Атаракс

Немного фактов

Атаракс H1-гистаминоблокатор, обладающий противорвотными и анксиолитическими свойствами. Содержит в себе производные дифенилметана, которые влияют на функциональную активность зон подкорковой области. «Мягкий» транквилизатор используется в психофармакотерапии тревожных состояний и соматизированных психических реакций.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Психотропный медпрепарат широко применяется в лечении таких патологических состояний:

• F10.3 алкогольный абстинентный синдром;
• F40 тревожно-фобический невроз (иррациональный страх, социофобия, агорафобия);
• F41.1 психические нарушения, характеризующиеся постоянной тревогой;
• F41.2 тревожно-депрессивный синдром;
• F43 соматические нарушения, спровоцированные стрессом и нарушением адаптации;
• L29 ощущение постоянного раздражения и покалывания в коже;
• Z51.4 подготовительные мероприятия накануне хирургического вмешательства или аппаратного обследования.

Лекарственная форма и состав

Лекарство Атаракс выпускается в форме продолговатых таблеток, заключенных в кишечнорастворимую гладкую оболочку. На их поверхности имеется поперечная разделительная линия. В состав таблеток входят:

• гидроксизин (25 мг в 1 таблетке);
• молочный сахар;
• стабилизатор Е464;
• полимеры этиленгликоля;
• полисорб;
• двуокись титана;
• мелкокристаллическая целлюлоза;
• пищевая добавка Е572.

Упаковываются таблетки в ячейковые контурные пластины из ПВХ по 25 штук. В белой коробке содержится 1 блистер с таблетками и официальная инструкция по применению транквилизаторного препарата.

Терапевтическое действие

Гидроксизин относится к производным дифенилметана, химическая структура которых сильно отличается от структуры бензодиазепинов, фенотиазина и других психоактивных веществ. Принцип действия анксиолитика связан с угнетением функциональной активности отдельных зон, находящихся в субкортикальной области ЦНС.

В ходе клинических испытаний Атаракс проявил выраженные бронходилатационные и противоаллергические свойства. В терапевтической дозировке медпрепарат не стимулирует продукцию желудочного сока или кислотность. В большинстве случаев таблетки проявляют умеренную антисекреторную активность.

Систематический прием лекарства позволяет уменьшить выраженность симптомов дерматологических заболеваний, в частности экземы, псориаза, крапивницы, аллергии и дерматита. При этом анксиолитическая активность таблеток была неоднократно подтверждена результатами психометрических тестов.

Согласно данным полисомнографии, гидроксизин устраняет иррациональный страх, состояние тревоги, бессонницу, раздражительность, плаксивость, нервное перевозбуждение и т.д. При приеме лекарства сокращается количество ночных пробуждений и панических атак. Миорелаксация была продемонстрирована на примере больных, которые ежедневно принимали по 150 мг гидроксизина.

Фармакокинетические свойства

После всасывания в ЖКТ компоненты таблеток быстро проникают в системный кровоток. Максимальный уровень гидроксизина в плазме наблюдается через 120 минут после перорального приема. При этом биодоступность анксиолитика составляет примерно 80%.

Метаболиты лекарства накапливаются преимущественно в мягких тканях. Гидроксизин легко преодолевает гистогематические барьеры, поэтому может локализоваться в тканях эмбриона.

Под воздействием изоэнзимов активные компоненты метаболизируются до цетаризина, который обладает ярко выраженными антигистаминными свойствами. Лекарственные продукты распада экскретируются преимущественно с мочой.

Показания к применению

Психоактивный препарат широко используется в паллиативной терапии следующих заболеваний:

• чувство внутреннего напряжения;
• беспричинная тревога;
• алкогольный абстинентный синдром;
• расстройство адаптации;
• неврологические нарушения;
• бессонница;
• раздражительность.

Согласно инструкции, таблетки обладают обезболивающими и симпатолитическими свойствами. Поэтому их часто используют в качестве седативного средства во время предоперационной премедикации. Также рекомендуется принимать анксиолитик с целью уменьшения выраженности зуда при дерматологических заболеваниях.

Дозировочный режим

Таблетки принимают внутрь после еды. Для лечения тревожных состояний назначают не более 0.05 г гидроксизина в сутки. При тяжелом течении болезни и возникновении соматических осложнений дозировку увеличивают до 0.3 г, но исключительно при согласии лечащего врача.

