Ацикловир-Акрихин

Описание препарата

Ацикловир-Акрихин является синтетически выведенным аналогичным веществом нелетучих полярных соединений, которые имеют достаточную растворимость в жидких растворах с замедляющим воздействием в отношении вирусных тел. Простой герпес типа 1 (ВПГ-1), 2 (ВПГ-2) и поражения ветряной оспой (ВЗВ) является показаниями для использования препарата. Ацикловир замедляет биосинтез пораженной ДНК и используется фосфорилированно внутриклеточно, чтобы быть активным в организме. Согласно инструкции по применению, ацикловир-акрихин формируется в монофосфат за счет активности вирусных клеток тимидинкиназы (ТК), затем дифосфатирует клеточную гуанилаткиназу и, синтезируется в триполифосфорную кислоту различных клеточных ферментов. Триполифосфорная кислота останавливают распространение и биосинтез вирусных ядер ДНК герпесного поражения по следующим 3 механизмам: конкурентное замедление синтеза вирусных тел ДНК-полимеразы, влияние на интенсивность роста вирусных цепей в клетках, умерщвление микроорганизмов или разрушение их активных структур вирусных полимеразов. Ацикловир-Акрихин цена в среднем составляет 250 рублей. Согласно врачебным отзывам, ацикловир-акрихин реализуется только по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка

Ацикловир-Акрихин выпускается в форме таблеток. В состав таблеток и оболочки входит: • синтетический аналог пуринового нуклеозида; • МКЦ; • нерастворимая форма низкомолекулярного поливинилпирролидона с поперечными связями; • химическое соединение соли магния и стеариновой кислоты; • динатриевая соль индиго-5,5-дисульфокислоты; • натриевая соль гликолята крахмал; • очищенная вода.

Фармакологическое действие

ДНК-полимеразы вируса герпеса отличаются чувствительностью к acyclovir. Более высокая противовирусная активность ацикловира в отношении ВПГ по сравнению с ВЗВ обусловлена его более эффективным фосфорилированием вирусной тимидинкиназой. Acyclovir эффективен только против активно размножающихся вирусов, следовательно, это не устраняет скрытый геном вируса герпеса. Неинфицированные клетки показывают лишь минимальное фосфорилирование ацикловира, и в эти клетки попадает только небольшое количество ацикловира. Устойчивость вируса к acyclovir может возникнуть из-за потери активности тимидинкиназы, изменений в субстратной специфичности тимидинкиназы или снижения чувствительности ДНК-полимеразы. Изменения в этих ферментах происходят из-за точечных мутаций или оснований вставок или делеций в определенных генах. Наиболее распространенным механизмом устойчивости является потеря активности тимидинкиназы. Эти вирусные варианты также перекрестно устойчивы к другим противовирусным агентам, активированным тимидинкиназой (например, ганцикловиром или пенцикловиром). Отрицательные по тимидинкиназе варианты вируса герпеса могут вызывать тяжелые заболевания у детей и больных с ослабленным иммунитетом. Acyclovir вводится местным, оральным, буккальным и внутривенным путем. Оказавшись в системном кровообращении, ацикловир широко распространен, причем самые высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрации спинномозговой жидкости (ЦСЖ) составляют около 50% от плазмы, а ацикловир проникает через плаценту. Связывание с белками относительно низкое и составляет от 9% до 33%. Небольшая часть введенной дозы метаболизируется путем окисления и гидроксилирования с образованием 9 - [(карбокси-метокси) метил] гуанина (CMMG) и 8-гидроксиацикловира (8-OH-ACV); однако большинство внутривенно вводимых доз (т. е. 62–91%) выводится почками (через клубочковую фильтрацию и канальцевую секрецию) в виде неизмененного препарата. Пораженные изоферменты цитохрома P450: CYP1A2. Ацикловир является слабым ингибитором изофермента CYP1A2. Данные о клинических взаимодействиях в результате ингибирования CYP1A2 acyclovir ограничены.

