Рисполепт Конста

Немного фактов

Препарат создан для борьбы с шизофренией, ее патологическими и аффективными аспектами. Воздействует на серотонинергические и дофаминовые рецепторы с различной степенью эффективностью. Это явление актуально для безопасного устранения симптомов шизофрении, без подавления активности со стороны ЦНС и опорно-двигательного аппарата.

Фармакологические свойства

Рисполепт Конста является анти психотиком и селективным антагонистом моноаминергического происхождения. Действующее вещество, рисперидон, соединяется с адренорецепторами «А1» В меньшей степени с гистаминергическими структурами «Н1» и адренорецепторами «А2».

Эффективность зависит от нескольких факторов, включая высокий уровень аффинности к рецепторам дофамина (D-2) и серотонина (5 НТ-2). Являясь антагонистом D-2 структур, лекарство устраняет продуктивную симптоматику психотических заболеваний, в том числе и шизофрении.

Положительное влияние на уровень и количество экстрапирамидных отклонений не зависит от продолжительности терапии. Подобный эффект достигается за счет стабильного антагонизма к серотонину, дофамину и их производным. В результате, возрастает терапевтическое влияние средства при лечении аффективных состояний, сопровождающих шизофрению.

Фармакокинетика

Удобная форма лекарства, в виде суспензии, ускоряет абсорбция и полное всасывание рисперидона. Механизм высвобождения активного компонента состоит из нескольких периодов:

• кратковременное высвобождение до 1% от общего количества;
• лаг-период: длится 3 недели;
• основной этап: начинается с третьей недели и длится еще 14 дней;
• завершающая фаза: действие лекарства ослабляется на 7-8 неделе терапии.

Рисполепт Конста сохраняется в плазме крови в течение 4-6 недель. Конечная величина зависит от режима и грамотно подобранного профиля (скорость и качество высвобождения).

Средние показатели максимальных и минимальных пиков активного вещества варьируются от 9,9 до 19,2 нг на мл и от 17,9 до 45,5 нг на мл соответственно. При длительном и регулярном использовании, кумулятивные эффекты не наблюдались. Эксперименты по данной тематике проводились в течение 12 месяцев, при норме 25-50 мг через 14 дней.

Действие лекарства введенного в дельтовидную и ягодичную мышцу био эквивалента. Процедуры можно чередовать без риска осложнений.

Метаболические реакции

Фармакокинетические особенности у пожилых людей

Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими показателями

Особого взаимодействия и выраженной связи между состоянием пациента (отрицательные, положительные изменения, экстрапирамидные симптомы) и концентрации фракции, в активной форме, не обнаружено. Подобные тесты проводились для исследования безопасности и эффективности лекарства.

Популяционные характеристики

Препарат воздействует на причину патологии. Возраст, пол, расовая принадлежность пациента не является причиной изменения фармакокинетических свойств рисперидона, включая его антипсихотическую фракцию.

Состав и форма выпуска

Рисполепт оптимально усваивается в форме инъекций. Поставляется в виде белоснежных гранул, в стеклянных флаконах и специализированного растворителя. В инструкции указывается точное количество активного компонента. Лекарство продают и в форме таблеток.

В одном флаконе находится до 381 мг активного компонента на 1 г гранул. Действующее вещество - рисперидон. Дополнительные компоненты: очищенная вода, этанол, полилактид (полимерная форма), поливиниловый, бензиловый спирт.

Растворитель не содержит лактозу и компонентов вызывающих осложнения. Возможны аллергические реакции на лимонную кислоту и полимерные соединения. Состав разработан для приготовления суспензий с пролонгированным эффектом.

Показания к применению

Раствор актуален для нейтрализации симптомов шизофрении и ее осложнений. Используется как основное и поддерживающее средств.

Противопоказания

Не рекомендуется использование, в качестве поддерживающей терапии, когда общее состояние пациентов нормализовано, при помощи антипсихотиков в пероральной форме. Возможна аллергическая реакция на основные и дополнительные компоненты лекарства.

Побочные эффекты

При длительном использовании, отмечены показания к следующим осложнениям:

• инфекции, воспалительные процессы органов дыхания;
• состояния, близкие к синдрому Паркинсона;
• акатизия в различных формах;
• резкое покраснение и длительные воспаления в области введения, включая некрозы;
• абсцессы, кисты и уплотнения в области инъекции.

В запущенных ситуациях, наблюдаются выраженные инфекции мочевыводящих протоков, инфекционные патологии в ушной раковине, а также акародерматиты, абсцессы. В отдельных случаях, зафиксированы моменты обострения сахарного диабета, тип «В», бесконтрольной анорексии. Возможно значительное увеличение уровня холестерина и триглицеридов в плазме крови.

