Азатиоприн

Описание

Азатиоприн – медпрепарат, подавляющий иммунную реакцию организма, попутно блокирует процесс деления клеток.

Производственная форма, состав

Выпускается в виде круглых, плоскоцилиндрических таблеток светло-желтого цвета или с зеленоватым оттенком.

Активный состав: азатиоприн – 50 мг.

Неактивная составная часть: желатин, крахмал картофельный, молочный сахар, кросповидон, стеарат кальция.

Фармакология

Иммуносупрессивный препарат из группы антиметаболитов. Структурный аналог аденина, гипоксантина и гуанина, являющихся составной частью нуклеиновых кислот. Действующий ингредиент ингибирует процессы деления клеток и разрастания тканей.

Его эффект обусловлен угнетающим действием на разрастание и активизацию лимфатической ткани, подавлением биосинтеза нуклеиновых кислот, что ведет к уменьшению лимфоидной ткани, числа лимфоцитов, расстройства выработки иммуноглобулинов и задержке клеточно-опосредованных аллергических реакций.

При пероральном приеме действующий ингредиент попадает в пищеварительный тракт, где мгновенно всасывается. Наибольшее количество активного ингредиента в крови отслеживается в интервале 1-2 часов. С белками плазмы связывается на 30%. После метаболизма в печени образуются активные метаболиты. Время, за которое из организма выводится половина активной субстанции фармсредства, достигает 5 часов. Выводится почти весь с желчью, почками выводится всего 1-2%.

Показания

В инструкции к фармсредству прописаны следующие причины для назначения:

• Профилактика иммунного ответа реципиента на пересадку чужеродного органа или ткани.
• Ревматическое заболевание суставов.



• Хроническое воспаление печени.
• Болезнь Либмана — Сакса.
• Хроническое воспаление слизистых толстого кишечника иммунного начала.
• Болезнь Вагнера (системное заболевание скелетной, гладкомышечной мускулатуры и кожных покровов).
• Нервно-мышечное заболевание с характерным хронически-рецидивирующим либо хронически-прогрессирующим течением.
• Полиартериит узелковый.
• Пузырчатка обыкновенная.
• Аутоиммунный гломерулонефрит.
• Болезнь Верльгофа.
• Псориаз.

Противопоказания к применению

Азатиоприн, согласно инструкции, имеет ряд противопоказаний:

• Чрезмерная чувствительность к действующему ингредиенту или другим веществам неактивной составной части.
• Угнетение кроветворения.
• Функциональные расстройства печени.



• Период вынашивания плода и кормления младенца грудным молоком.
• Детский возраст.

С особой предосторожностью Азатиоприн используют при ветрянке, опоясывающем лишае, недостаточности ксантин дегидрогеназы, лучевой и противоопухолевой химиотерапии.

Не рекомендовано проводить длительную терапию Азатиоприном. В первые 2 месяца лечения следует еженедельно осуществлять контроль показателей периферической крови, затем такой анализ делают 1-2 раза в 4 недели. Также необходимо контролирование уровня печеночных трансаминаз, щелочной фазы и показателей билирубина.

При функциональных расстройствах печени и почек.

Во время лечения женщинам репродуктивного возраста рекомендован регулярный контроль над способами контрацепции.

Порядок использования, дозировки

Назначается фармсредство внутрь. Дозировка подбирается, учитывая показания, тяжесть протекания болезни и параллельно применяемых лекарств. С профилактической целью отторжения при пересадке тканей или органов, совместно с иными медикаментами (в основном с циклоспорином и кортикостероидами) назначают повышенную дозу в размере 5мг/кг, разделенную на пару приемов на период 1-2 месяцев. После применяют Азатиоприн по 1-4 мг/кг для поддержания терапевтического эффекта на протяжении длительного времени. Перед отменой фармсредства дозировку понижают постепенно. При появлении симптоматики отторжения дозировку увеличивают до 4 мг/кг в сутки.

Другие заболевания требуют иных назначений. Рекомендован медикамент в суточной дозе 1,5 – 2 мг/кг, разделенной на 3-4 раза. Если возникает надобность, дозировку на сутки можно увеличить до 200 – 250 мг, разделяя ее на 2-4 раза. Продолжительность лечения определяется для каждого пациента отдельно.