Устный путь

Ацикловир-Акрихин плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта с биодоступностью при пероральном приеме от 10 до 20%. По мере увеличения введенной дозы биодоступность уменьшается; что приводит к пропорциональному увеличению концентрации ацикловира, меньшему, чем доза (например, 200 мг Cmax, 0,83 мкг/мл; 400 мг Cmax, 1,21 мкг/мл; 800 мг Cmax, 1,61 мкг/мл). Отметить, снижение биодоступности является функцией дозы, а не лекарственной формы. Пища не влияет на всасывание ацикловира.

Внутривенный путь

После внутривенного введения acyclovir среднее значение Cmax составляет 9,8 мкг/мл с 5 мг/кг каждые 8 часов и 22,9 мкг/мл с 10 мг/кг каждые 8 часов.

Подкожно

Чрезкожная абсорбция acyclovir 5% мази была оценена в 2 клинических фармакологических исследованиях. В первом исследовании пациентам вводили 1-сантиметровую полоску (25 мг ацикловира) в дозе 4 раза в день в течение 7 дней на неповрежденную поверхность кожи площадью 4,5 квадратных дюйма. Через 7 дней радиоиммуноанализ (чувствительность, 0.01 мкг/мл) не удалось обнаружить какой-либо препарат в крови или моче этих пациентов. Во втором исследовании абсорбция ацикловирной мази была оценена у 11 больных с локализованными инфекциями ветряной оспы. В этом исследовании acyclovir был выявлен в моче всех 11 больных и в крови 9 пациентов. Более конкретно, у 8 больных с нормальной функцией почек концентрация препарата в плазме варьировала от менее 0,01 до 0,28 мкг/мл, у 1 пациента с нарушениями функции почек концентрации препарата колебались от менее 0,01 до 0,78 мкг/мл. Экскреция ацикловира с мочой колебалась от менее 0,02% до 9,4% от суточной дозы.

Буккальный маршрут

Буккальное введение одной дозы acyclovir в дозе 50 мг приводит к достижению средней максимальной концентрации в слюне 440 мкг/мл через 8 часов после применения таблетки, при этом концентрация снижается до 88,1 мкг/мл через 24 часа. Концентрации acyclovir в плазме задерживаются и не достигают уровней, необходимых для противовирусной активности (диапазон: от 17,5 до 55,3 нг/мл). Таблетка остается прилипшей в среднем в течение 14 часов, и, хотя влияние пищи не изучалось официально, пациентам разрешалось есть и пить во время клинических исследований.

Показания

Согласно инструкции по применению, ацикловир-акрихин – это антивирус синтетического происхождения с активным веществом, которое влияет на вирусы простой формы герпесного поражения 1 и 2 типов, а также против вирусных инфекций ветряной оспы. Широко используется в лечебных курсах против герпесных инфекций: • генитальный; • простой. Используется в качестве лечения для таких заболеваний: • герпеса; • опоясывающий лишай; • энцефалит; • инфекционное герпетическое поражение новорожденных; • ветряная оспа. Доступны как пероральные, буккальные, парентеральные и актуальные составы. Ацикловир-Акрихин купить можно купить у нас на сайте.

Противопоказания

Ацикловир-Акрихин противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к acyclovir или гиперчувствительностью к валацикловиру. Из-за сходных химических структур и возможной перекрестной чувствительности, ацикловир не следует использовать у больных с гиперчувствительностью к фамцикловиру, гиперчувствительностью к ганцикловиру, гиперчувствительностью к пенцикловиру, или гиперчувствительность валганцикловир. Альтернативные агенты, такие как фоскарнет или цидофовир, могут быть подходящими, поскольку они структурно не связаны с этими противовирусными средствами. Буккальная таблетка содержит концентрат молочного белка и поэтому противопоказана пациентам с повышенной чувствительностью к молочному белку.

