Амдоал

Фармакологические свойства

Специализированное средство для лечения шизофрении, ее осложнений. Является нейролептиком со стойким антипсихотическим эффектом. Разрабатывался для поддержки стабильного терапевтического эффекта.

Амдоал является антипсихотиком с узконаправленным эффектом. Отмечена частичная активность антагонистического характера, по отношению к дофаминовым и серотониновым структурам D-2 и 5НТ 1а соответственно.

Активный компонент, арипипапразол является родственным веществом, по отношению группам серотониновым, дофаминовым, гистаминовым и адрено рецепторам. Отмечено слабое и умеренное сродство относительно областей обратного захвата серотониновых соединений.

Препарат не обладает выраженной аффинн остью по отношению к мускариновым рецепторам. Большинство экспериментов проводились на животных. В результате, зафиксированные антагонистические процессы, касательно дофаминергической гипер чувствительности и активности, а также агностические процессы, связанные с гипо активностью пациента.

Состав усваивается, сразу, после попадания во внутрь. Скорость и качество усвоения не зависит от количества приемов пищи. Средний уровень биодоступности не превышает 87%. Пиковое содержание активного компонента в плазме крови наступает через 5 часов. Максимальная концентрация Амдоала сохраняется, в течение, двух недель.

Во время клинических испытаний, отмечены следующие фармакокинетические особенности лекарства:

• качество соединения с плазматическими белками: от 99%;
• характер соединения: альбумин и его производные;
• равновесные показатели: пропорциональны начальной дозировке;
• показатели распределения: от 4,9 литров на кг веса пациента;
• колебания распространения активного компонента: равномерная, без суточных изменений;
• AUC Амдоала, с учетом равновесного баланса: 39%;
• метаболизм: пресистемные трансформации;
• особенности метаболизма: арипипразол трансформируется в печени благодаря гидроксилированию основного компонента;
• участие дополнительных соединений, во время, метаболизма: изоферменты цитохрома CYP3 - A4, CYP2 - D6. Также, происходит дезалкилирование N цепочки, при участии структуры CYP3 - A4.

Лекарство выводится через 75 после первого приема, независимо от дозировки. Стандартное значение клиренса не превышает 0,7 мл в минуту на кг веса. Наибольшее количество действующего вещества покидает организм за счет печени.

При единократном приеме арипипразола, часть соединений выводится через ЖКТ (60%), меньшее количество проходит через почки (до 27%). Оставшиеся 27% проходят через кишечник в неизмененной форме. До 1% активного компонента сохраняется в моче.

Фармакокинетические свойства лекарства, напрямую, зависят от возраста пациента. Для детей, обязательно, учитывается поправка на вес, при назначении арипипразола. Показатели у подростков 13-17 лет идентичны таковым у взрослых пациентов.

У пожилых людей не выявлено особых отклонений. Влияние возраста на эффективность лекарство не выявлен. Лекарство одинаково, воздействует на мужчин и женщин, страдающих шизофрений и ее осложнениями. Расовая принадлежность, употребление алкоголя и никотина не является показанием к изменению фармакокинетических характеристик данного средства.

Отмечено специфическое воздействие лекарства на пациентов, страдающих функциональными нарушениями печени, включая цирроз различной этиологии и степени тяжести (группа А, В, С по классификации Чайлд-Пью). Существенных нарушений и патологий, при использовании данного вещества, не выявлено.

Состав и форма выпуска

Амдоал реализуеют в форме таблеток, правильной круглой формы. Оригинальное лекарство выпускается с гравировкой, на которой указывается латинская буква «N» и цифра, указывающая на количество активного компонента.

В качестве действующего вещества используется арипипразол (10,15, 20 и 30 мг в одной таблетке). Вспомогательные составляющие безопасны для использования взрослыми и детьми. Исключение - моногидрат лактозы. Вещество обладает выраженными аллергическими свойствами.

Средство продается в блистерах, картонных упаковках. Инструкция прилагается.

Показания к применению

Амдоал широко используется для устранения психотических расстройств различной этиологии, включая шизофрению. Возможно индивидуальное лечение следующих патологий:

• маниакальные состояния и эпизоды, сопровождающие биполярные расстройства первого типа;
• маниакальные расстройства, как часть клинического опыта, во время использования арипипразола.

Конечная доза и продолжительность терапии подбирается, индивидуально, лечащим врачом и узким специалистом.

Способ и особенности применения

Амдоал назначают, только, по предписанию лечащего врача. Для каждой группы пациентов разрабатываются индивидуальные профили, согласно инструкции по применению:

• шизофрения: 10-15 мг в сутки, в течение 2-3 дней. Эффективное количество варьируется от 10 до 30 мг в день. Во время поддерживающей терапии рекомендуется не более 15 мг в сутки;
• маниакальные состояние, как осложнение биполярного расстройства первого типа: монотерапия, возможна комбинации с другими нейролептиками. Применяется стандартная норма действующего вещества. Допускается суточная коррекция;
• осложнения при биполярных расстройствах: начальное количества - 15 мг в день, особенно, при маниакальных эпизодах. Максимально допустимая норма - 30 мг в сутки.

