Гиотриф

Немного фактов

Лекарственное средство Гиотриф создано для борьбы с раковым поражением тканей легкого с помощью угнетения патологически высокой скорости деления клеток.

Детальный состав и лекарственная форма

Противоопухолевое действие обеспечивается наличием в препарате афатиниба дималеата, эквивалентного чистому афатинибу 20мг, 30 мг, 40 мг и 50 мг.

Кроме активного компонента Гиотриф содержит вспомогательные вещества, не влияющие на клиническую эффективность, но служащие для сохранения лекарственной формы и придания необходимых физических свойств. При производстве средства пользуются:

• Лактозой;
• Микрокристаллической целлюлозой;
• Аэросилом (диоксид кремния);
• Кросповидоном;
• Стеариновокислым магнием.

Препарат выпускается в таблетированной форме и предназначен для перорального употребления. Пилюли двояковыпуклой округлой формы различаются между собой цветом, в зависимости от дозировки средства.

Таблетки в пленочной оболочке с дозировкой 20, 30, 40 мг окрашены в слабо-желтый, синий, голубой цвета соответственно. На одной стороне выгравирован логотип производителя, на другой литера Т и цифры, указывающие на содержание афатиниба.

Синие пилюли с дозировкой активного вещества 50 мг отличаются от остальных овальной формой.

Все разновидности таблеток расфасовываются по 30 штук в банки из полипропилена. Средство помещается в оригинальную картонную упаковку и укомплектовывается инструкцией по применению.

Для приобретения необходим врачебный рецепт. Необходимость применения и режим дозирования определяются индивидуально специалистом.

Фармакологические возможности

Гиотриф создан для борьбы с пролиферацией тканей опухоли. Противораковые свойства средством приобретаются благодаря афатинибу, способному подавлять деятельность протеинтирозинкиназы, характерной для рецепторных систем эпидермального фактора роста (ErbB).

Действующее вещество способно образовывать необратимые взаимосвязи с рецепторами данного семейства, делая невозможным сигнальные передачи между ними. Благодаря невозможности взаимодействия с мутировавшими рецепторами, средство тормозит разрастание новообразования и приводит к уменьшению его размеров.

Наибольшую чувствительность к воздействию афатиниба демонстрируют некоторые формы немелкоклеточного рака, поражающего легочную ткань и развивающуюся под действием мутаций в EGFR. Отмечена эффективность средства на разновидностях опухолей, устойчивых к воздействию обратимых ингибиторов эпидермальных факторов роста (эрлотиниба, гифетиниба).

Максимальное количество активного препарата в кровяном русле отмечается в промежутке от двух до пяти часов, в зависимости от дозы и индивидуальных особенностей организма.

Употребление одновременно с едой уменьшает максимальную концентрацию и суммарное количество вещества, поступившего в кровоток, на 50% и 39% соответственно. Данный эффект отмечается также при употреблении еды за 180 мин до или 60 мин после приема лекарства. Показатель уменьшения общего количества афатиниба составил 26%.

Вещество абсорбируется из ЖКТ на 92%, а с плазменными белками связывается до 95% абсорбированного количества. Стационарная концентрация устанавливается через 8 дней после начала лечения согласно стандартной схеме.

В организме вещество метаболизируется незначительно, до 88% всего выводящегося количества препарата составляет неизмененный афатиниб.

Не отмечено влияния расовой принадлежности и возрастной группы на фармакокинетику средства, что означает отсутствие необходимости изменения рекомендованных доз.

При функциональных патологиях печени и почек средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У больных с тяжелыми отклонениями в работе этих органов испытания средства не проводились. Отмечается не влияющее на клиническую эффективность увеличение экспозиции атифиниба при снижении клиренса креатинина.

Отмечается изменение общей концентрации средства на 22% процента в сторону уменьшения и на 26% в сторону увеличения у больных с ожирением и низким весом соответственно.

У пациентов женского пола количество вещества в крови на 15% превышает мужские показатели (с учетом весовой коррекции).

Показания к использованию

Гиотриф рекомендуется использовать для монотерапии некоторых немелкоклеточных форм злокачественных новообразований в легких. Данные рекомендации представлены:

• Местно-локализированными или имеющими метастазированную природу разновидностями рака, вызванными мутационными изменениями в рецепторах эпидермальных факторов роста;
• Распространёнными локально или с помощью метастазирования немелкоклеточными злокачественными образованиями в легких, демонстрирующих увеличение размеров во время или после лечения платиносодержащими химиопрепаратами.

Данные состояния в международной классификации болезней десятого пересмотра находятся под кодом С34.

