5-Фторурацил-Эбеве

Немного фактов

Лекарство обладает мощным цитостатическим эффектом, что актуально для лечения и профилактики новообразования злокачественного и доброкачественного характера.

Оригинальный 5 фторурацил эбеве влияет на ДНК структуру нео плазматического образования. В результате меняется генная информации, формируется нестабильная РНК, замедляющая рост опухоли на клеточном уровне.

Фармакологические свойства

Препарат относится к группе антиметаболитов. Замедляет действие урацила, что влияет на общую структуру ДНК формы новообразования.

Процесс разрушения опухоли основывается на метаболических трансформация активного компонента. В конечной реакции формируется 5-фтордезоксиуридин монофосфата. Данное вещество угнетает и частично блокирует выработку тимидин синтетазы. В итоге, замедляется и полностью блокируется синтез ДСК (дезоксиуридиновой кислоты).

Действующее вещество, фтор урацил обладает следующими фармакодинамическими характеристиками:

• высокий уровень миелотоксичности;
• отрицательное воздействие на гастроинтестинальные структуры;
• максимальный эффект зафиксирован во внутренних и внешних слизистых оболочках, костном мозге, эпидермисе;
• структура лекарства безопасна для лечения онкологических образований ЖКТ, в том числе злокачественного характера.

5 фторурацил эбеве оптимально распределяется при артериальном и внутривенном введении. Большинство метаболических реакций и биотрансформации происходит в пролиферирующей ткани, включая оболочки органов, спинномозговые каналы, саму опухоль.

Фармакокинетические показатели

Показатели биодоступности активного компонента не превышают 80%. У взрослых пациентов, препарат распределяется постепенно. Среднее значение, не более 0,12 литра на кг веса.

Дополнительные и основные составляющие проникают через гематоэнцефалический барьер. С этой области происходит дальнейшее усвоение лекарства в тканях и сосудах головного мозга, спинномозговой жидкости.

Метаболические реакции наблюдаются в области печени. Период полувыведения основного метаболита гораздо выше, чем у действующего вещества, и некоторых неактивных производных.

Препарат не сохраняется, полностью, в неизмененной форме. Через три часа, после внутривенной инъекции, происходит элиминация активного компонента.

Способ выведения

Более 80% активного вещества покидает организм в форме двуокиси углерода, через легкие. До 7-20%, выводится клубочковой фильтрацией через почки, в течение 5-6 часов. Девять десятых этого количество выводится за первые 60 минут.

Средний клиренс фторурацила не превышает 170-180 мл в минуту. Менее 0,5-1% вещества сохраняется в желчи.

Для 5 фторурацил эбеве характерна высокая интра вариабельность фармакокинетических характеристик, включая абсорбцию из ЖКТ (актуально при пероральном приеме). Замечен эффект «первого прохождения» во время метаболизма в печени.

Внимание! Введение через вену или артерию, это единственно правильный способ применения лекарства. В данном случае общая биодоступность варьируется от 0 до 80% от начальной дозировки.

Состав и форма выпуска

5 фторурацил эбеве представляет собой концентрированный раствор для внутривенных и артериальных инфузий. Поставляется в ампулах из медицинского стекла (первый тип). В одном упаковке находится картонный блистер, в котором размещаются 5 отдельных емкостей.

Ампулы объемом 5 и 10 мл бесцветные. Дозировка 20 и 100 мл продается в коричневых флаконах, снабженных резиновой пробкой. Инструкция прилагается.

Активный компонент: фторурацил, не менее 50 мг.

Дополнительное вещество: подготовленная вода, гидроксид натрия для создания инъекционного раствора.

Показания к применению

5 фторурацил эбеве используют для комплексной или монотерапии новообразований ЖКТ, включая прямую и толстую кишку. Препарат актуален для лечения онкологии пищеварительных путей, поджелудочной железы, печени, матки и яичников.

Используется, как поддержка, при интенсивном лечении новообразований на половом члене, вульве. Обладает мощным разрушительным эффектом по отношению к карциномам различного происхождения.

Возможна комбинация основного препарата с сильнодействующими анти неопластическими компонентами. Актуально для устранения патологий в области пищевода.

Побочные эффекты

5 фторурацил эбеве оказывает неблагоприятное воздействие на ряд систем и органов. Согласно международной классификации, у каждого осложнения имеется особая частота развития.

Лимфа и кровь

Миелосупресия средней и тяжелой степени тяжести, дозолимитирующей формы, выраженная тромбоцитопения, лейкопения, анемия. Возможны проявление острой панцитопении. Резкое уменьшение показателей лейкоцитов начинается с 9 по 14 сутки использования препарата.

Падение уровня тромбоцитов наблюдается с 7 по 17 день комплексной и индивидуальной терапии.

Эндокринная система

Нарушение общего гормонального фона, включая резкое повышение трийодтиронина и тироксина (Т3 и Т4 соответственно). Значительного увеличения тиреотропного гормона не зафиксировано. Случаев клинического гипотиреоза не установлено.

Иммунные патологии

Иммуносупрессия, приводящая к рост инфекционных болезней. В редких случаях, проявляется аллергическая реакция в генерализованной форме. Возможен анафилактический шок, сепсис, вторичные инфекции неизвестной этиологии.