Суточная доза психотропного средства зависит от цели применения таблеток, самочувствия и возраста больного:

• премедикация перед оперативным вмешательством 2-8 таблетки за час до операции;
• паллиативная терапия зуда по 1 таблетке не более 4 раз в день.

Разовая доза для взрослых составляет 200 мг, а суточная не более 300 мг гидроксизина. Передозировка чревата развитием нежелательных эффектов со стороны ЦНС и, как результат, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

В педиатрии суточную дозу определяют по массе тела пациента:

• дети от 3 лет с массой до 15 кг не более 1-1.5 мг на 1 кг веса;
• дети от 6 лет с массой от 20 кг не более 2 мг на 1 кг веса.

При появлении нежелательных эффектов рекомендуется уменьшить суточную дозу на 20%. Если побочные реакции не исчезают, следует сообщить об этом педиатру.

Коррекция дозировочного режима

Лицам в возрасте от 65 лет рекомендуется начинать психотерапию с половины рекомендуемой дозы для взрослых. Это связано с тем, что у пациентов этой категории часто наблюдается повышение плазменной концентрации гидроксизина.

При органических поражениях паренхимы и функциональных нарушениях печени необходимо уменьшить дневную дозу на 30-35%. Большая часть препарата Атаракс метаболизируется в паренхиме, но при нарушении функций органов гепатобилиарной системы концентрация активных метаболитов в сыворотке крови увеличивается.

Нарушение клубочковой фильтрации является серьезным основанием для коррекции дозировочного режима. Примерно 85% цетиризина экскретируются с мочой, но при нарушении функций почек концентрация психоактивных веществ в кровотоке увеличивается.

Гестация и лактация

Анксиолитик обладает выраженной репродуктивной токсичностью, т.к. его компоненты преодолевают плацентарный барьер и накапливаются в тканях плода. Использование лекарства в период гестации чревато развитием осложнений у ребенка после рождения угнетение ЦНС, нарушение двигательной активности, слабоумие, клонические судороги и т.д.

В связи с вышеперечисленными возможными последствиями, применение психотропного медпрепарата во время беременности и кормления грудью противопоказано. В случае назначения таблеток в период лактации необходимо перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Совместимость с алкоголем

Этанолсодержащие напитки усиливают токсическое действие анксиолитического средства и выраженность нежелательных эффектов со стороны ЦНС.

Взаимодействие с медикаментами

H1-гистаминоблокатор не комбинируют с лекарствами, которые обладают антихолинергическими свойствами. Сочетанный прием упомянутых средств может приводить к угнетению ЦНС и обострению побочных эффектов. Следует учитывать, что Атаракс препятствует метаболизации лекарств, которые являются субстратом для глюкуронилтрансферазы.

Передозировка

Основными проявлениями передозировки является парадоксальная стимуляция или угнетение функций ЦНС, симптомами которой могут стать:

• артериальная гипотония;
• бессвязное мышление;
• рвотные позывы;
• нарушенная двигательная активность;
• болезненное учащенное сердцебиение;
• галлюцинации.

При появлении нежелательных эффектов рекомендуется промыть желудок. В случае необходимости пациентам назначают Метараменол. Гемодиализ не используют, т.к. метаболиты лекарства на 80% связываются с белками в крови.

Побочные эффекты

В большинстве случаев побочные реакции вызваны гиперчувствительностью к активным компонентам или их антихолинергической активностью:

• понижение АД;
• нарушение аккомодации;
• мидриаз;
• тошнота;
• увеличение ЧСС;
• повышенная усталость;
• субфебрильная лихорадка;
• сухость во рту;
• нарушение стула;
• анафилактический шок.

К наиболее вероятным неврологическим нарушениям можно отнести сонливость, тремор, пространственную дезориентацию и слуховые галлюцинации.

Противопоказания

Анксиолитическое средство не используют при:

• печеночной недостаточности;
• беременности и лактации;
• гиперчувствительности к гидроксизину;
• порфириновой болезни.

С осторожностью принимают таблетки при склонности к аллергическим реакциям, язвенном поражении ЖКТ и нарушенной секреции желудочного сока.

Аналоги

Заменять Атаракс рекомендуется лекарствами из той же фармакологической группы:

• Гидроксизин;
• Афобазол;
• Сибазон;
• Тенотен;
• Ноофен.

Условия продажи и хранения

Психоактивный препарат продается только по рецепту. Хранятся таблетки в сухом месте при комнатной температуре не более 5 лет с момента выпуска.