Ацетилсалициловая кислота

Немного фактов

Ацетилсалициловая кислота - лекарство противовоспалительного, антипиретического, обезболивающего и противотромбического действия. Входит в список важнейших лекарственных препаратов ВОЗ. Используется в медицине при лечении множества заболеваний, сопровождающихся гипертермией, болями и воспалительными процессами.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Ненаркотический анальгезирующий медпрепарат широко применяется в фармакотерапии таких заболеваний:

• G43 - приступы сильной головной боли;
• G54.3 - повреждение нервных корешков в грудном отделе позвоночника;
• I20.0 - ишемическая болезнь сердца;
• I24.1 - осложнения инфаркта миокарда (лейкоцитоз, артрит, плеврит);
• I25.5 - ишемическое поражение сердечной мышцы;
• I26.9 - закупорка легочных артерий;
• I34.0 - недостаточность митрального клапана;
• I49.8 - нарушение сократительной функции миокарда неуточненной этиологии;
• I63 - ишемический инсульт;
• I80 - вялотекущее воспаление стенок венозных сосудов;
• M25.5 - артралгия;
• N94.6 - спастические боли, вызванные сокращение матки во время менструаций.

Биохимический состав и форма выпуска

Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) выпускается в таблетированной форме. В состав плоскоцилиндрических белых таблеток входят:

• ацетилсалициловая кислота (АСК);
• МКЦ;
• полисорб;
• пищевая добавка Е572;
• 3-гидрокси-3-карбоксипентандиовая кислота;
• лимонный ароматизатор;
• натрия кроскармеллоза.

В таблетках содержится по 500 мг АСК. Они упаковываются в ячейковые пластины из бумаги или ПВХ по 10 штук. В коробке содержится 10 или 20 таблеток и инструкция по применению медпрепарата.

Фармакотерапевтическое действие

АСК относится к группе ненаркотических анальгетиков, обладающих выраженными антипиретическими и противовоспалительными свойствами. Принцип действия Ацетилсалициловой кислоты заключается в инактивации циклооксигеназы обоих типов: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Это приводит к снижению синтеза простагландинов и медиаторов воспаления.

Противовоспалительная активность таблеток объясняется влиянием ее составляющих на очаги воспаления. АСК повышает плотность сосудистых стенок, угнетает гиалуронидазу и тормозит процесс образования АТФ, вследствие чего наблюдается регресс воспалительных реакций.

Антипиретическое действие НПВС связано с воздействием его активных метаболитов на центры терморегуляции, которые локализуются в гипоталамусе. При применении таблеток уменьшается выраженность болей, что связано с угнетением активности центров болевой чувствительности.

Антиагрегантные (кроверазжижающие) свойства АСК позволяют использовать лекарство в кардиологической практике для предупреждения тромбообразования и уменьшения внутричерепного давления, которое часто вызывает головные боли.

Показания к применению

Ненаркотический анальгетик используется в составе комбинированного фармакотерапии множества неврологических и кардиологических патологий. Ацетилсалициловая кислота может применяться в качестве антипиретика и обезболивающего средства при наличии следующих показаний:

• мигрень;
• артралгия;
• миалгия;
• зубная боль;
• дисменорея;
• лихорадочное состояние;
• гипертермия;
• стенокардия;
• синдром Дресслера;
• тромбоз сосудов;
• ишемический инсульт;
• неврит;
• ревматические боли;
• инфекционно-аллергический миокардит;
• полиартрит.

Таблетки часто используются при лечении респираторных заболеваний, сопровождающихся воспалением верхних отделов дыхательных путей, повышением температуры и болями в горле. Также лекарство применяют для облегчения болевого синдрома у женщин во время менструаций.

Дозировочный режим

Ацетилсалициловая кислота предназначена для приема внутрь после употребления пищи. Чтобы предотвратить раздражение слизистой пищевода, желательно запивать таблетки негазированной водой. Максимальная дневная доза АСК составляет 4 г. Используется только при лечении взрослых и детей, достигших 15-летнего возраста.

Дозировка зависит от особенностей патологического состояния и тяжести течения болезни:

• лихорадочное состояние - 250-500 мг не более 4 раз в день;
• невралгия и мигрень - 250-1000 мг 3 раза в день;
• инфекционно-аллергический миокардит - 1000 мг 3 раза в день;
• ревматоидный полиартрит - 500-1500 мг 2-3 раза в день;
• инфекционные заболевания - 250-500 мг 3-4 раза в день.

