Актилизе

Фармакологические свойства

Лекарственный препарат Актилизе является медицинским средством, предназначенным для тромболитической терапии. Создается путем процесса рекомбинации. Основное действие направлено на активацию циркулирующего профермента и превращение его в белок плазмин.

Действующим компонентом препарата является вещество алтеплаза. После попадания в кровеносные сосуды, изначально алтеплаза не проявляет активности. После взаимодействия с высокомолекулярным белком фибрином запускаются процессы, ведущие к рассасыванию волокнистых образований кровеносных сосудов.

Скорость выведения медикамента из крови оценивается как быстрая. Период полураспада составляет до пяти минут, что свидетельствует о том, что содержание действующего вещества в крови достигает своего минимума уже через двадцать минут. Остатки медикамента в тканях, объемы которых составляют менее десяти процентов от изначально введенной дозы, имеют период полураспада не более пятидесяти минут.

Состав и форма выпуска

Для производства медикамента используются следующие компоненты:

• действующее вещество в виде альтеплазы;
• дополнительные вещества, среди которых алифатическая основная α-аминокислота аргинин, ортофосфорная кислота, оксиэтилированный сорбитан, антибиотик аминогликозидного ряда гентамицин, очищенная вода для инъекций.

Выпуск медикаментозного средства осуществляется в виде раствора и внутривенного введения. Раствор представляет собой однородную субстанцию чисто белого цвета или белого с желтыми оттенками. Первичной упаковкой раствора являются стеклянные флаконы. В комплекте также присутствует флакон с водой, предназначенной для растворения препарата. Стеклянные флаконы с Актилизе и водой-растворителем вместе с инструкцией по применению размещаются в картонных коробках преимущественно белого цвета.

Показания к применению

Назначение лекарства Актилизе осуществляется в следующих случаях:

• Для устранения сгустков в кровеносных сосудах после выявления симптомов, свидетельствующих о возникновении инфаркта миокарда. В случае своевременной постановки диагноза, не превышающей шести часов, лекарственное средство следует вводить в течение полутора часов, что представляет собой убыстренный способ введения. При выявлении симптомов во временной отрезок более шести часов, но менее двенадцати, лекарственное средство вводится в течение ста восьмидесяти минут. Согласно клинически установленным данным, своевременное применение лекарства существенно снижает риск летального исхода в течение первого месяца инфаркта.
• Для устранения сгустков в кровеносных сосудах при обнаружении закупорки артерий, доставляющих кровь в легкие, с сопутствующим нарушением кровотока. В данном случае важна точная постановка диагноза и подтверждение его соответствующими исследованиями. Клинически установленные данные о снижении риска летального исхода в случае своевременного тромболитического лечения препаратом на данный момент отсутствуют.
• Для устранения сгустков в кровеносных сосудах после выявления симптомов, свидетельствующих о возникновении ишемического инсульта. В данном случае требуется максимально раннее начало тромболитической терапии. Рекомендованное время – не более пяти часов с момента выявления соответствующей симптоматики. Важно установить посредством визуальных исследований отсутствие внутричерепного кровоизлияния, после чего приступать к терапии. Эффективность напрямую зависит от времени начала лечения. Максимально ранние сроки способствуют развитию положительного исхода.

Побочные эффекты

Одним из наиболее часто возникающих побочных эффектов является кровоизлияние. Одно может быть, как наружным, так и внутренним. В первом случае течение крови осуществляется из мест на коже, где сосуды имеют повреждения механического характера. Во втором случае кровотечение может возникнуть в одной из частей тела и стать причиной серьезных осложнений или летального исхода.

Помимо этого возможно проявление следующих побочных эффектов в ходе применения Актилиз:

• отеки лица;
• высыпания, зуд;
• кровотечения в глаз;
• кровотечение в перикардиальной полости;
• разрыв сосудов с образованием гематом;
• кровотечения в органы, образованные паренхимой;
• кровохарканье;
• кровотечение из носа;
• кровотечения в пищеварительном тракте;
• чувство подташнивания, переходящее в рвоту;
• испражнения с кровью;
• кровоизлияния в эпидермис;
• кровотечения в мочеполовой системе;
• понижение кровеносного давления;
• увеличение температуры тела.

