Арипризол

Немного фактов

Арипризол используют, как профилактическое и поддерживающее средство для лечения острых приступов шизофрении, биополярных нарушений различной этиологии. Актуален, благодаря мощному терапевтическому воздействию на пациентов, страдающих биполярным расстройством первого типа. Назначается, строго, лечащим врачом. Обязательна консультация узкого специалиста.

Фармакологические свойства

Препарат является агонистом дофаминовых и серотониновых рецепторов (группы D2 и 5 HT1a). Отмечена выраженная антагонистическая активность по отношению к структуре 5HT2a.

Во время экспериментов, на животных выявлены следующие характеристики:

• антагонистическое влияние на дофаминергическую активность пациента;
• агонистический эффект по отношению к дофаминергической гипоактивности пациента.

Зафиксирован высокий уровень аффинности к рецепторам дофамина группы D2 и D3, серотониновым группам 5HT1a и 5HT2. Показатели значительно уменьшаются при взаимодействии с рецепторами серотонина группы 5HT2c, 5HT7, адренорецепторами α1 и гистаминными соединениями H1.

Для арипризола характерны следующие фармакокинетические характеристики:

• всасывание: наступает через 5 часов после единоразового приема лекарства;
• качество пищи, наличие большого количества жира: не меняет фармакокинетику препарата;
• пресистемный метаболизм: не обнаружен;
• показатель абсолютной биодоступности: превышает 87%.

Арипризол распределяется в глубинных тканях с особой интенсивностью. Оптимальный объем не превышает 4,9 литра на кг веса. Зафиксированы выраженные экстраваскулярные процессы. При достижении терапевтической концентрации, связывание с белками плазмы увеличивается до 99%. В процессе участвует действующее вещество, арипипразол и его метаболит.

Особенности метаболизма

Активный компонент трансформируется в печени. Основные этапы метаболизма:

• дезалкилирование N цепочек;
• гидроксилирование;
• дегидрирование.

Основной компонент, воздействующий на арипипразол - изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. В процессе дезалкилирования участвует катализатор реакций CYP3A4.

Выведение

Арипризол покидает организм через 75 часов повышенной активности изоферментов, включая CYP2D6. Показатели увеличиваются до 146 часов, при низком уровне метаболических реакций изоферментов.

Большая часть лекарства выводится через печень. Согласно исследованиям, часть меченого радиоактивным изотопом, арипипразола (27%) сохраняется в моче, до 60% соединений остаются в экскрементах. До 1% дозировки остается в неизмененной форме. Около 18%, в естественной форме, выводятся через кал.

Особые указания: при почечной недостаточности, при нарушении функций печени и т.д.

Согласно инструкции по применению, фармакокинетические характеристики препарата зависят от следующих особенностей:

• дети от 10 до17 лет: требуется корректировка дозы, учитывая разницу в объеме и массе тела пациента;
• пожилые люди: особых отличий от взрослых пациентов, страдающих шизофренией, не обнаружено;
• половые признаки: изменения в фармакокинетике лекарства не зафиксированы;
• функциональные нарушение почек: согласно клиническим исследованиям, характеристики арипипразола и его метаболитов не меняются;
• расстройства печени: исследования проводились, согласно, классификации циррозов по Чайлд-Пью. Особых рекомендаций по применению лекарства не имеется.

Фактических доказательств положительного или отрицательного влияния метаболической активности арипипризола, в печени, не обнаружено.

Состав и форма выпуска

Арипризол быстро усваивается в форме таблеток, без дополнительной оболочки. Действующее вещество - арипипразол (10, 15 и 30 мг). В качестве вспомогательных компонентов используется моногидрат лактозы, целлюлоза, стеарат магния, а также различный красители, оксид железа, красный, желтый.

Сама таблетка имеет оригинальную двояковыпуклую форму, усеченный овал (характерно для дозировки 10 мг). Продается в картонной упаковке, вместе с инструкцией.

Показания к применению

Арипризол используют для лечения следующих патологий:

• постоянные и эпизодические приступы шизофрении: поддержка и индивидуальная терапия;
• биполярные нарушения сознания (первый тип) с осложнениями в форме маниакальных эпизодов: поддерживающая терапия;
• усиление эффекта вальпроевой кислоты и ее производных, лития;
• борьбы с психотическими рецидивами, связанными с биполярными расстройствами (1 тип);

Арипризол применяется для смягчения острых депрессивных состояний.

Побочные эффекты

Активный компонент лекарства провоцирует ряд заболеваний и расстройства, включая тошноту, акатизию различной этиологии. Вышеперечисленные проблемы наблюдались у 3% больных, принимавших лекарство в качестве основной терапии.

Согласно пост маркетинговой отчетности, зафиксированы жалобы на значительные изменения в органах кроветворения, включая случаи тромбоцитопении, лейко и нейтропении. Отмечена острая аллергическая реакция на активный компонент. Проявляется в форме анафилактического шок, ангионевротической отечности в области лица, языка, гортани, голосовой щели.

При длительном использовании, возможны общие нарушения обменных процессов, включая терморегуляцию. Зафиксированы жалобы на сильный боли, в области, грудной клетки, резкие скачки глюкозы, нестабильный уровень гликогемоглобина.

