Анастрэкс

Форма выпуска, состав и упаковка

Противоопухолевый препарат изготовлен в виде таблеток с пленочным покрытием, в составе средства – анастрозол (активно действующий компонент), дополнительные вещества – витамин С, одноводная, трехосновная, карбоновая кислота, МКЦ, крахмал, стеариновая кислота, натрий КМК, лактат в форме моногидрата, повидон. Оболочка состоит из макрогола, двуокиси титана, талька, гипромеллозы. В картонной коробке 2, 3 упаковки (10, 14 табл., 1 мг с инструкцией по использованию), цена лекарства Анастрэкс (28 шт., 1 мг) в аптеках – 1030-5000 руб.

Фармакологическое действие

Анастрозол оказывает угнетающее действие на динамику фермента, преобразовывающего тестостерон в эстрадиол, а андростендион в эстрон. Результатом воздействия становится уменьшение уровня эстрадиола на 80%, что позволяет замедлять синтез раковых клеток, их разрастание и распространение на окружающие ткани. Активный состав не вступает в реакции соединения с эстрогенами, андрогенами и другими гормонами, не влияет на образование альдостерона и кортизола. Это дает возможность отказаться от применения гормональных препаратов на базе кортикостероидов. Для снижения концентрации эстрадиола достаточно однократного приема 1 мг анастрозола в сутки. После использования внутрь, анастрозол абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая наивысших значений, спустя 2 часа, если использовался натощак. Принятая пища замедляет время абсорбции, но степень всасывания остается неизменной. Чтобы достичь равновесной концентрации в крови (более 90%), необходим постоянный прием анастрозола в течение недели. В плазме крови вещество связывается с альбумином и протеинами на 40%, на эти показатели возраст пациентки не влияет. Выведение происходит посредством почек (на протяжении трех суток до 10% в изначальном виде). Полувыведение из крови составляет не больше 50 часов. Основные способы биотрансформации – гидроксилирование, глюкуронирование, дезалкилирование. Триазол, главный продукт разложения компонента, не отличается биохимической активностью, и вместе с другими метаболитами выводится почками. Скорость очищения крови одинакова у пациенток со здоровыми и больными печенью и почками.

Показания

Лекарственное средство применяется при лечении злокачественных опухолей молочной железы у пациенток в период менопаузы, в качестве основной и дополнительной терапии. Лечение включает состояния с прогрессированием рака после перенесенного использования Тамоксифена.

Противопоказания

Фармацевтический препарат назначается онкологом после полного медицинского обследования, включая лабораторные тестирования и инструментальную диагностику. Противопоказания связаны с некоторыми нарушениями и состояниями у больных:

• начальная стадия климактерия;
• синдром хронической (острой) недостаточности функции печени;
• период вынашивания плода;
• кормление ребенка грудью;
• наличие гиперсенсибилизации к составу;
• параллельное применение препаратов на основе эстрогенов, Тамоксифена.

Средство не назначается детям из-за отсутствия подтверждающих исследований на безопасность препарата у этой категории больных. Относительные ограничения связаны с присутствующими у пациентов патологиями: ишемией, непереносимостью лактозы, вследствие дефицита лактазы, мальабсорбцией галактозы и глюкозы. Также это выявленная гиперлипопротеинемия (увеличенная концентрация холестерина в крови), структурные поражения печени, функциональная недостаточность почек при крайне низких значениях клиренса креатинина, заболевания соединительных тканей скелета, характеризующиеся снижением плотности костей (остеопороз).

Способ применения и дозы

Прием таблеток не связан с режимом питания, но рекомендуется принимать лекарство в одно время с необходимым количеством воды. В сутки для эффективного снижения концентрации эстрадиола требуется дозировка 1 мг анастрозола однократно. При усилении симптомов заболевания, препарат отменяют. Лечение отличается продолжительностью (до 5 лет). При средней дисфункции печени/почек, схема дозирования не подлежит изменениям. Анастрэкс можно купить в аптеках и медицинских учреждениях строго по рецепту, выданному онкологом.