Противопоказания

Применять лекарственное средство Актилизе не следует при наличии одного из нижеперечисленных противопоказаний:

• гиперчувствительность к отдельным компонентам, присутствующим в составе медикамента;
• риск возникновения кровоизлияний;
• прием медикаментозных средств, препятствующих активной свертываемости крови;
• болезни центральной нервной системы;
• нарушение кровообращения в мозге;
• хроническое повышенное кровеносное давление;
• тяжелые травмы, операции, состоявшиеся в период от одной до двух недель перед предполагаемым началом терапевтического курса;
• болезни печени в острой форме;
• воспаление внутренней оболочки сердца;
• фиброзные изменения перикарда;
• воспаление поджелудочной железы в острой форме;
• язва желудка;
• возникновение аневризматических мешков;
• пониженный уровень тромбоцитов в крови;
• детский возраст до восемнадцати лет.

Беременность и лактация

В настоящее время имеется ограниченное количество сведений относительно воздействия Актилизе на течение беременности. В ходе предклинических испытаний было выявлено, что при превышении установленной производителем дозировки возможно возникновение негативного влияния на развитие эмбриона. В связи с этим употребление медикамента в период беременности рекомендуется не осуществлять. В случае необходимости использования данного лекарственного средства, исходить из соотношений предполагаемой пользы для матери и потенциальной угрозы для плода. Данные о выделении альтеплазы с молоком матери отсутствуют. Негативное воздействие на детородность не установлено.

Применение: способ и особенности

Лекарственное средство Актилизе применяется внутривенно. Схема терапии, а также дозировка варьируется в зависимости заболевания и массы тела больного.

Инфаркт миокарда у пациентов с массой тела более шестидесяти пяти килограмм следует осуществлять введением ста миллиграммов препарата в течение полутора часов. Пациенты, имеющие вес менее шестидесяти пяти килограмм, получают препарат внутривенно из расчета 0,75 миллиграммов на один килограмм массы тела с постепенным снижением объема до 0,5 миллиграммов в течение полутора часов.

При закупорке артерий, доставляющих кровь в легкие, препарат вводится объемом в сто миллиграммов в течение ста двадцати минут пациентам с массой тела более шестидесяти пяти килограмм. Больным, имеющим вес менее шестидесяти пяти килограмм, лекарственное средство вводится также в течение ста двадцати минут объемом из расчета полтора миллиграмма на один килограмм массы тела.

При возникновении ишемического инсульта оптимальной дозировкой является объем равный 0,9 миллиграммам на один килограмм массы тела. Введение следует осуществлять в течение одного часа.

Для приготовления раствора следует выполнить ряд простых действий:

• соблюдая стерильность и правила гигиены перелить содержимое флакона с растворителем во флакон с раствором Актилизе;

Совместимость с алкоголем

Не рекомендуется употреблять спиртосодержащие напитки во время терапевтического курса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинических исследований о взаимодействии альтеплазы с другими медикаментами не осуществлялось. В то же время следует учесть, что совместное применение с антикоагулянтами может стать причиной кровоизлияния, а одновременное употребление с препаратами, подавляющими ангиотензинпревращающий фермент, может служить основанием для возникновения различных реакций аллергического свойства.

Передозировка

Передозировка медикаментозным средством может проявиться уменьшением содержания белков fibrinogen в плазме. В этом случае рекомендуется обратиться к лечащему врачу для проведения поддерживающей терапии.

Особые указания

Тромболитическое лечение препаратом Актилизе должен осуществлять компетентный специалист с обязательным наличием соответствующих технических средств, предназначенных для реанимации.

Аналоги

Актилизе имеет следующие схожие по спектру действия аналоговые средства: Батроксобин, Биострепта, Дистрептаза, Гемаза, Зигрис, Метализе, Элаксим, Стрептализе, Фармакиназа, Эберкиназа.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Согласно международной классификации болезней (МКБ-10) диагнозы, при которых применяется данное медикаментозное средство, имеют следующую кодировку:

• острый инфаркт миокарда (I21);
• эмболия и тромбоз артерий (I74).

Условия продажи

В аптечных пунктах препарат реализуется в соответствии с предписаниями лечащего врача.

Правила хранения, срок годности

Медикаментозное средство следует хранить в закрытом от солнечных лучей месте при температуре менее двадцати пяти градусов по Цельсию не более трех лет.

Приготовленный раствор следует хранить в закрытом от солнечных лучей месте при температуре менее двадцати пяти градусов по Цельсию не более одних суток.

Отзывы о лекарственном средстве

Медицинский препарат Актилизе имеет ряд положительных отзывов со стороны пациентов, осуществлявших его применение. Главным образом отмечается его эффективность при своевременном использовании. В то же время некоторые больные отмечают высокую опасность данного лекарственного средства в связи с наличием большого числа противопоказаний.