Афинитор

Статистика и факты

Препарат Афинитор является инновационным средством с иммуносупрессивным и противоопухолевым действием. Выпускается Швейцарской компанией. Основное заболевание, при котором назначают это лекарственное средство – рак почки - это злокачественное новообразование (чаще всего карцинома), развивающееся или из эпителия проксимального отдела нефрона (канальцев) и собирательных трубочек со стенками, построенными из высоких кубических клеток, или из эпителия чашечно-лоханочной системы.

Заболеваемость – 250 тыс. новых случаев каждый год. Смертность – 100 тыс. человек. С каждым годом растёт число впервые выявленных больных. Специалисты считают, что это связано с прогрессированием диагностических методов исследования и условий для обнаружения заболевания. Рак одного или обоих главных органов мочевыделительной системы составляет не больше 5% от всех злокачественных онкологических патологий, у мужчин встречается почти в два раза чаще, чем у женщин. Процент пациентов, которые остаются в живых после пяти лет от выявления рака – около 60%. Существуют доказанные факторы риска, повышающие возможность развития карциномы главного органа мочевыделительной системы: - мужской пол (объясняется тем, что мужчины более подвержены вредным привычкам); - курение (может повышать риск в полтора раза); - ожирение всех степеней; - проведение множества процедур гемодиализа у пациентов с ХПН. Так называемая «искусственная почка».

Метастазирование происходит двумя путями: с током крови (гематогенным) и лимфы (лимфогенным). Отдаленные метастазы, распространяющиеся за пределы пораженного органа, свидетельствуют о запущенности процесса. На момент установления диагноза такая картина наблюдается у 25% пациентов, поэтому важна своевременная диагностика и проведение диспансеризации населения. Метастазировать могут как огромного размера опухоли, так и скромные по величине. В первую очередь очаги такого поражения ищут в костях, легких, печени.

Фармакологическая группа

Афинитор – ингибитор протеинкиназы, применяемый в онкологии для нарушения роста, развития, прогрессирования истинных опухолей.

Форма выпуска

Препарат выпускается в наиболее удобной к применению форме – в виде таблеток (доза активного вещества – 2,5 мг./5 мг./10 мг.) в количестве 10 штук в трех блистерах.

Компонентный состав

- Действующее вещество – эверолимус со сложной химической структурой. - Вспомогательные компоненты, для придания лекарственной формы.

Фармакологическое действие препарата

Эверолимус принадлежит к классу веществ, обеспечивающих искусственную иммуносупрессию. Первоначально он действует на антигены, которые связываются с Т-клетками и активируют процессы разрастания ткани. Образует комплекс с белком, на молекулярном уровне ингибирует многократное деление клетки, отобранной антигеном. Помимо Т-лимфоцитов, эверолимус в целом ингибирует любые пролиферирующие клетки, разрастание эндотелия, фибробластов.

После приема таблетки per os Афинитор быстро всасывается, распределяется, связываясь с белками плазмы крови. Имеет место накопление концентрации активного вещества пропорционально принятой дозе. Проникает через гематоэнцефалический барьер. В кровотоке циркулирует эверолимус, превращаясь в метаболиты. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств – 30 часов.

Спектр показаний, МКБ-10

Рак почки относится к классу новообразований, имеет коды международной классификации С64 и С65. Рассматриваемый противоопухолевый препарат применим к С64 (злокачественные новообразования, не включающие рак в лоханочно-чашечной системе), а кроме патологии почки – к С25, С50, С71, С34, D13.6, D30. Злокачественные новообразования, показанные для терапии данным лекарственным средством: - почечно-клеточные при ранее проведенной антиангиогенной терапии, не принесшей положительных результатов; - мочевых органов: мочеточников, мочевого пузыря, уретры; - поджелудочной железы нейроэндокринного происхождения: тела, головки, хвоста и т. д.; - молочной железы после предварительной гормонотерапии только у женщин, пребывающих в постменопаузе; - бронхов и легкого: главных бронхов, верхней доли легкого, нижней, средней и т. д.; - головного мозга: лобной, височной долей, желудочка и т. д.

