Релпакс

Немного фактов

Релпакс – это препарат противомигренозного и спазмолитического действия.

Фармакологические свойства

Триптиновые антимигренные препараты для борьбы со спазмами получают из молекулы серотонина. Они действуют на 5-гидрокситриптамин (HT) 1B / 1D-рецепторы на кровеносных сосудах, тройничных нейронах и тройничном ядре caudalis, вызывая сужение экстракрацечных внутричерепных сосудов, отмену суточной экстравазации и нейрогенного воспаления и ингибирование высвобождения нейронов тройничного нерва. Релпакс имеет более чем 6-кратное более высокое сродство, чем суматриптан в рецепторе 5-HT1D и более чем в 3 раза больше сродства к рецептору 5-HT1B. Препарат также сильно связывается с рецептором 5-HT1F.

В одном исследовании сравнивалась эффективность Релпакс с эффектом суматриптана и плацебо у 692 пациентов, страдающих головными болями мигрени. Субъекты были рандомизированы для приема таблеток (20 мг, 40 мг или 80 мг), суматриптана 100 мг или плацебо. В течение 1 часа после введения, как сообщается, боль уменьшалась от умеренно-тяжелой до легкой - у 24% пациентов, принимавших 20 мг препарата, у 38% пациентов, принимавших 40 мг средства, и у 41% пациентов, принимавших 80 мг препарата, по сравнению с 20 % пациентов, принимавших 100 мг суматриптана и 12% пациентов, принимавших плацебо, - значительная разница.

Другое исследование показало, что Реплакс столь же эффективен при лечении мигрени во время менструации, как и во время не менструации. Группа из 454 женщин с мигренью принимала 20 мг, 40 мг или 80 мг препарата, 100 мг суматриптана или плацебо. Результаты показали, что от 41% до 71% женщин, принимавших препарат для менструальной мигрени, сообщили об уменьшении боли в головной боли от умеренно-тяжелой до легкой до 2 часов.

Состав и форма выпуска

В состав таблеток Релпакс входит двадцать/сорок миллиграмм элетриптана (на одну таблетку). В качестве вспомогательных компонентов была использована лактоза, кроскармеллоза, а также стеарат магния. Таблетки выпускаются в пленочной оболочке по 2-е, 3-и, 4-е, 6-ть или 10-ть штук в блистере. Одна упаковка может содержать от одного до десяти блистеров. Инструкция в обязательном порядке входит в упаковку.

Показания к приему

Релпакс показан к применению для устранения признаков мигреневых спазмов с аурой и без.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, связанные с агонистами серотонина, включают в себя теплоту и покалывание, головокружение, тошноту или рвоту, а также дискомфорт или боль в горле или во рту. Как и во всех препаратах, пациент должен сообщить своему врачу о любых других принимаемых препаратах, поскольку агонисты серотонина могут взаимодействовать с определенными антидепрессантами и другими лекарствами. Среди самых распространенных побочных эффектов отмечается: астения, тошнота, головокружение, сонливость, сухость во рту, парестезия, симптомы судорог в горле, в шее, в челюсти (боль, давление, стеснение), диспепсивные состояния, боль в животе; редкие: серьезные сердечно сосудистые недомогания, анафилактоидные реакции.

Противопоказания

Ишемическая болезнь коронарной артерии или спазм сосудов, включая стенокардию Принцметала. Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта. Аритмии, связанные с другими сердечно сосудистыми нарушениями проводимости. История инсульта, TIA, или гемиплегическая или базилярная мигрень. Периферическое сосудистое заболевание. Ишемическая болезнь кишечника. Неконтролируемая гипертония. В течение двадцати четырех часов других агонистов 5-HT 1, эрготаминов или лекарств типа спорыньи (например, метисергид, дигидроэрготамин). В течение семидесяти двух часов сильных ингибиторов CYP3A4 (например, ритонавир, нефазодон, итраконазол, тролеандомицин, кларитромицин, кетоконазол, нелфинавир).

Важно перед началом терапии подтвердить диагноз. Исключить основные сердечно сосудистые заболевания, контролировать первую дозу и рассмотреть возможность мониторинга ЭКГ у пациентов с вероятностью нераспознанной коронарной болезни (например, пожилой возраст, гипертония, ожирение, диабет, курильщики). Мониторинг сердечно-сосудистой функции при длительном прерывистом использовании. Прекратите, если возникают аритмии или синдром серотонина. Возможные цереброваскулярные события, периферическая или сосудистая ишемия сосудов и инфаркт, синдром Рейно после применения агонистов 5-HT 1. Контролируйте ВР во время лечения.

Прием при беременности

Данное лекарственное средство не использовалось для лечения женщин в период беременности и в период лактации, следовательно, не рекомендуется к применению терапии с данным препаратом, так, как подлинно не известно, воздействие основного действующего вещества на формирование плода и развитие систем органов у новорожденного. Известно только то, что основное действующее вещество легко попадает в кровь и в грудное молоко.

Прием в детском возрасте

Детям до восемнадцатилетнего возраста терапия с использованием лекарства Релпакс не назначается, так, как подлинно не известно, как воздействует основной действующий компонент на растущий организм и организм в период полового созревания.

Способ и особенности применения

Таблетки употребляются в целостном виде, не раскусывая, при этом запиваются обильным количеством воды. Взрослые от восемнадцати до шестидесяти пяти лет могут употреблять сначала по сорок миллиграмм препарата в сутки. Прием таблеток можно производить каждые два часа. При отсутствии необходимого эффекта дозировку можно увеличить до восьмидесяти миллиграмм в сутки. Максимальная суточная норма не должна превышать сто шестьдесят миллиграмм.

Важно помнить, что дозировку корректировать может только доктор, отталкиваясь от реакции организма на препарат и от наличия противопоказаний.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не рекомендуется использование с Methysergide, другими эрготаминами, другими агонистами 5-HT 1 или мощными ингибиторами CYP3A4, при синдром серотонина с СИОЗС, СНИИ, ТЦА или МАОИ.

Передозировка

При приеме повышенных дозировок могут быть следующие побочные эффекты: различные нарушения в работе сердечно-сосудистой системы, а также артериальная гипертензия. Для лечения обязательно промывают желудок, и назначают симптоматическую терапию.

Аналоги

Среди доступных аналогов стоит отметить: Альгомакс таблетки, Амигрен капсулы, Антимигрен-Здоровье таблетки, Имигран таблетки, Мегрефит таблетки, Мигранол таблетки, Сумамигрен таблетки, Стопмигрен таблетки, Суматриптан таблетки, Сумитран таблетки. Важно помнить, что подбирать аналоги имеет право исключительно доктор, дабы не спровоцировать проявление побочных и аллергических эффектов. Самолечение может существенно усугубить симптоматику заболевания и даже спровоцировать инсульт.

Условия продажи

Данное лекарственное средство (Релпакс) допускается к свободному распространению, но это не является показателем к самолечению. Любое назначение по дозировке и по приему препарата должен делать непосредственно лечащий доктор, учитывая наличие противопоказаний и показаний к терапии.

Условия хранения

Хранить таблетки необходимо при температуре, не превышающей тридцати градусов по Цельсию. Важно чтобы место хранения было максимально удаленным от детского доступа. Хранить таблетки рекомендуется в родной упаковке. Доставать пилюлю необходимо непосредственно перед самим использованием. В инструкции по применению указана более полная информация относительно условий и сроков хранения.