Когда достигнут определенный лечебный результат, дозу для поддержки терапевтического эффекта снижают к минимальной, которая сохранит достигнутый эффект. Если в период 3 месяцев терапия не дает результатов, то медикамент отменяют. При хроническом воспалении слизистых толстого кишечника лечение проводится на протяжении 1 года, лечебный результат возможен на 3-4 месяц терапии.

Поддерживающая дозировка варьируется от 1 до 3 мг/кг в сутки и подбирается согласно имеющегося заболевания, индивидуальной переносимости пациента и крови.

Нежелательные реакции

Применение Азатиоприна способствует развитию следующего спектра нежелательных реакций:

• Снижение количественного числа лейкоцитов, тромбоцитов или красных кровяных телец в крови.
• Развитие сопутствующей инфекции на фоне уже имеющегося заболевания.
• Мегалобластический тип кроветворения или появление в крови аномально больших по размеру эритроцитов.



• Тягостное ощущение в подложечной области и глотке, ведущее к рвоте.
• Аллергозы, проявляющиеся сыпью, покраснением и зудом на покровах.
• Появление болезненных реакций в одном или нескольких суставах одновременно.
• Болезненность в мышцах.
• Появление эрозий, язв на губах и во рту.
• Медикаментозная аллергия.
• Воспаление печени с расстройством оттока желчи.

У пациентов после пересадки органов или тканей возможно развитие воспаления поджелудочной железы, язвенного и эрозивного поражения пищеварительного тракта, кровотечения, омертвения тканей и сквозных повреждений кишечника.

Случаются редкие случаи возникновения острых функциональных расстройств почек, гемолитической анемии, острых легочных инфекций, признаков менингита.

В ходе проведенных экспериментов доказано, что Азатиоприн способствует нарушению эмбрионального развития, негативно воздействует на зиготу и бластоцисту, находящуюся в просвете фаллопиевых труб или матке, повышает вероятность развития злокачественных новообразований.

Беременность, лактационный период

Действующий ингредиент проходит сквозь плаценту и выделяется с грудным молоком, поэтому в период вынашивания плода и выкармливания младенца грудным молоком фармсредство категорически противопоказано.

Передозировка

При передозировке фармсредством наблюдаются такие признаки:

• Недостача всех форменных кровяных клеток, а также белых кровяных телец, тромбоцитов и эритроцитов.
• Функциональные расстройства печени.
• Увеличение остальных нежелательных реакций.

Терапия передозировки проводится по симптомам, также применяют гемодиализ. Но с помощью гемодиализа Азатиоприн вывести весь не удается.

Совместимость с иными медсредствами

Применяя Азатиоприн параллельно с такими медикаментами, инструкция указывает на развитие следующих реакций:

• Аллопуринол повышает токсикологическое воздействие действующего ингредиента медикамента.
• Ко-тримоксазол увеличивает миелотоксическое воздействие медикамента.
• Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента – провоцируют возникновение тяжелой нейтропении.
• Другие иммунодепрессанты повышают опасность развития инфекций и появления новообразований.



• При вакцинировании параллельно с приемом фармсредства вакцинами с содержанием ослабленных посредством культивирования или природных авирулентных либо слабовирулентных иммуногенных штаммов вируса, вероятно повышение репликации вируса, вакцинами из убитых микроорганизмов – происходит торможение продукции антител.

Хранение

Хранится фармсредство по списку А. Вдалеке от доступа детей и проникновения солнечного излучения, при температуре, не превышающей 25°C.

Период хранения

Не больше 5 лет. После истечения срока пригодности к использованию не допускается.

Отпуск аптеками

Реализуется аптеками только по рецептурному листу.

Аналоги

У фармсредства имеется аналог, идентичный действующим компонентом – это Имуран производства Великобритании (Глаксо Вэллком).

Отзывы

Большинство людей, проходивших терапию данным фармсредством, приняли участие в опросе. Многие отметили улучшение состояния уже через 2 недели. Также было отмечено, что медикамент лучше переносится, если принимать его после еды, что не указано в инструкции по применению. Некоторые больные, страдающие аутоиммунными заболеваниями, довольны полученным терапевтическим результатом.

Медсредство имеет некоторые минусы, за счет серьезных причин назначения и опасных нежелательных реакций. Поэтому самолечением заниматься категорически противопоказано. Все рекомендации по лечению и длительности терапии должен давать лечащий доктор.