Алзепил

Фармакологические свойства

Препарат обладает выраженным антихолинэстеразным эффектом. Используется для лечения и профилактики деменции, в качестве поддерживающей терапии. Действующее вещество, донепезил, используют, как часть симптоматической терапии.

Пациенты страдающие болезнью Паркинсона, ее осложнениями, отмечают значительное улучшение, после прохождения полного курса терапии донепезилом.

Активный компонент обратимо угнетает ферменты холинэстеразной группы, включая ацетилхолинэстеразу. Вещество обладает селективными свойствами, что значительно, уменьшает действие ферментов центральной нервной системы. Вторичное действие лекарства основано на ингибировании ферментов вегетативной нервной системы, например, бутилхолинэстеразы.

Действующее вещество не влияет на скорость и течение сопутствующих патологий и изменений работы нервной системы. Доказуемой информации по данному вопросу не имеется. Следовательно, Алзепил не стимулирует побочные эффекты и не ускоряет прогрессию основной патологии.

Скорость уменьшения ферментной активности зависит от дозировки, но не зависит от продолжительности терапии. Во время клинических исследований зафиксировано несколько показателей эффективности:

• прием дозировки 5 мг: степень угнетения активности 63,6%;
• прием 10 мг: степень угнетения активности 77,3%.

Донепезил частично замедляет и угнетает ответные реакции холинэстеразы эритроцитов. Подобное свойства используется для определения когнитивных нарушений, функциональных особенностей ЦНС пациента.

Ответная реакция на донепезил признана зависимой от конкретной дозировки. Отмечено заметное статистическое повышение количества пациентов, отмечающий положительный эффект лекарства, после стандартного курса терапии.

Фармакокинетика действующего вещества

Алзепил, полностью, всасывается через слизистые оболочки ЖКТ через 4 часа, после перорального приема. Концентрация активного вещества в плазме крови и кривая «концентрация-время», напрямую, зависят от дозировки препарата.

Лекарство выводится из организма через почки, в форме метаболитов, образованных за счет изофермента цитохрома «Р450». Часть вещества сохраняется в неизмененной форме. Полупериод выведения не превышает 70 часов. Систематическая терапия, с использованием однократной дозировки, способствует формированию равновесной концентрации действующего вещества в плазме крови. Данное явление не влияет на фармакодинамические свойства препарата.

Алзепил быстро соединяется с белковыми структурами плазмы крови, до 95% от начальной дозировки. Основной метаболит, десметилдонепезил-6-О не взаимодействует с другими структурами. Фактической информации по данному вопросу не обнаружено.

Активный компонент распределяется в тканях и органах. До 28% вещества определяется в кровотоке и других системах организма, через 240 часов, после внутривенного введения. Препарат сохраняется в организме, в течение, 10 суток. Исследования проводились на пациентах мужчинах. За основу бралась дозировка 5 м, радиоактивно меченого лекарства.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Лекарство относится к категории F00 (G30+) - состояние деменции во время болезни Альцгеймера.

Состав и форма выпуска

Лекарство представляет собой таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Действующее вещество - донепезил моногидрат. Оригинальное лекарство дополняется оригинальной маркировкой Е 381 для дозировки 5 мг и Е 382 для дозировки 10 мг.

Таблетки не имеют выраженного лекарственного запаха, имеют круглую, двояковыпуклую форму. Продаются в блистерах и картонной упаковке, вместе, с инструкцией по применению.

Показания к применению

Алзепил широко используется для устранения симптомов деменции с осложнениями, в виде синдрома Альцгеймера. Препарат актуален для лечения патологии легкой и средней степени тяжести.

Побочные эффекты

Лекарство вызывает общие функциональные расстройства организма, включая тошноту, бессонницу, обильную рвоту, переутомляемость. Реже, возможно головокружения неопределяемой этиологии, несчастные случаи, связанные с ухудшением концентрации внимания, реакции на окружающую действительность.

Психоэмоциональное состояние пациента ухудшается, только, при бесконтрольном использовании препарата. Побочные реакции проявляются, в форме, агрессии, кошмаров, страхов во время сна, кратковременного перевозбуждения, галлюцинаций.

Отмечены нарушения со стороны ЦНС, включая частые обмороки, реже, экстрапирамидные патологии. В единичных случаях, зафиксирован нейролептический синдром злокачественного характера.

Пациенты, страдающие заболеваниями сердечно сосудистой системы, жаловались на частое нарушение сердечного ритма, в том числе, брадикардию. Реже, наблюдалась блокада синоатриальной и AV проводимости.

При длительном использовании проявляется диспепсия различной этиологии, рвота, язвенные образования в 12-и перстной кишке и желудки, вплоть, до перфорации стенок ЖКТ.

В результатах лабораторных анализов зафиксировано значительное увеличение количества креатинкиназы, мышечного происхождения. Тесты проводились на основе сыворотки крови.