Центральная нервная система

Пациенты, использующие 5 фторурацил эбеве, жаловались на постоянные головные боли, проблемы с осознанием. Возможны церебральные синдромы обратимого характера, транзиторной формы. Реже, наблюдались контрастные состояния, включая сонливость, эйфорию, возбуждение. Обнаружена симптоматика ретробульбарного неврита.

Органы чувств и зрения

Терапия высокими дозами вызывают стеноз слезных каналов, что приводит к интенсивному, часто, неконтролируемому слезотечению. Наблюдаются комплексные осложнения в виде блефарита, воспалительных процессов в области зрительного нерва, хронической светобоязни.

Сердечно-сосудистая система

Ишемическая симптоматика, отображаемая на электрокардиограмме. Пациенты жалуются на тупые и колющие боли в сердечной мышце. Подобная симптоматика проявляется при ишемии, миокардитах различной этиологии, скачках артериального давления, сердечной недостаточностью с осложнениями.

ЖКТ и органы пищеварения

Зафиксированы случаи выраженного понижения аппетита, нарушается стандартное психо эмоциональное восприятие пищи. Оболочки органов и ротовой полости покрываются язвами, воспаленными бляшками.

В редких случаях, наблюдалось обезвоживание, обильные кровотечения, вызванные перфорацией стенок кишечника и желудка. Возможно локальное поражение печени на клеточном уровне.

Половые органы и мочеполовая система

Выраженная почечная недостаточность, разрушительные процессы в области половых желез. В единичных случаях зафиксированы случаи азооспермии и аменореи.

Противопоказания

5 фторурацил эбеве не назначают пациентам, испытывающим дискомфорт во время приема разовой дозы. Отрицательные ощущения напоминают стандартную аллергическую реакцию на сильнодействующие компоненты противоопухолевых препаратов.

Лечение препаратом отменяется при:

• постоянных кровотечениях;
• нарушении кроветворных функций организма;
• инфекционных патологий ротовой полости, включая язвы, стоматиты
• энтероколиты псевдомембранозного происхождения;
• инфекции с тяжелыми осложнениями, включая Herpes Zoster;
• почечная, печеночная недостаточность.

Причиной запрета лекарства может стать недостаточное количество дигидропиримидин дегидрогеназы, во время комплексной и индивидуальной терапии.

Применение при беременности

5 фторурацил эбеве не рекомендуется использовать беременным пациенткам на 1-3 триместре, включительно. Фактических исследований, по данной тематике, не проводилось. При назначении данного лекарства учитываются фармакологические и токсикологические свойства активного компонента и его метаболитов.

Согласно международной классификации безопасности лекарственных средств, препарат относится к категории «D». Отмечено прямое влияние лекарства на репродуктивные функции животных. В 90% случае, происходила гибель зародыша и эмбриона.

Отмечено значительное тератогенное воздействие действующего вещества на формирующуюся сердечно-сосудистую и центральную нервную систему плода.

Для человеческого организма, 5 фторурацил эбеве является мощным тератогеном. Пациентки, проходящие курс лечение препаратами, на основе фтор урацила и его производных, используют контрацептивы на постоянной основе.

Фактическая концентрация лекарства в грудном молоке не установлена. Данные не актуальны, особенно, во время комплексной терапии, с использованием облучающих процедур.

Способ и особенности применения

Средство назначается, строго, в индивидуальном порядке, узким специалистом. Возможна моно терапия, поддерживающий курс, одновременное использование с другими сильнодействующими компонентами.

Лечение начинается в условиях стационарного учреждения. Оптимальный метод введения - артериальная, медленная инфузия. В запущенных случаях рекомендуется внутриполостное введение.

Суточная дозировка

Согласно инструкции по применению, начальное количество действующего вещества определяется на месте, во время наблюдения за пациентов. Суточная дозировка варьируется от 500 мг до 1г включительно. Интенсивное лечение начинается со следующих режимов:

• 500 мг на м2 тела пациента: каждый день, до 5 суток. Допускается повтор с перерывом в 4 недели;
• 600 мг с дальнейшим увеличением до 1 г. Принимается один раз в 7 дней. Максимально допустимое количество доз: 6-10;
• 1 г, внутривенная инфузия в капельной форме. Раствор поступает в организм, на постоянной основе от 96 до 120 часов, максимум.

Для ускорения восстановительных процессов используют кальций фолинат. Начальная дозировка 5 фторурацила уменьшается на 30%.

Взаимодействие с другими лекарствами

5 фторурацил эбеве назначают вместе с фолинатом кальция. Усиливается не только терапевтический, но и токсикогенный эффект первого препарата. В зону риска попадают пациенты, которым назначали 600 мг лекарства внутривенных болюсным способом.

Одновременной использовании и интерфероном группы альфа, цитостатическими препаратами усиливает противоопухолевую эффективность и повышает уровень общей токсичности организма.

Лекарство запрещено принимать вместе, до и после сульфонамида, фенилбутазона, аминофеназона. Активность действующего вещества, частично, усиливается за счет дисульфирама, хлордиазепоксида, изониазида.

Условия хранения

5 фторурацил эбеве хранят в темном, прохладном месте. Для хранения и транспортировки используется одинаковый температурный режим - до 25 градусов. Препарат может стать причиной смертельного исхода. Хранить подальше от детей.

Остатки флакона и препарата уничтожаются, в обязательном порядке, в условиях клиники или другого специализированного заведения. Все действия должны соответствовать больничному протоколу по утилизации токсических отходов.