Ангиокс

Форма выпуска, состав и упаковка

Ангиокс выпускается в форме лиофилизата для приготовления инъекции. Ангиокс купить можно в нашей интернет-аптеке. Согласно инструкции в состав препарата входит: • bivalirudin; • альдит; • каустическая сода. При заказе на других ресурсах, уточняйте наличие. Лекарство заказать с доставкой можно в нашей аптеке. Средняя цена препарата Ангиокс составляет 500 рублей. Есть возможность найти в нашей аптеке аналоги Ангиокс (рассмотрите предложение на нашем сайте). Также можете изучить отзывы лекарства Ангиокс под инструкцией. Ангиокс в Москве отпускается по рецепту. Лекарство выпускается в ампулах с раствором. Приготовление уколов проводится самостоятельно или в клинике.

Фармакологическое действие

Бивалирудин является специфическим и обратимым прямым замедляющим веществом тромбина. Bivalirudin непосредственно ингибирует тромбин, связываясь как с каталитическим сайтом, так и с анион-связывающим внешним веществом циркулирующего и связанного сгустком тромбина. Тромбин, сериновая протеиназа, расщепляет фибриноген до фибриновых мономеров и активирует фактор XIII в фактор XIIIa, позволяя фибрину образовывать ковалентно сшитую структуру, которая стабилизирует тромб, тромбин также активирует фактор V и фактор VIII, который способствует дальнейшему образованию тромбина и активирует тромбоциты, стимулируя агрегацию и высвобождение гранул. Связывание bivalirudin с тромбином обратимо. Не существует известного противоядия от bivalirudin. Ангиокс вводят внутривенно. Ангиокс обладает линейной фармакокинетикой. Он не связывается с белками плазмы (кроме тромбина) или эритроцитами. Метаболизм и выведение происходят через протеолитическое расщепление и клубочковую фильтрацию соответственно. Тубулярная секреция и канальцевая реабсорбция также участвуют в экскреции, хотя степень неизвестна. Период полувыведения bivalirudin составляет 25 минут у больных с нормальной функцией почек. Общий клиренс bivalirudin в организме составляет 3,4 мл/kg/мин. Описание затрагиваемых изоферментов цитохрома P450 и переносчиков лекарств: отсутствует. Внутривенное введение Ангиокса дает немедленный антикоагулянтный эффект. Время коагуляции возвращается к исходному уровню примерно через 1 час после прекращения инфузии. Биодоступность после подкожного введения Ангиокса составляет не менее 40%, а пиковые концентрации в плазме происходят в течение 2 часов.

Показания

Ангиокс (парентеральный двухвалентный аналог ингибитора тромбина гирудина) имеет показания для использования при нестабильной стенокардии (то есть, профилактике инфаркта миокарда) у больных, перенесших ЧТКА, во время ЧКВ с временной блокадой GPIIb/IIIa, и у больных, перенесших ЧКВ с или с риском развития ГИТ. Также используется для лечения острого инфаркта миокарда у госпитализированных больных. Может быть эффективным в профилактике ТГВ у больных, перенесших серьезные операции на бедре или колене.

Противопоказания

Ангиокс имеет ряд противопоказаний: • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата; • нарушение гемостаза; • тяжелая форма артериальной гипертензии; • поражения внутренних оболочек камер сердца (эндокарда), клапаны, сухожильные хорды; • нарушение функциональности почек; • дети; • подростки; • лица, не достигшие 18-ти летнего возраста.

Способ применения и дозы

Ангиокс 0,75 mg/kg с последующей непрерывной инфузией 1,75 mg/kg/час в течение всей процедуры. Выполните активированное время свертывания (ACT) через 5 минут после введения болюсной дозы; может дать дополнительный 0,3 mg/kg внутривенно болюс при необходимости. Рассмотреть возможность увеличения продолжительности инфузии до 4 часов после процедуры у больных с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST (STEMI). Bivalirudin изучался только у больных, получавших сопутствующий аспирин. Руководства рекомендуют bivalirudin (или аргатробан) по сравнению с другими негепариновыми антикоагулянтами для больных с острым ГИТ или подострым ГИТ, которым требуется ЧКВ. Для профилактики глубоких венозных тромбозов (ТГВ) у больных, подвергающихся ортопедической хирургии: дозировка не установлена. В исследовании с диапазоном доз, 1 mg/kg подкожно каждые 8 часов было связано со значительно более низкой частотой ТГВ по сравнению в совокупности с дозами в диапазоне от 0,3 до 1 mg/kg каждые 12 часов. Руководства по клинической практике не включают bivalirudin для профилактики ТГВ у больных, перенесших серьезные ортопедические операции. Для применения в качестве антикоагулянта у больных с острой или подострой гепарин-индуцированной тромбоцитопенией (ХИТ), перенесших операцию по искусственному шунтированию сердца: внутривенно 1 mg/kg с последующей инфузией внутривенно 2,5 mg/kg/час с 0,1-0,5 mg/kg внутривенно при необходимости для поддержания АКТ более чем в 2,5 раза от исходного уровня для кардиохирургических вмешательств на насосе, дополнительные 50 mg для заправки насоса. Для кардиохирургии вне насоса, 0,75 mg/kg внутривенно с последующей 1,75 mg/kg/час непрерывной инфузии внутривенно. Дополнительные болюсные дозы или инфузионное титрование не рекомендуется. Рекомендации предлагают bivalirudin по сравнению с другими негепариновыми антикоагулянтами и гепарином плюс антиагреганты для больных с острым ГИТ или подострым ГИТ, которые нуждаются в срочной операции на сердце. Для использования в качестве антикоагулянта у больных без гепарин-индуцированной тромбоцитопении (ГИТ), перенесших операцию по искусственному шунтированию сердца: 1 mg/kg в/в с последующей 2,5 mg/kg/час непрерывной инфузией в/в с 0,1-0,5 mg/kg в/в по мере необходимости для кардиохирургических вмешательств на насосе для поддержания АКТ более чем в 2,5 раза от исходного уровня; дополнительные 50 mg для заправки насоса. Для кардиохирургии вне насоса, 0,75 mg/kg в/в с последующей 1,75 mg/kg/час непрерывной в/в инфузией с 0,1-0,5 mg/kg в/в по мере необходимости и/или может титровать инфузию на 0,25 mg/kg/час для поддержания АКТ более 300 секунд

