Сиофор 500

Форма выпуска, состав и упаковка

Производят лекарственное средство в Берлине таблетизированно с 500 мг действующего компонента – метформина, который покрывается оболочкой из вспомогательных веществ. Каждые 10 таблеток пакуются в блистер из полихлорвинила и фольги, который помещается штук в пачку из картона с инструкцией по применению по 3-12 штук.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство принадлежит к группе таблетизированных бигуанидов, понижающих глюкозу в крови, и демонстрирует особенности фармакодинамики и фармакокинетики.

Механизм фармакодинамики

Сиофор 500 гарантирует падение уровня глюкозы в крови непосредственно после еды и поддержание нормальных показателей, после ее усваивания, поскольку не активирует синтез инсулина. За счет влияния метформина на гепатоциты наблюдается уменьшение продукции глюкозы в печени из-за блокировки глюконеогенеза и гликогенолиза. Кроме того, фиксируется увеличение восприимчивости мышц к инсулину, то есть, эффективное переваривание глюкозы в дистальных отделах. Все это на фоне подавления всасывания сахара в пищеварительном тракте. Он активирует внутриклеточную выработку гликогена, стимулирует транспортировку к мембранам белков глюкозы, влияет на обмен жиров, снижая уровень общего холестерина и низкой плотности, триглицеридов плазмы и помогает похудению. Делает это метформин быстро и без диет, однако следует соблюдать ряд правил перед его использованием для сброса лишних килограммов: • убрать из рациона макароны, картофель, сладкое; • в сутки потреблять не более 2,5 тысяч килокалорий; • подключить спорт, гимнастику по утрам, пешие прогулки на ночь; • прием лекарства осуществлять только с пищей; • на консультативном приеме у врача оговорить все детали побочных явлений; • обследоваться у эндокринолога; • правильно рассчитать питьевой рацион; • наладить регулярный режим питания в определенные часы каждый день; • не голодать ни при каких обстоятельствах; • исключить этанол; • курс похудения не может превышать 90 дней.

Основы фармакокинетики

Максимум накопления в плазме достигается за 2,5 часа, во время еды всасывание несколько тормозится. Биодоступность – на уровне 60%, он инертен к белкам крови, выводится почками в неизмененном виде через 6,5 часов. Проявляет способность к кумуляции в слюне, мускулатуре, печени и почках.

Показания

Назначается при диабете второго типа, используется как моносредство или в сочетании с лекарствами других групп, инсулином. Область применения – в составе комбинированной терапии ожирения. У детей старше 10 лет показания может обосновать только врач.

Противопоказания

Не показан при: • непереносимости составляющих лекарственного средства; • максимуме сахара и кетонов в плазме; • прекоме на фоне диабета; • ХБП, ХПН; • введении йодсодержащего контраста; • острой инфекции мочевыводящих путей; • тканевой гипоксии разного генеза; • лактоацидозе; • гепатитах и циррозах; • ОИМ, шоковых состояниях, острой недостаточности сердца или дыхательной системы; • вынашивании плода, лактации; • до 10 лет; • алкоголизме; • голодании, в том числе и при диетах любого характера. Очень осторожно, под контролем врача используют препарат до 12 лет и старше 60. Следует отметить, что во время зачатия, лекарство отменяется, сахар в крови корректируется инсулином, чтобы избежать тератогенности гипрегликемии.

Способ применения и дозы

Схема приема строго индивидуальна по возрастам и рассчитывается врачом. Обычно – по таблетке дважды в сутки. Помимо этого: • монотерапия взрослых начинается с одноразовых 500 мг с возможной коррекцией до двух приемов и через пару недель – корреляция по уровню глюкозы в крови (максимум – 6 таблеток в три приема для нормальной работы кишечника); • при назначении максимума практикуется замена на Сиофор 1000; • перевод с других лекарственных средств предполагает расчет дозировки врачом индивидуально; • комбинация с инсулином требует мониторинга сахара крови, начало, как при монолечении, затем, с промежутком в неделю повышение до 4-х таблеток, при этом дозу инсулина корректируют по показаниям мониторинга уровня сахара в плазме (максимум – 3000 мг в три приема); • людям за 60 лет дозировку средства подбирают индивидуально, коррелируя с содержанием глюкозы в крови, под постоянным контролем сохранности почек; • с 10 лет монотерапия заключается в ежедневной таблетке после или во время еды с увеличение спустя две недели в соответствии с концентрацией сахара в плазме (максимум – 4 таблетки); • при сочетании с инсулином все решает уровень сахара.

Побочные действия

Использование Сиофора 500 вызывает ряд осложнений: • вкусовые расстройства; • симптомы интоксикации, особенность – чувство металла во рту (увеличение дозы практически снимает кишечные проявления); • высыпания на коже; • нарушение всасывания В12 (учитывается при мегалобластной анемии); • молочнокислую кому, которая требует отказа от препарата; • проблемы в билиарной системе, гепатит. Все нарушения проходят самостоятельно при отмене препарата. Однако следует учитывать, что несмотря на широкое назначение лекарства в современной эндокринологической практике действие его основного компонента – метформина на органы и ткани не изучено до конца. Ученые сегодня все так же, как и много лет назад, исследуют метформин, открывая все новые и новые его грани, как полезные, так и вредные для человека. Поэтому окончательную точку в этом вопросе ставить рано.