Дозировка

Ацикловир-Акрихин приписывается индивидуально для каждого пациента, в зависимости от особенностей организма и вида заболевания. Не рекомендуется заниматься самолечением. Не превышать ниже указанную дозировку. Взрослые: 4000 мг/день. Гериатрические пациенты: 4000 мг/день. Подростки: 3200 мг/день. Дети 12 лет: 3200 мг/день. От 3 до 11 лет: 3200 мг/день. В случае назначения детям менее 3 лет (если потенциальная польза больше, чем потенциальный риск). 1 год: 80 мг/кг/день. 3 месяца и старше: 60 мг/кг/день. От 1 до 2 месяцев: 30 мг/кг/день. Новорожденные: 30 мг/кг/день. Ацикловир-Акрихин цена в разных интернет-аптеках разная. При заказе уточняйте наличие и способ доставки.

Побочные действия

Ацикловир-Акрихин имеет ряд побочных эффектов: • судороги; • мультиформная эритема; • почечная трубчатая обструкция; • азотемия; • некроз тканей; • синдром Стивенса-Джонсона; • гемолитико-уремический синдром; • тромботическая тромбоцитопеническая пурпура; • анафилактоидные реакции; • ангионевротический отек; • ухудшение зрения; • васкулит; • диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС-синдром); • флебит; • повышенные печеночные ферменты; • галлюцинации; • путаница; • энцефалопатия; • эритема; • анемия; • тромбоцитопения; • нейтропения; • тромбоцитоз; • стоматит; • кристаллурия; • бред; • атаксия; • психоз; • дизартрия; • гепатит; • гипербилирубинемия; • желтуха; • токсический эпидермальный некролиз; • отек; • контактный дерматит; • гипотония; • периферический отек; • гемолиз; • лейкопения; • гематурия; • лимфаденопатия; • раздражение кожи; • недомогание; • реакция в месте введения; • тошнота; • рвота; • зуд; • диарея; • головная боль; • сыпь; • летаргия; • тремор; • головокружение; • агитация; • лейкоцитоз; • сонливость; • парестезии; • усталость; • боли в животе; • анорексия; • светочувствительность; • крапивница; • ксероз; • алопеция; • лихорадка; • миалгия. В случае возникновения побочных реакций, срочно обратиться к врачу. Отзывы препарата ацикловир-акрихин информируют о редких случаях возникновения побочных эффектов.

Передозировка

В случае чрезмерного принятия препарата срочно обратиться к врачу, поскольку может возникнуть кома и летаргия.

Лекарственное взаимодействие

Назначение цидофовира с другим потенциально нефротоксическим агентом, таким как ацикловир, противопоказано. Ацикловир следует прекратить как минимум за 7 дней до начала приема цидофовира. Аддитивная нефротоксичность возможна, если системные аминогликозиды используются с ацикловиром. Тщательно контролировать функцию почек во время сопутствующей терапии. Избегайте использования маннита и ацикловира, если это возможно. Одновременный прием нефротоксичных препаратов, таких как ацикловир, повышает риск почечных отклонений после введения маннита. Не использовать аналоги ацикловира. Если возможно, прекратите прием лекарства не позднее, чем за 24 часа до введения вакцины против варицелла-зостер. Кроме того, не вводите лекарство в течение 14 дней после вакцинации. Одновременный прием любой вакцины против варицелла-зостер (Zostavax, Varivax, ProQuad) с противовирусными препаратами, которые, как известно, эффективны против варицелла-зостер, не оценивались. Поэтому, когда это возможно, рекомендуется период вымывания между использованием противовирусных лекарств и вакцин. Ацикловир имеет относительно короткий период полураспада в сыворотке и быстро выводится из организма. Обратитесь к последнему руководству Центра по контролю заболеваний, если необходимо одновременное использование.

Особые указания

Ожирение

Дозировка ацикловира должна основываться на идеальной массе тела у больных с ожирением. Несколько сообщений о случаях описывают ацикловир-индуцированная нефротоксичность и нейротоксичность у больных с ожирением, которым давали большие дозы ацикловира, исходя из фактической, а не идеальной массы тела. Ацикловир является минимально липофильным и распределяется в основном во внеклеточной жидкости.