Спектр противопоказаний

- Повышенная индивидуальная чувствительность к эверолимусу и вспомогательным веществам, необходимым для придания лекарственной формы. - Цирроз печени у детей с гигантоклеточными астроцитомами. Для классификации используется оценка степени тяжести по Чайлду-Пью: компенсированный, субкомпенсированный и декомпенсированный. В случае других злокачественных новообразований использование данного средства для детей исключено. - Цирроз печени у лиц старше 18 лет с тем же диагнозом со степенью тяжести, соответствующей декомпенсации. - Возраст младше 18 лет, кроме детей старше 3 лет с диагнозом гигантоклеточной астроцитомы.

Побочные действия Афинитора

- аллергические реакции в виде покраснения кожных покровов, сыпи, сопровождающейся зудом; - учащение стула; - присоединение инфекции; - чувство разбитости, слабости, снижение работоспособности;

- воспалительные заболевания слизистых ротовой полости; - головные боли различной локализации и степени выраженности; - изменение аппетита вплоть до анорексии; - скопление жидкости в тканях; - кровотечение из носа; - неинфекционный пневмонит.

Способ и особенности применения, доза

Рекомендуемая суточная доза – 10 мг., это или четыре таблетки из упаковки с дозой активного вещества 2,5 мг., или одна – из коробки с пометкой 10 мг., или две таблетки по 5 мг. Принимать per os 1 раз в сутки до приёма пищи, на пустой желудок, запивать необходимым количеством воды. Таблетки не разжевывать. Необходим регулярный контроль состояния и быстрое обнаружение побочных действий. В случае признаков токсичности обратиться к специалисту для смены лекарства, прекращения терапии или снижения дозы.

Особые указания

Терапию Афинитором проводить только по назначению врача-онколога и при регулярном контроле состояния: определять концентрацию мочевины в крови, протеинурию, сахар, сдавать клинический анализ крови. Так как лекарственное средство обладает свойством подавлять иммунные ответы организма, часто присоединяется инфекция: вирусная, бактериальная, грибковая. Пациенты должны быть проинформированы специалистом о высоком риске ее развития. Перед началом применения необходимо просанировать все очаги инфекции. При развитии стоматита и воспаления слизистых оболочек ротовой полости использовать местную терапию, не применяя средств, содержащих спирт или перекись водорода. Детям до 18 лет назначение препарата противопоказано, за исключением установления диагноза субэпендимальной гигантоклеточной астроцитомы в возрасте с 3 лет. Так как нередко на фоне приема развиваются нежелательные осложнения со стороны нервной системы (разбитость, сонливость, слабость), следует внимательно управлять автотранспортом и быть осторожным при выполнении деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. При заболеваниях печени с декомпенсацией использование противопоказано. Субкомпенсированная печеночная недостаточность требует снижения дозы до 5 мг. в сутки. Пожилым пациентам принимать по стандартной схеме.

При беременности и до прекращения кормления грудью

Запрещен.

Передозировка Афинитором

Нет сведений о случаях приема средства в дозах больше рекомендуемых. Возможны проявления, схожие с симптомами из пункта про побочные действия. Лечение – симптоматическое.

Одновременное применение с другими лекарствами и совместимость с алкогольсодержащими напитками

Не принимать одновременно с: противогрибковым Кетоконазолом, Итраконазолом, с антибиотиком-макролидом Кларитромицином, Эритромицином, «Серзоном», антиретровирусным средством Ритонавиром, Атазанавиром, антиангинальным Верапамилом, иммунодепрессантом Циклоспорином и другими. Полный список лекарственных средств, не рекомендованных к приему совместно с Афинитор, заявлен в инструкции по применению. Во время терапии данным лекарственным средством употребление алкоголя противопоказано, во избежание развития нежелательных эффектов.

Условия хранения

Требует оптимальные условия для хранения, включающие такие пункты, как: соблюдение сухого температурного режима до 30 градусов, использование до истечения срока годности – 3 года, недоступность для детей.

Отпуск из аптек

Официально приобретение данного противоопухолевого препарата возможно в аптечной сети с предоставлением рецепта провизору.

Аналоговые лекарственные средства

Противоопухолевые средства со схожим составом, предназначением или фармакологическим действием: «Сертикан», «Эверолимус 2%».