа (1,5 и 24 часа соответственно).

Бипериден выделяется, только, в форме производных. Соединений в неизмененной форме не найдено. Во время лечения пациентов, старше 65 лет, полупериод выделения продлевается до 38 часов.

Состав и форма выпуска

Лекарство продается в форме таблеток и раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций. В первом варианте, содержится 2 мг биперидена гидрохлорид, в втором 5 мг активного компонента на 1 мо раствора.

Таблетки реализуются в блистерах из алюминиевой фольги и пластика. Допускается контурная перфорация. Продаются в картонной упаковке, вместе, с инструкцией по применению.

Раствор помещают в прозрачную ампулу с гидролитическими свойствами. Место излома маркируется цветным кольцом. Название лекарства прописывается на картонной упаковке и этикетке, расположенной на стеклянной емкости.

В качестве дополнительных составляющих используют крахмал на основе кукурузы и картофеля, стеарат магния, подготовленную воду и моногидрат лактозы. Последнее вещество является мощным аллергенов, для пациентов, страдающих глюкозно-галактозными расстройствами, включая синдром мальабсорбции.

Показания к применению

Акинетон используют для лечения и профилактики болезни Паркинсона, ее симптоматики, проявляющейся в форме ригидности, общего тремора. Для устранения последствий отравления органическими соединениями и никотином, лекарство назначают в индивидуальном порядке.

Побочные эффекты

Согласно маркетинговым исследованиям, возможны значительные побочные реакции, во время комплексной и индивидуальной терапии. Большинство жалоб зафиксированы после выхода данного лекарство на фармацевтический рынок РФ. Побочные реакции были спонтанными. Анализ неблагоприятных последствий невозможен, отсутствует причинная связь фармакологических характеристик биперидена с дозировкой.

Со стороны иммунной системы возможна аллергическая реакция и гиперчувствительность к основному компоненту. Лекарство провоцирует инфекционные патологии, включая паротит.

Во время лечения, в условиях стационара, отмечены выраженные психоэмоциональные расстройства, контрастного характера. Чаще всего проявляется страх, спутанность сознания, состояние делирия, хроническая бессонница, спонтанная эйфория.

Нарушения мозговой и сосудистой активность приводят к эффекту неугомонности. Требуется аккуратное и постепенное снижение терапевтической дозировки. При длительном использовании, Акинетон влияет на продолжительность сна, фазу быстрого движения глаз, фазу засыпания. Усиливается ощущение беспокойства, нервозность пациентом.

Препарат, частично, воздействует на ЦНС, стимулируя головокружения, нарушение восприятия реальность, речевые дефекты. В редких случаях, наблюдались судороги и ухудшение кратковременной памяти.

Допускаются длительные нарушения световосприятия, включая фотофобию, мидриаз, реже, глаукому и скачки внутриглазного давления. Не зависимо от дозировки и продолжительности курса лечения, средство провоцирует сердечно сосудистые патологии, включая брадикардия и тахикардию средней и тяжелой степени тяжести.

Противопоказания

Препарат не назначают пациентом, с выраженной гиперчувствительностью, аллергической реакцией на действующее вещество.

Применение при беременности

Акинетон назначается беременным женщинам, только, после диагностики материнского организма и плода. Наиболее высокий риск развития нежелательных последствий отмечен на 1 триместре беременности.

Часть биперидена накапливается и покидает организм пациентов через грудное молоко. Концентрация данного вещества аналогична показателям, зафиксированным у относительно здорового пациента, в плазме крови.

Во время терапии, рекомендуется полная или частичная отмена лекарства, в зависимости от соотношения реальной вреда и пользы. Запрещено грудное кормление.

Способ и особенности применения

Акинетон назначают индивидуально, в зависимости от общего состояния организма и формы патологии.

Для лечения болезни и синдрома Паркинсона используют 10-20 мг активного компонента (таблетки) до 4 мл в жидком виде, для внутривенной или внутримышечной инъекции. Допускается медленная инфузия на протяжении 24 часов.

При нарушениях опорно-двигательного аппарата, вызванных сильнодействующими лекарственными средствами, назначается 2,5-5 мг биперидена один раз в сутки. В экстренных случаях, рекомендуется внутривенная инъекция 0,5 -1 мл жидкого препарата.

Повторная манипуляция разрешается через 30 минут. Максимально допустимое количество активного компонента не должна превышать 20 мг в сутки, или 4 мл раствора.

Малышам до 1 года, назначают минимальную дозировку лекарства, 1 мг. Детям до 6 лет - 2 мг или 0,4 мл раствора, до 10 лет - 3 мг в сутки, или 0,6 мл раствора. Инъекции вводятся медленным способом.

Пациентам с отравлением, назначают от 5 до 10 мг лекарства в форме инъекции. При значительном ухудшении жизненных показателей разрешается внутривенное введение 5 мг раствора.

Конечная дозировка и продолжительность лечения зависит от степени отравления и самого вещества (фосфор и его производные, никотин). Рекомендуемое количество биперида, для достижения терапевтического эффекта, не превышает 5 мг.

Лекарство назначают с большой осторожностью во время профилактики следующих патологий:

• механические повреждения мочевого канала;
• патологии предстательной железы, включая, гиперплазию;
• хроническая задержка мочи (перед приемом лекарства, необходима принудительная очистка мочевого пузыря).

Совместимость с алкоголем

Длительное и кратковременное использование препарата усиливает действие алкоголя, в любой форме, и спиртосодержащих лекарственных средств. Отмечены нежелательные последствия со стороны центральной нервной системы, ЖКТ.

Взаимодействие с другими лекарствами

Согласно аннотации по применению, комплексная терапия с препаратами, содержащими леводопу, усиливают дискинезию и продолжительность данного эффекта. Заметно ослабляется фармакологические характеристики метоклопрамида.

Средство не совместимо с препаратами, содержащими хинидин. Высокий риск патологий сердечно сосудистой системы, усиленной антихолинергической терапий. Замечены случаи уменьшения и полного нарушения проводимости «АV».

Передозировка

Препарат обладает токсичным эффектом, схожим с действием атропина. Наблюдается аналогичная симптоматика:

• выраженное расширение зрачков;
• нарушение сердечного ритма, учащение сердцебиения;
• скачки температуры, особенно у детей до 1 года;
• психо эмоциональные нарушения, включая бред, перевозбуждения, резкую потерю памяти, сопровождаемую галлюцинациями.

В единичных случаях, возможна остановка сердца, нарушение работы дыхательных органов и смертельный исход.

Проблемы устраняются, только, симптоматическим лечением. Назначается курс препаратов, замедляющих воздействия ацетилхолинэстеразы. Оптимальный вариант - стандартная дозировка физостигмина. Необходимо дополнительное наблюдение и поддержка респираторных функций пациента, сердечно сосудистой системы.

В экстренных случаях, рекомендуется принудительная оксигенизация, освобождение желчных протоков и прочистка мочевого пузыря при помощи катетера. Допускается использование мощных жаропонижающих средств.

Условия продажи

Лекарство отпускается, строго, по рецепту. Необходима дополнительная, очная, консультация узкого специалиста и лечащего врача. Препарат широко используется для лечения пациентов в условиях стационара.

Условия хранения

Средство не требует особых условий для транспортировки и ежедневного хранения. Оптимальная температура - до +25 градусов. Таблетки и раствор хранятся в темном, защищенном от детей месте. Жидкое лекарство нельзя замораживать.