Побочные действия

Негативные проявления в связи с применением лекарства наблюдаются редко, самые распространенные:

• диспепсический синдром, включающий жидкий стул, рвоту, часто проявляются приступы тошноты;
• ломота в суставах, мышечный ревматизм, обусловленный воспалением сухожилий, включая триггерный (щелкающий) палец;
• головные боли;
• сонливость в дневные часы;
• неврология (защемление срединного нерва) пальцев рук с выраженной болезненностью и онемением;
• тяжелая форма полиморфной эритемы экссудативного типа;
• проявление признаков гепатита;
• возрастание активности печеночных ферментов – липазы, амилазы, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы;
• повышение уровня билирубина;
• в первое время после отмены анастрозола, либо после гормональной терапии перед его назначением – сухость влагалища, кровотечения из органа;
• ухудшение структуры волос, истончение, частичное выпадение;
• аллергические реакции немедленного типа, ангиоэдема (отек Квинке), крапивная сыпь, дерматологические высыпания, дерматиты;
• астенический синдром с симптомами выраженной усталости, истощения, психического и физического.

Препарат способен провоцировать нарушение метаболических процессов, приводя к дегенерации костной ткани, что связано с уменьшением уровня эстрадиола. На фоне использования таблеток часто отмечается повышение в крови холестерина. Аналогами фармсредства считаются такие же нестероидные блокаторы ароматазы – Аксастрол, Аназалес, Анастрозол, Анамастэн, Анастера, выпускающиеся в таблетированной форме.

Передозировка

Если по случайности превышена доза противоопухолевого средства, и есть подозрения на передозировку, следует промыть желудок, после этого назначается симптоматическая терапия при постоянном контроле за жизненно важными функциями, допускается искусственное внепочечное очищение крови, путем гемодиализа. Лаваж желудка разрешается проводить, если больной находится в сознательном состоянии. В Москве и в других городах лекарство Анастрэкс можно приобрести, как в медицинских организациях, так и через интернет, заранее забронировав таблетки в магазинах на аптечных сайтах.

Лекарственное взаимодействие

Доклинических и клинических исследований по взаимодействию анастрозола с другими препаратами, направленными на лечение онкологии, не проводилось. Биохимическое воздействие рабочего вещества способны снижать лекарственные средства, содержащие эстрогены, поэтому вместе их не назначают. Не рекомендуется параллельный прием анастрозола с антиэстрогенным препаратом Тамоксифеном, который уменьшает эффективность Анастрэкса. Судя по результатам исследований, проводимых в отношении комбинации анастрозола с противовоспалительным нестероидным средством Феназоном и блокатором H2-гистаминовых рецепторов – Циметидином, нет клинически значимых взаимодействий анастрозола и с прочими медикаментами при участии изоферментов Р450.

Особые указания

Если у пациентки негативный рак грудной железы, или же назначению анастрозола предшествовала неэффективная терапия с использованием Тамоксифена, применение препарата не гарантирует высокой результативности. Не рекомендуется совмещать анастрозол и женские гормоны, поскольку последние снижают его уровень и ослабляют лечебное действие. Сведения об использовании таблеток у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют. Также нет достоверных данных об одновременном применении анастрозола и лекарств на основе гонадолиберина, высвобаждающего лютеинизирующий гормон. Гормональный статус больной должен быть подтвержден соответствующими анализами на уровень половых гормонов в крови. При продолжающихся периодически кровотечениях из матки во время лечения анастрозолом пациентку нужно взять под наблюдение врача с подключением к лечебному процессу гинеколога. Использование противоопухолевого препарата в комбинации с химиотерапией, его польза и безопасность для здоровья больных, не изучены. Исходя из фармакологического действия активного компонента, уменьшение концентрации эстрадиола ведет к остеопении, при которой снижается объем и плотность костей. При диагностированном остеопорозе, либо предрасположенности к патологии, следует регулярно проверять показатели плотности при помощи рентгеновской абсорбциометрии. Естественное вскармливание, беременность и детский возраст считаются противопоказаниями к применению медикамента. Астенический синдром, патологическая утомляемость, сонливость могут стать препятствием к активной жизни пациентки, включая управление автотранспортом и сложные виды работ, связанные с механизмами.

Сроки и условия хранения

Лекарственный препарат пригоден к употреблению в течение 3 лет, если хранение происходит при температурах не выше 30 градусов. Отзывы о таблетках Анастрэкс немногочисленны, известно, что препарат применяется после удаления опухолей, и, благодаря этому, вторичные симптомы рака (уплотнения) отсутствуют. Дженерики средства с содержанием анастрозола отличаются сходным воздействием, но считается, что все они имеют один существенный недостаток – множество побочных явлений, проявляющихся у каждой пациентки по-разному.