Любые изменения в продолжительности курса оговариваются с лечащим врачом. Предельно допустимая норма, также, устанавливается индивидуально. Актуально для пациентов, страдающих печеночной и почечной недостаточностью.

Сопутствующая терапия определяется узким специалистом. Конечная норма зависит от скорости замедления работы изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Внимание! Полная или частичная отмена индукторов изоферментов, включая CYP3A4, сопровождается уменьшением количества лекарственного средства.

Побочные эффекты

Независимо от частоты назначения, таблетки вызывают следующие осложнения и отклонения от нормы:

• постоянная тошнота;
• выраженная акатизия;
• беспричинная тревога, беспокойство;
• тремор конечностей;
• неоднозначное состояние организма, вызванное седативным эффектом;
• ряд патологий, являющихся причиной экстрапирамидной симптоматики;
• тахикардия;
• диспепсия различной этиологии, включая хронические запоры, обильное слюнотечение, рвоту.

При частом пероральном использовании, возникает переутомляемость. Кроме стандартных экстрапирамидных симптомов, возможно появление или обострение паркинсонизма.

Согласно пост маркетинговым исследованиям наблюдается спонтанное возникновение побочных реакций, включая нарушения кроветворных функций и лимфатической системы.

При регулярном использовании лекарства, возможны серьезные изменения лабораторных показателей крови. Возможны резкие скачки уровня глюкозы в крови, значительное увеличение показателей гликолизированного гемоглобина.

Противопоказания

Действие лекарства негативно влияет на пациентов, чувствительных к активному компоненту. Средство не рекомендуется использовать при следующих осложнениях:

• деменция сенильной этиологии;
• синдром мальабсорбции;
• индивидуальная реакции на лактозу;
• существенный дефицит лактазы.

Амдоал назначают с особой осторожностью, после масштабных разрушительных процессов, включая инфаркт миокарда, инсульт.

В данную категорию входит сердечная недостаточность (хроническая форма), патологии и состояния провоцирующие значительное снижения артериальное давление. Подобные явления возникает из-за совместного приема гипотензивных лекарственных средств.

Побочные эффекты лекарства усиливаются у пациентов, с явными нарушениями обменных процессов, включая ожирение 1-3 степени, наличием сахарного диабета.

Внимание! Нейролептики стимулируют нарушение водно-солевого обмена и терморегуляции, что вызывает сильное обезвоживание организма.

Передозировка

Амдоал вызывают сильнейшие побочные эффекты, вплоть до летального исхода, при количестве 1260 мг, за один раз, и более. При разовом приеме, возникает резкое повышение артериального давления, тахикардия, обильная рвота, сопровождаемая диареей. В редких случаях, наблюдается полноценная экстрапирамидная симптоматика.

Проблемы устраняются симптоматически. Пациенту назначают активированный уголь, от 50 г за один раз. Проводится дополнительная оксигенизация организма, принудительная вентиляция легких. Обязательно, фиксируется показатели сердечного ритма, для быстрого выявления симптомов аритмии. Наблюдение проводится, только, в условиях специализированного стационара, особенно, при наличии сопутствующих заболеваний.

Применение при беременности

Окончательных данных по использованию лекарства беременными пациентками не зафиксировано. Безопасность для развивающегося плода и материнского организма не доказана. Средство используют, только, для устранения серъезной угрозы жизни матери. При обнаружении подобных симтомов проводится очная консультация узкого специалиста.

Нейролептические свойства арипипразола негативно влияют на грудничков и новорожденных детей. Высокий риск экстрапирамидных симптомов. Возможен ярко выраженный синдром отмены. В условиях стационара, наблюдались значительные скачки артериального давления, общий тремор, респираторные нарушение, сонливость, переходящая в коматозное состояние.

Во время терапии арипипразолом и его производными рекомендуется полная отмена лекарства, особенно, для женщин, кормящих грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами

Эффект лекарства усиливается за счет антигипертензивных компонентов. Амдоал воздействуена на центральную нервную систему. Запрещается совместный прием спиртосодержащих средств, алкоголя, никотина. Высокий риск ускорения седации. Является противопоказанием.

При использовании компонентов, продлевающих ку-интервал, возможно значительное усиление данного эффекта. Контакт арипипразола со слабыми компонентами, замедляющими работу изофермента CYP3A4, вызывает резкое повышение концентрации в плазме крови.

Условия продажи

Амдоал отпускается, строго, по назначению лечашего врача. Продается, только, по рецепту. Терапия проводится в условиях медицинского учреждения, стационара с полным контролем медицинского персонала.

Условия хранения

Особых требований к хранению и транспортировке не имеется. Оптимальная температура - до +30 градусов. Хранить в темном, хорошо проветриваемом месте, подальше от детей. Средство обладает высокой степенью летальности, особенно, при бесконтрольном использовании.

Максимальный срок использования 36 месяцев, с даты изготовления лекарства. Более подробная информация о дате и номере партии содержится на внешней стороне упаковке. Таблетки чувствительны к прямым солнечным лучам.