Противопоказания

Лекарство запрещено использовать пациентам, чувствительным, к основному компоненту и дополнительным составляющим. Действуют ограничения по возрасту. Не рекомендуется использовать лекарство детям и подросткам до 18 лет. Фактических данных, касательно, безопасности и эффективности средства, не зафиксировано.

Применение при беременности

Алзепил не используют на 1-3 триместре беременности и во время грудного кормления. Тесты, проводимые на животных, не выявили тератогенного эффекта донепезила и его метаболитов. Обнаружены выраженные токсикогенные свойства лекарства, которые проявляются до и после родов.

Потенциальный вред для плода и матери не установлен. Рекомендуется полная отмена препарата во время беременности. Исключение - ситуации, с прямой угрозой жизни пациентки. Степень реальной угрозы и пользы определяется, строго, лечащим врачом и узким специалистам.

Исследования на крысах показали, что часть донепезила сохраняется и выделяется с грудным молоком.

Передозировка

Бесконтрольное использование приводит к дозо зависимости симуляции холинергических структур, что увеличивает чрезмерную подвижность, спонтанного характера, меняет походку пациента, вызывает обильное слюноотделение. Возможно значительное понижение температуры тела (поверхностные ощущения).

Проблемы устраняются симптоматическим лечением, включая антихолинергические компоненты, например, атропин. Данное вещество является специфическим антидотов для лекарственного средства. Сульфат атропина вводят постепенно, увеличивается дозу от 1 до 2 мг на кг веса пациента. Оптимальный вариант использования - внутривенное введение.

Случаи экстренного выведения донепезила и его метаболитов при помощи диализа не зафиксировано.

Способ и особенности применения

Согласно инструкции, лекарство назначают взрослым пациентам перорально, в вечернее время, перед сном. Начальная дозировка составляет 5 мг один раз в сутки. Максимальная продолжительность курса - 28 дней.

После месячного курса, начальное количество повышают до макс. допустимой дозировки - 10 мг в день. Более высокие дозы не оказывают видимого терапевтического эффекта.

Внимание! Терапия возможна, только, при наличии квалифицированного обслуживающего персонала, фиксирующего показатели диагностического оборудования и отслеживающего общее и функциональное состояние пациента.

Лечение и профилактика проводится, только, после диагностики пациента в стационаре. Постоянное наблюдение и консультации врача обязательны. Желателен опыт работы с деменцией альцгеймеровского характера. Лекарство назначается по конкретному диагнозу, установленному, согласно классификации «МКБ-10» или DSM IV.

В экстренных и отдельно взятых случаях, назначается индивидуальная дозировка:

• почечная и печеночная дисфункция: корректировка не требуется, при условии, что состояние пациента, во время основной терапии, не влияет на показатели клиренса действующего вещества;
• лечение детей и подростков: терапия данным лекарством запрещена;
• случаи обмороков и припадков: дозировка назначается с учетом высокого риска блокады сердца, удлинения синусоидной паузы;
• агрессивное поведение: проводится постепенное уменьшение дозы и полная отмена лекарства;

Во время комплексного, индивидуального лечения, проводится обязательный мониторинг пациента, по принципу «польза-риск». Неблагоприятные реакции фиксируются в обязательном порядке.

Особые указания

Пациентам, с сердечно сосудистыми патологиями не рекомендуется использовать данное лекарство. Высокий риск ваготонических нарушений, существенно, изменяющих сердечный ритм. Данное явление становится причиной брадикардии средней и тяжелой степени тяжести.

Вещества, относящиеся к группе холиномиметиков, включая донепезил, меняют периодичность оттока мочи из пузыря. Клинических данных, по применению данного сочетания, не обнаружено.

Препарат заметно усиливает экстрапирамидную симптоматику, независимо от дозировки и продолжительности курса лечения. Нейролептические патологии, злокачественного характера, возникают очень редко, на фоне комплексной терапии сильнодействующими лекарствами. Патология сопровождается обратимыми и необратимыми расстройствами вегетативной нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарствами

Применение донепезила и его производных не оказывает значительное влияние на стандартную дозировку дигоксина, циметидина, теофиллина и варфарина.

Отмечено значительное подавление метаболизма препарата ингибиторами изоферментов CYP 3A4 и 2D6. Возможно незначительное угнетение эффекта лекарства изоферментом CYP 2D6.

При совместном назначении с миорелаксантами, включая, сукцинилхолин, возможно усиление действия активного компонента препарата. Подобные эффекты актуальны для адрено блокаторов, бета группы, влияющих, на проводимость сердечной активности.

Условия продажи

Лекарство продается, только, по рецепту, после дополнительного согласования терапии с лечащим врачом. Нахождение пациента в условиях специализированного стационара обязательно.

Условия хранения

Средство не требует особых условий для хранения и транспортировки. Оптимальная температура - до 30 градусов. Максимальный срок хранения, не более 60 месяцев с даты изготовления.