Противопоказания

Арипризол не назначают при повышенной чувствительности к арипипразолу и его производным. Лактоза является мощным аллергеном и причиной развития синдрома мальабсорбции.

Лекарство назначают с особой осторожностью в таких ситуациях:

• состояния, влияющие и стимулирующие артериальную гипотензию, включая обезвоживание, регулярное использование гипотензивных компонентов;
• регулярные физические нагрузки, провоцирующие перегревание или переохлаждения пациента;
• терапия нейролептиками, нарушающими терморегуляционный баланс;

Особое внимание уделяется суицидам, возникающим, в результате биполярного, депрессивного расстройства. В аннотации ограничивается возраст пациентов. Лекарство не назначают подросткам от 18 до 24 лет. Высокий риск суицидальных отклонений.

Способ и особенности применения

Арипризол, назначается, строго, узким специалистом. Дневная дозировка зависит от общего состояния пациента и характеристик патологии:

• биполярные расстройства с маниакальными осложнениями: 15 мг в сутки (монотерапия). Возможно увеличение до 30 мг в день. Максимальный курс лечения 3-12 недель. Допустимый интервал, для изменения дозировки, 24 часа;
• шизофрения: оптимальная доза 10-15 мг 1 раз в день; В качестве поддержки используют 15 мг активного компонента; Максимально допустимое количество - 30 мг;
• усиление вальпроевой и литиевой терапии: начальная доза 10-15 мг один раз в день. Поддержка - 15 мг. Максимальное увеличение: до 30 мг в день;
• смягчение последствий депрессивного расстройства: от 5 мг до 15 мг в день. Продолжительность курса устанавливается врачом, в условиях стационара.

Наступление терапевтического эффекта зависит от нескольких факторов. Стадия облегчения и выздоровления наступает через несколько недель. В данный период требуется тщательное наблюдение за состоянием пациентов, проводится ежедневный кардиомониторинг.

Назначение при беременности

Арипризол не применяют на 1-3 триместре беременности. Фактический исследований, доказывающих положительное или отрицательное влияния арипипразола на материнский организм, плод, репродуктивные функции, не проводилось.

Новорожденные дети агрессивно воспринимают нейролептики, попавшие в кровь, на 3-м триместре беременности. Возможен резкий синдром отмены, быстрое развитие экстрапирамидной симптоматики. В редких случаях, отмечена выраженная гипотония, гипертония скелетных мышц, тремор, эффект «дистресс синдрома» с респираторными осложнениями. Ребенок неадекватно воспринимает грудное молоко, его заменители.

В единичных случаях, малыши нуждались в постоянной, интенсивной терапии, после длительного использования лекарства. Если зачатие произошло, во время лечения патологии, пациентка, обязательно, предупреждает лечащего врача. Подобные консультации актуальны во время планирования беременности.

Внимание! Часть арипризола попадает и сохраняется в грудном молоке. В период лактации необходима полная отмена лекарственного средства.

Случаи суицида

Суицидальные расстройства наблюдаются, как в начале, так и конце поддерживающей терапии, включая профилактику арипипразолом. Согласно эпидемиологическим тестам, существенного развития склонности к суициду, у пациентов, страдающих биполярным расстройством, шизофренией, не установлено.

Сахарный диабет

Арипризол разрешено использовать диабетиком. Во время лечения, зафиксированы случаи гипергликемии с осложнениями, в форме кетоацидоза. Возможна гиперосмолярная кома и смерть. Конкретной связи между использованием атипичных нейролептиков, скачками уровня глюкоза и гипергликемии не обнаружено.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат, частично, усиливает характеристики антигипертензивных компонентов, благодаря прямому антагонистическому воздействию на адренорецепторы альфа1 группы. Действие на ЦНС, при использовании других нейролептиков, частично, опосредованное.

Во время назначения арипипразола и других компонентов, продлевающих «ку»-интервал, необходима очная консультация кардиолога и терапевта.

Сердечно-сосудистые патологии

При назначении данного лекарства, учитывается состояние сердечной мышцы пациента, коэффициент проводимости, возможные нарушения мозговой активности и кровообращения. Антипсихотические компоненты стимулируют развитие тромбоэмболии венозного происхождения.

Передозировка

Во время клинических тестов, выявлены случаи умышленной передозировки. Это единоразовое употребление 1260 мг действующего вещества. Летального исхода не зафиксировано. Бесконтрольная дозировка вызывает сонливость, желудочковую тахикардию, резкое повышение артериального давления. Возможны летаргические симптомы. При госпитализации, значительных отклонений от нормы, касательно лабораторных анализов, ЭКГ, не выявлено.

Проблемы устраняются симптоматической терапии. Проводится принудительная оксигенизация, вентиляция легких. Назначается активированный уголь, не менее 50 г за один раз.

Условия хранения

Арипризол хранят при температуре до 25 градусов, согласно инструкции. Препарат может стать причиной летального исхода. Беречь от детей. Максимальный срок использования - 36 месяцев, с даты изготовления).