Бесконтрольная дозировка, часто, становится причиной нарушений половой жизни и репродуктивной функции, включая эректильные расстройства, галакторею. Отмечено выраженное нарушение эякуляции, как по качеству, так и по объему. У женщин, зафиксирован сильный дискомфорт в области молочных желез. Реже, присутствуют специфические вагинальные выделения.

При введении лекарства, возможен эффект «процедурной боли».

Применение при беременности

Конкретных данных о безопасности средства, для материнского организма и ребенка, не зафиксировано. Последствия интоксикации и тератогенного воздействия не наблюдалось. Большая часть исследований проводилось на животных. Возможно проявление других разновидностей тератогенной токсичности. Факторы риска, во время лечения плода и беременных пациенток, не установлены.

Возможны и другие противопоказания, включая экстрапирамидную симптоматику, особенно, на последнем триместре беременности.

Внимание! Резкое повышение уровня пролактина, средство провоцирует подавление работы гипоталамуса и гонадотропинов. Это влечет за собой угнетение репродуктивной функции, у мужчин и женщин.

Кормление грудью

Часть рисперидона и его метаболитов проникает и сохраняется в грудном молоке. Несмотря на малое количество, данные вещества находятся в группе риска, для младенцев и грудничков. Фактических данных, по этому лекарству, не имеется.

Преимущества и ограничения по использованию лекарства оцениваются с точки зрения реальной пользы и потенциального риска.

Способ и особенности применения

Назначение рисполепта - это прерогатива лечащего врача и узкого специалиста. Для каждой ситуации определяется индивидуальное количество активного компонента.

Начальная дозировка

Норма для взрослых пациентов составляет 25 мг внутримышечного раствора, согласно инструкции по применению. Продолжительность приема определяется специалистом. Лекарство вводится внутримышечно едино разовым уколом 1 раз в 14 дней.

При назначении фиксированного количества используют особые схемы перехода, особенно, во время устранения последствий психотических заболеваний. Если пациенту вводят до 4 мг рисперидона рекомендуется терапевтическая доза 25 мг. Если лекарство используется перорально, применяется норма 37,5 мг.

Поддержка

В первую неделю, Рисполепт назначают по 25 мг в сутки. В сложных ситуациях рекомендуется увеличение нормы до 37,5 и 50 мг. Максимальный интервал повышения - один раз в четыре недели.

Количество рисперидона выше 75 мг не приносит ожидаемого эффекта, даже, в условиях стационарного наблюдения.

Пожилые пациенты

В данной ситуации корректировка терапии не проводится. Используется стандартное количество лекарство, внутримышечно, согласно инструкции. Выраженный антипсихотический эффект наступает через три недели. При введении соблюдается особая осторожность.

Деменция и пожилой возраст

Рисполепт Конста не оказывает выраженного эффекта на данную целевую аудиторию. Средство не используется для профилактики и устранения деменции, ее осложнений, поведенческих нарушений.

Патологии почек и печени

Фактических исследований по данной тематике не проводилось. При комплексном применении, назначается 0,5 мг действующего вещества 2 раза в день, в пероральной форме. Если пациент хорошо переносит лекарство, рекомендуется постепенный переход на внутримышечные инъекции.

Способы введения

Раствор вводится глубинным способом, чаще всего, в области ягодичной мышцы. Инъекции проводятся как на левой, так и на правой ягодице, поочередно. Запрещено вводить средство внутривенно. Для данной процедуры используется особое без игольное устройство.

Взаимодействие с другими лекарствами

Систематического изучения данного вопроса не проводилось. Отмечается усиление побочных эффектов при использовании антиаритмических компонентов, включая дизопирамид, пропаценон, хинидин, соталол. Список постоянно пополняется и используется для индикации.

Рисполепт запрещено принимать вместе с:

• опиатами;
• средствами, повышающими скорость седации;
• алкогольными напитками, спиртосодержащими лекарствами;
• антигистаминными компонентами;
• комплексными веществами направленного, централизованного воздействия.

При совместном использовании с лекарствами, обладающими антигистаминным эффектом, Рисполепт Конста усиливает проявление артериальной гипотензии. Антибактериальными средства, выборочно, изменяют фармакокинетические особенности рисперидона и других компонентов. Например, рифампицин снижает концентрацию антипсихотической фракции в крови. Эритромицин стабилен по отношению к данной характеристике.

Условия хранения

Средство хранится в холодильнике, согласно, инструкции. Оптимальная температура +2-8 градусов. Максимальный срок использования 36 месяцев с даты изготовления. Запрещено замораживать. В условиях бытовой комнаты или склада хранится не более недели. Такие же условия распространяются на транспортировку без специализированного оборудования.

Лекарство может стать причиной летального исхода. Уровень смертности достаточно высокий. Рекомендуются особые защитные меры, особенно, от детей и пациентов, с выраженными психотическими расстройствами. Строгое соблюдение правил безопасности, во время введения, приготовления раствора обязательно.