Иммунодепрессия

Системный ацикловир был связан с тромботической тромбоцитопенической пурпурой/гемолитическим уремическим синдромом (TTP/HUS), который привел к смерти у больных с ослабленным иммунитетом. Тщательно контролировать больных, получающих иммуносупрессию в то время как на терапии ацикловир. Крем ацикловир показан только для иммунокомпетентных больных.

Перитонеальный диализ

Для внутривенного введения, 5 мг/кг/доза IV каждые 24 часа. Дополнительные системные дозы после перитонеального диализа не нужны.

Плазмаферез

Администрирование IV дозы по крайней мере за 3 часа до плазмафереза.

Офтальмология

Акри крем и мазь продукты предназначены только для наружного местного применения. Избегайте офтальмологического введения или использования внутри рта или носа.

Экстравазация, внутримышечное введение, подкожное введение

Ацикловир для инъекций предназначен только для внутривенного введения, не для внутримышечного или подкожного введения. Экстравазация может вызвать флебит и воспаление окружающих тканей.

Обезвоживание, почечная недостаточность, почечная недостаточность

Поскольку aciclovir выводится в основном за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, соблюдайте осторожность при назначении системного препарата больным с почечной дисфункцией. Больные с почечной недостаточностью или почечной недостаточностью должны получать более низкие дозы ацикловира с более длительными интервалами. Больные с почечной дисфункцией имеют повышенный риск нейротоксичности из-за высокого уровня aciclovir. Чтобы предотвратить кристаллурию, пациенты должны быть хорошо увлажнены, чтобы поддерживать высокий объем мочи и избегать обезвоживания во время терапии aciclovir. Больные, получающие потенциально нефротоксичные препараты вместе с aciclovir, могут иметь повышенный риск почечной дисфункции.

Непрерывная заместительная почечная терапия (CRRT)

Ацикловир удаляется с помощью CRRT, тем не менее, клиренс значительно зависит от типа почечной заместительной терапии, типа фильтра и скорости потока. Для CVVH рекомендована доза от 5 до 10 мг/кг/доза IV каждые 24 часа. Для CVVHD и CVHDF была рекомендована доза от 5 до 10 мг/кг/доза IV каждые 12-24 часа. Другая рекомендация для педиатрических больных - 10 мг/кг/доза IV каждые 12 часов, хотя метод CRRT не указан. Это только общие рекомендации, и терапию следует индивидуализировать на основе мониторинга терапевтического лекарственного средства, некоторым пациентам могут потребоваться более высокие дозы для оптимизации терапии.

Электролитный дисбаланс, заболевание печени, гипоксемия, неврологические заболевания, эпилепсия

Энцефалопатические изменения были связаны с использованием системного ацикловира. Ацикловир следует использовать с осторожностью у больных с ранее существовавшим приступом, другим неврологическим заболеванием, электролитным дисбалансом, значительной гипоксемией или значительным заболеванием почек или печени из-за возможного повышенного риска побочных эффектов

Беременность и лактация

Полной информативности или контроль клинического исследования с группой беременных пациенток, нет. Не проводились оценочные испытания с применением лекарства. Использование на беременных особях животного происхождения показало, что нет тератогенного воздействия на плод. Регистрация эпидемиологическим центром информирует, что записи о воздействии во время исследований проводились с 1984 по 1999 год и нет зарегистрированных случаев выкидыша. Наблюдалось 756 беременностей у женщин, подвергавшихся системному ацикловиру в течение первого триместра беременности. Частота встречаемости врожденных дефектов приближается к той, которая обнаружена среди населения в целом. Следует избегать системного применения в период беременности, если потенциальная выгода не перевешивают возможный риск для плода. После перорального приема ацикловира наблюдались концентрации в грудном молоке в 1–4 раза превышающие концентрации, обнаруженные в материнской плазме. Эти концентрации потенциально могут подвергнуть грудного ребенка воздействию ацикловира до 0,3 мг/кг/сутки. Внутривенные дозы ацикловира 60 мг/кг/сутки используются для лечения неонатального герпеса, и Американская академия педиатрии считает, что использование системного ацикловира по материнской линии совместимо с кормлением грудью. Воздействие на ребенка после использования матерью местного применения ацикловира минимально, при условии, что область лечения не затрагивает грудь. Женщины, имеющие активные герпетические поражения на груди или рядом с ней, должны избегать кормления грудью до тех пор, пока поражения полностью не исчезнут. Подумайте о преимуществах грудного вскармливания, риске потенциального контакта с наркотиками у младенцев, а также о риске отсутствия лечения или ненадлежащего лечения.