При нарушении глотательного рефлекса можно раздробить таблетку и смешать ее с нежирной пищей или столовой ложкой воды. После приема лекарства следует выпить не менее 200 мл питьевой воды.

Особые указания

Применение НПВС детьми, в возрасте до 15 лет чревато развитием осложнений: синдром Рея, бронхоспазмы, ангионевротический отек и т.д. Не рекомендуется давать таблетки детям при воспалении нижних отделов респираторного тракта - бронхит, пневмония, трахеит, бронхиолит, эмпиема плевры.

АСК подвергается расщеплению под воздействием изоэнзимов в паренхиме. При нарушении функциональной активности печени сывороточная концентрация активных метаболитов (салицилфенол глюкуронид, гентизиновая кислота) увеличивается. Впоследствии это может привести к развитию салицилатной интоксикации и кардиологических осложнений. Поэтому больным с патологиями печени необходимо снизить дневную дозу НПВС до 500 мг.

Дисфункция почек и нарушенная гломерулярной фильтрация являются основанием для изменения дозировочного режима. При применении лекарства наблюдается кумуляция мочевой кислоты, что чревато развитием подагры у больных с почечной недостаточностью.

Гестация и лактация

Категорически не рекомендуется использовать ненаркотический анальгетик в первом триместре беременности по причине возможного развития внутренних пороков, к которым относится гастрошизис, расщелина неба, выбухание митрального клапана и т.д. В случае вынужденного использования Ацетилсалициловая кислота не должна назначаться в дозе, превышающей 150 мг.

Прием медпрепарата в третьем триместре беременности чреват развитием кардиопульмональной токсичности и дисфункцией почек у ребенка. В случае использования АСК незадолго до родов возрастает риск внутричерепных кровотечений у ребенка и ослабления схваток у роженицы.

В небольшом количестве салицилаты экскретируются вместе с молоком, но не влияют на функции ЖКТ ребенка. Поэтому при назначении лекарства в период лактации от грудного вскармливания, как правило, не отказываются.

Совместимость с алкоголем

Ненаркотический анальгетик не сочетают с этанолсодержащими напитками и лекарствами по причине возможного развития тяжелых аллергических реакций и геморрагического синдрома. Употребление алкоголя во время терапии может привести к желудочным кровотечениям и даже летальному исходу.

Взаимодействие с медикаментами

Глюкокортикостероиды, парацетамол, барбитураты и диуретики увеличивают выраженность нежелательных реакций со стороны ЖКТ, ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Антациды с высоким содержанием алюминия и магния препятствуют всасыванию АСК из тонкого кишечника.

Ацетилсалициловая кислота усиливает терапевтическую активность непрямых антикоагулянтов, наркотических анальгетиков, противодиабетических средств, тромболитиков и гепарина. Сочетанное использование таблеток с метотрексатом приводит к усилению токсичности.

Передозировка

Однократный прием более 200 мг АСК на 1 кг массы тела приводит к развитию синдрома салицилизма, проявлениями которого являются:

• нарушение зрения;
• лихорадочное состояние;
• рвотные позывы;
• звон в ушах;
• мигрень;
• головокружение.

Зарегистрированы случаи более тяжелого отравления НПВС, сопровождающиеся ступором, метаболическим ацидозом, дегидратацией и некардиогенным отеком легких.

Побочные эффекты

При пероральном приеме Ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться аллергические реакции и нарушения со стороны пищеварительной, нервной и сердечно-сосудистой систем:

• боль в эпигастрии;
• снижение аппетита;
• диспепсические явления;
• расстройства стула;
• тромбоцитопения;
• крапивная лихорадка;
• головные боли;
• эозинофильный ринит;
• интерстициальный нефрит.

Продолжительный прием лекарства детьми может сопровождаться развитием жировой дистрофии печени и энцефалопатии.

Противопоказания к применению

Ненаркотический анальгезирующий препарат не назначается при:

• язвенной болезни;
• нарушенной свертываемости крови;
• геморрагическом диатезе;
• почечной недостаточности.

Не следует принимать таблетки при лечении подростков от гриппа или ветряной оспы из-за риска развития печеночной энцефалопатии.

Аналоги

При необходимости Ацетилсалициловая кислота заменяется другими лекарствами из группы НПВС:

• Викапирин;
• Аспилайт;
• Кларипирин;
• Цетазал;
• Новандол;
• Аспизол;
• Темперал;
• Астрин.

Условия продажи и хранения

Лекарственный препарат отпускается без предписания врача. Таблетки хранятся не более 4 лет в проветриваемом месте при комнатной температуре.