Побочные действия

Ангиокс имеет ряд побочных эффектов: • забрюшинное кровотечение; • внутричерепное кровотечение; • анафилактоидные реакции; • тромбоз; • тампонада сердца; • тромбоцитопения; • кровотечение; • образование антител.

Передозировка

В случае передозировки Ангиокса обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

При использовании в качестве антикоагулянта у больных, подвергающихся чрескожному коронарному вмешательству (ЧКВ), Ангиокс предназначен для применения с аспирином (от 300 до 325 mg в день) и изучался только у больных, получающих сопутствующий аспирин. Как правило, аддитивный риск кровотечения может наблюдаться у больных, получающих другие ингибиторы тромбоцитов (кроме аспирина). В клинических испытаниях у больных, перенесших PTCA, пациенты, получавшие Ангиокс с гепарином, варфарином или тромболитиками, имели повышенный риск возникновения серьезных кровотечений по сравнению с теми, кто получал только bivalirudin. По словам производителя, безопасность и эффективность bivalirudin не были установлены при использовании в сочетании с ингибиторами тромбоцитов, кроме аспирина. Однако Ангиокс безопасно использовался в качестве альтернативы гепарину в сочетании с временным использованием ингибиторов гликопротеина тромбоцитов IIb/IIIa во время ангиопластики (REPLACE-2). Кроме того, в двух крупных клинических исследованиях оценивалось применение bivalirudin у больных, получающих стрептокиназу после острого инфаркта миокарда (HERO-1, HERO-2). Основываясь на этих исследованиях, bivalirudin может рассматриваться как альтернатива гепариновой терапии для применения в сочетании со стрептокиназой при ИМ с подъемом сегмента ST. Bivalirudin недостаточно изучен в сочетании с другими более специфическими тромболитиками.

Особые указания

Кровотечение

Ангиокс противопоказан пациентам с активным сильным кровотечением. Bivalirudin увеличивает риск кровотечений. Тщательно контролировать больных на наличие признаков и симптомов кровотечения, особенно те, у которых болезненные состояния связаны с повышенным риском кровотечения. Если во время приема препарата происходит необъяснимое падение артериального давления или гематокрита, рассмотрите возможность возникновения геморрагического явления и прекращения приема bivalirudin. Гериатрические пациенты испытывали больше кровотечений, чем молодые пациенты.

Почечная недостаточность

Почечный клиренс Ангиокса снижается у больных с почечной недостаточностью от умеренной до тяжелой или зависимой от диализа почечной недостаточностью. Уменьшите дозу инфузии bivalirudin и чаще контролируйте антикоагулянтный статус у больных с CrCl менее 30 мл / мин.

Тромбоэмболия

Повышенный риск тромбоэмболии связан с использованием bivalirudin в гамма-брахитерапии. Если вы используете bivalirudin во время брахитерапевтических процедур, поддерживайте тщательную катетерную технику с частой аспирацией и промывкой, уделяя особое внимание минимизации состояния стаз внутри катетера или сосудов.

Инфаркт миокарда

Острый тромбоз стента (менее 4 часов) чаще встречается у больных, получавших bivalirudin, по сравнению с гепарином для инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST (STEMI), перенесшего первичное чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ). Этим пациентам проводилась реваскуляризация сосудов-мишеней (TVR). Тщательно контролировать больных после первичной ЧКВ на наличие признаков и симптомов, согласующихся с ишемией миокарда, в течение не менее 24 часов в учреждении, способном лечить ишемические осложнения.

Беременность

Нет доступных данных о применении bivalirudin у беременных женщин для определения связанного с лекарством риска неблагоприятных исходов развития во время беременности. Никакого вреда для плода не наблюдалось, когда bivalirudin вводили крысам и кроликам в дозах, в 1,6 раза и в 3,2 раза превышающих максимальную рекомендуемую дозу для человека, соответственно. При высоких дозах, считающихся токсичными для матери, размеры помета и живых плодов у крыс были уменьшены. Также были отмечены изменения в скелете плода. Нет исследований по использованию bivalirudin при родах и акушерских родах из-за возможных осложнений кровотечения, вызванного лекарственными препаратами.

Грудное вскармливание

Не известно, если bivalirudin присутствует в материнском молоке. Нет данных о влиянии bivalirudin на ребенка, вскармливаемого грудью, или на выработку молока. Учитывайте пользу грудного вскармливания для развития и здоровья, а также клиническую потребность матери в bivalirudinе и любые потенциальные неблагоприятные воздействия на грудного ребенка от bivalirudin или основного состояния матери.

Сроки и условия хранения

Не замораживать.