Применение в детском возрасте

Запрещено использовать детям до 3 лет.

При нарушениях функции почек

Неонатальные Популяции

CrCl более 50 мл/мин/1,73 м2: корректировка дозировки не проводиться. CrCl от 25 до 50 мл/мин/1,73 м2: увеличьте интервал дозирования внутривенно каждые 12 часов. Для пероральных схем дозировки не требуется корректировка. CrCl 10–24 мл/мин/1,73 м2: увеличьте интервал дозирования внутривенно до каждых 24 часов. Для больных, получающих 800 мг ПО 5 раз в сутки, интервал дозировки должен быть увеличен до каждых 8 часов. Для больных, получающих 400 мг ПО каждые 12 часов или 200 мг ПО 5 раз в сутки, коррекция дозировки не проводиться. CrCl менее 10 мл/мин/1,73 м2: уменьшите рекомендуемую дозу внутривенно на 50% и увеличьте интервал дозирования до каждых 24 часов. Для больных, получающих 800 мг ПО 5 раз в сутки, уменьшите дозу до 800 мг ПО каждые 12 часов. Для больных, получающих или 400 мг ПО каждые 12 часов или 200 мг ПО 5 раз в сутки, уменьшите дозу до 200 мг ПО каждые 12 часов.

Новорожденные

CrCl более 50 мл/мин/1,73 м2 или сывороточный креатинин менее 0,7 мг/дл: коррекция дозировки не проводиться. CrCl от 25 до 50 мл/мин/1,73 м2 или сывороточный креатинин от 0,8 до 1,1 мг/дл: увеличьте интервал внутривенного введения дозы до каждых 12 часов. CrCl от 10 до 24 мл/мин/1,73 м2 или сывороточный креатинин от 1,2 до 1,5 мг/дл: увеличьте интервал внутривенного введения дозы до каждых 24 часов. CrCl менее 10 мл/мин/1,73 м2, сывороточный креатинин более 1,5 мг/дл, или выделение мочи менее 1 мл/кг/час: уменьшите рекомендуемую дозу внутривенно на 50% и увеличьте интервал между дозами до 24 часов.

Прерывистый гемодиализ

Для внутривенного введения 2,5-5 мг/кг/доза IV каждые 24 часа (из расчета на обычную дозу 5-10 мг/кг/доза IV каждые 8 часов и предположение о 3 полных сеансах гемодиализа в неделю). Отрегулируйте график дозирования так, чтобы доза вводилась после каждого сеанса диализа. Для перорального дозирования см. Дозировку на основе клиренса креатинина и отрегулируйте график так, чтобы доза вводилась после каждого сеанса диализа.

Применение в пожилом возрасте

Для системного ацикловира время уменьшения болевых эффектов существенно повышалось у группы больных 60 лет и выше, чем у молодых. Частым возникновением побочных эффектов наблюдалось у группы пожилых в виде: почечных отклонений, тошноты, рвоты и головокружений. Гериатрические пациенты с большой частотой имеют снижение почечной функциональности и требуют пересмотра дозировки. Также у гериатрической группы больных, отмечались побочные реакции со стороны ЦНС (например, постоянная сонливость, появление галлюцинаций, спутанность сознания), возможно, связанные с изменениями в функциональности почек.

Условия и сроки хранения

Температурный режим не более +25 градусов. Не давать детям. Ацикловир-Акрихин в Москве отпускается по рецепту. Отзывы препарата ацикловир-акрихин говорят о широком спектре применения лекарства.