Способ применения и дозировка

Средство приминается перорально за час до или спустя три часа после еды. Рекомендуется прием таблеток целыми с достаточным количеством жидкости.

При немелкоклеточных формах рака легкого с выявленными мутациями эпидермальных факторов роста рекомендуется применение таблеток с дозировкой 40 мг единожды в день при отсутствии лечения ингибиторами тирозинкиназы в анамнезе.

Гиотриф при терапии рака, лечившегося ранее с помощью ингибиторов тирозинкиназы, назначается в дозировке 50 мг единожды в день.

Врачевание плоскоклеточных злокачественных новообразований в легких, прогрессировавших при приеме платиносодержащих химиопрепаратов, проводится с использованием 40 мг афатиниба ежесуточно.

Повышение дозы до 50 мг проводится, если отсутствуют побочные явления, вызываемые препаратом, в течение приема первого курса препарата в дозировке 40 мг. Запрещено повышение дозировки при её понижении в прошлом.

При возникновении побочных эффектов следует провести коррекцию дозы средства, согласно инструкции.

Легкие нежелательные явления не требуют перерыва в использовании и уменьшения суточной дозировки.

Продолжительные патологические реакции второй степени тяжести или выше требуют перерыва в использовании средства до их полного исчезновения или облегчения до первой степени. В дальнейшем количество средства уменьшается на 10 мг сравнительно с предыдущей дозой.

При пропуске дозы и наличии запаса времени до приема следующей более 8 часов необходим скорейший прием средства в рекомендованной дозе.

Медикамент может приниматься в диспергированной форме при невозможности проглатывания таблеток целиком. В таком случае вещество помещается в негазированную питьевую воду (100 мл) с периодическим помешиванием в течение 15 минут до образования мелкой взвеси. Полученный раствор выпивают, а емкость снова наполняют 100 мл воды, осторожно ополаскивают и выпивают.

Противопоказания

Гиотриф запрещено использовать в следующих случаях:

• Индивидуальной непереносимости компонентов;
• Тяжелых нарушениях в работе почек и печени;
• При развитии интерстециальной болезни легких.

Ряд состояний требует усиленного врачебного контроля при лечении средством:

• Некоторые разновидности кератита;
• Болезнях сердца;
• Нарушениях метаболизма лактозы.

Побочные эффекты

Препарат может вызвать некоторые побочные явления при приеме. При постановке клинических экспериментов были выявлены реакции, представленные:

• Изменениями вкуса;
• Конъюнктивитом, кератитом, сухостью глаз;
• Носовыми кровотечениями, ринореей, диспноэ, кашлем, остановкой дыхания;
• Потерей аппетита, диареей, тошнотой, рвотой, стоматитом, диспепсией, панкреатитом;
• Сыпью, акне, зудом, сухостью кожи, эритродизестезией, ломкостью ногтей;
• Сердечной недостаточностью;
• Мышечными спазмами;
• Функциональными патологиями почек;
• Дегидратацией, гипокалиемией;
• Лихорадкой;
• Анемией, нейтропенией.

Связь некоторых нежелательных реакций с лечением медикаментом не установлена.

Передозировка

Значительное превышение рекомендованные доз повышает вероятность развития кожно-аллергических реакций (зуд, сыпь, крапивница и др.) и пищеварительных расстройств (диареи, рвоты, тошноты). Также вероятно появление астении, головокружений, головных и абдоминальных болей.

Период беременности и лактации, детство

Медикамент не исследовался на пациентках, вынашивающих детей и кормящих грудью. В связи с потенциальным риском для нормального развития плода, а также здоровья грудного ребенка необходимо предупреждать зачатие ребенка во время врачевания средством или некоторого времени (14 дней) после завершения терапии.

Следует отказаться от кормления грудью при употреблении афатиниба.

Средство не используется в педиатрии (до достижения 18 лет).

Лекарственное взаимодействие

Гиотриф не следует применять одновременно со средствами сильно подавляющими или индуцирующими активность Р-гликопротеина из-за вероятности изменения фармакологической эффективности афатиниба.

Взаимодействие с лекарствами, ингибирующими транспортные молекулы и UPD-глюкуронозилтрансферазу 1А1, является маловероятным.

Курение, употребление алкоголя и наличие метастаз в печеночных тканях не влияет на эффективность средства.

Условия хранения

Инструкция советует ограничить доступ детей к средству, а также хранить его в темных, сухих местах с температурным режимом ниже 20С в надежно закрытом флаконе. Средство пригодно к использованию в течение 36 месяцев.

Аналоги

Не существует структурных аналогов данного медикамента.