Передозировка

Метформин в дозе менее 85 г не вызывает передозировки; все, что за этими пределами провоцирует лактоацидоз, который купируется гемодиализом. Симптомы молочнокислой комы: • нарушения дыхания; • слабость; • желание постоянно спать; • подташнивание; • диспепсия; • рвота, абдоминальные боли; • резкое падение температуры; • липкий холодный пот; • снижение АД; • замедление сердцебиения с нарушением ритма; • миалгии; • заторможенность; • обморок; • накопление кетоновых тел в крови. Сочетание двух и более симптомов требует срочной госпитализации в специализированный стационар с предварительной отменой препарата.

Лекарственное взаимодействие

Сиофор 500 исключает одномоментный прием с контрастом на основе йода из-за риска развития почечной недостаточности и еще большим лактоацидозом на фоне кумуляции метформина. Отменяется средство за двое суток до проведения манипуляции с введением контраста, прием возобновляется спустя пару суток после окончания процедуры для гарантии полного выведения контраста из организма. Врачи не рекомендуют использовать лекарство вместе с: • этиловым спиртом, поскольку растет риск лактоацидоза на фоне острого алкогольного отравления, кроме того, возможна печеночная кома или прекоматозное состояние из-за алкогольного нарушения питания тканей; • андрогенами, вызывающими гипергликемию (Даназол), при назначении по жизненным показаниям выполняют корреляцию с уровнем глюкозы; • таблетизированными противозачаточными, повышающими поглощение и кумуляцию метформина с замедлением его вывода из организма; • гипотензивными средствами, способность влияния которых на глюкозу в крови подробно описывается в инструкции к каждому препарату. С предварительным анализом целесообразности препарат сочетают и с такими лекарствами, как: • антигистамины, которые тормозят выведение метформина; • диуретики в сочетании с метформином ослабляют активность свёртывающей системы крови и образование тромбов; • глюкокортикостероиды, вызывающие рост сахара в крови и предполагающие постоянный тщательный мониторинг глюкозы; • АПФ-ингибиторы и снижающие АД медикаменты, которые уменьшают содержание глюкозы в плазме и требуют постоянной корректировки дозы; • инсулин, сахаропонижающие препараты типа акарбозы и сульфонилмочевины вызывают гипогликемию; • салицилаты снижают концентрацию глюкозы в крови.

Особые указания

Особенного внимания требует спровоцированная избытком метформина мочевая кома. Она провоцируется кумуляцией метформина. Чаще всего возникает такая патология у пациентов, давно страдающих сахарным диабетом на фоне почечной недостаточности. Ее профилактика включает контроль сахара крови, мониторинг глюкозы в моче, отказ от спиртного, диет, мониторинг тканевой гипоксии и печеночные пробы. При выявлении хотя бы одного фактора риска развития лактоацидоза пациент госпитализируется в стационар или провоцирующие моменты исключаются из его повседневного обихода под наблюдением врача. Кроме того, контролируется состояние почек и системы мочевыделения. Осторожность предполагается в случае лечения диабетиков препаратами, снижающими артериальное давление, мочегонными средствами, противовоспалительными медикаментами нестероидного происхождения. Это нужно, поскольку метформин обладает несколькими особенностями: • быстро окисляет липиды; • снижает утилизацию углеводов; • заставляет мышцы поглощать глюкозу. Иными словами, активно участвует в обмене веществ, в который вписываются все перечисленные группы медикаментов. Препарат не назначают при исследованиях с контрастом, операциях под наркозом. В этих случаях отмена лекарства требуется за пару суток до вмешательства и за столько же – после него. При этом не имеет значение тип обезболивания: эпидуральная, спинальная анестезия или общий наркоз. Возобновляется лечение гипогликемическим средством только после подтвержденной нормализации функции почек. Лекарство не может служить аналогом диетотерапии или комплекса упражнений для похудения. Оно сочетается с ними в комплексной программе, разработанной врачом. При этом сама терапия препаратом априори предполагает низкокалорийную пищу. Мониторинг стандартных проб у пациентов с сахарным диабетом осуществляется на постоянной основе. Назначение лекарственного средства детям – прерогатива врача с индивидуальными схемами приема в соответствии с физиологическими особенностями ребенка. Перед назначением лекарственного средства детям с 10 лет следует убедиться в диагнозе сахарного диабета 2 типа клинически и лабораторно. нужно учитывать, что клинических наблюдений за маленькими пациентами, которые могли бы показать плюсы и минусы приема метформина, не проводилось. Значит, априори нужна осторожность при использовании такого препарата с целью исключения гипогликемии или, напротив, развития кумулятивного лактоацидоза. Особенно важно это в пубертатный период, связанный с гормональной перестройкой организма ребенка. Что касается вождения автотранспорта и управления другими механизмами, то противопоказаний к этому не выявлено. Метформин не вызывает прямой гипогликемии, поэтому безопасен. Однако, стоит обратить внимание на одномоментный прием нескольких препаратов на его основе – это может привести к гипогликемии, поэтому коррекция при сочетании лекарств обязательно при лечении сахарного диабета. Комбинация гипогликемических средств может быть опасной для автолюбителей и пациентов, чья профессия связана с повышенной концентрацией внимания в силу снижения быстроты реакции.

Сроки и условия хранения

Сиофор 500 в Москве и регионах отпускается по рецепту, хранится 3 года при температуре 25°С в недоступном детям месте. Истечение срока годности – запрет к приему. Аналоги Сиофор 500 приобретают при наличии в аптеке, но их, как и сам Сиофор 500 заказать можно и в Интернете.