Биносто

Описание препарата

Биносто относится к негормональным ингибиторам специфической направленности, принадлежащим к аминобисфосфонатной группе. Действующий компонент препарата, натрия алендронат, являющийся синтетическим аналогом пирофосфата, эффективно ингибирует процесс остеокластической резорбции твердых тканей за счет связывания находящихся в них гидроксиапатитов и снижения активности остеокластов. Таблетки Биносто, применение которых адресовано женщинам в период постменопаузы и пациентам с ярко выраженными симптомами остеопороза, наряду со стимуляцией остеогенеза обеспечивают нормализацию баланса естественной резорбции и процесса восстановления твердых тканей. Кроме того, за счет регуляции кальцие-фосфорного обмена, таблетки Биносто обеспечивают прогрессивный рост их минеральной плотности и поддерживают оптимальную гистологическую структуру формирующихся костных тканей. Клинические исследования показали, что основная часть действующих веществ этого средства концентрируется в зонах активной резорбции, и что самое интересное, при непосредственном участии в нейтрализации процесса репродукции остеокластов, они не оказывают практически никакого влияния на динамику их накопления.

Упаковка, форма и состав

Лекарственное средство Биносто представлено плоскими таблетками цилиндрической формы, приятного белого оттенка. Они имеют несколько скошенные края и приятный запах свежей клубники. В их состав в качестве активного компонента включен алендронат натрия и целый ряд вспомогательных химических соединений. В одной таблетке содержится:

• натрия алендронат – 91,37 мг (эквивалентно 70 мг алендроновой кислоты);
• натрий кристаллический (цитрат) – 1900 мг;
• к-та лимонная (кристаллическая) – 838,65 мг;
• натрий (гидрокарбонат) – 752 мг;
• натрий кристаллический (карбонат) – 430 мг;
• калий (ацесульфам) – 4,0 мг;
• ароматизатор (запах клубники);
• сукралоза – 4,0 мг.

Таблетки Биносто выпускаются в бумажных стрипах по 2 штуки в каждом. Их упаковка представлена аккуратными картонными коробками. На внешней стороне каждой из них указано название лекарства, его состав и показания к применению препарата. В каждом коробке содержится вкладыш: «Биносто - инструкция по применению» с подробным описанием действия лекарства и правил его приема.

Фармакологическое действие

Динамика усваивания таблеток Биносто организмом человека, практически, ничем не отличается от стандартных показателей распределения активных компонентов, зафиксированных при приеме других лекарственных средств, содержащих алендронат натрия. Но за счет возможности их молниеносного растворения в воде (шипучести) весь этот процесс происходит немного динамичнее. Биодоступность активного компонента при приеме лекарства на пустой желудок в обычной дозировке (от 5-ти до 70-ти мг), как ни странно, но зависит от половой принадлежности пациента: для женщин она составляет 0,64%, для мужчин – 0,6%. Такие показатели были зафиксированы в тех случаях, когда таблетки принимались не менее чем за 2 часа до завтрака. Если препарат попадал в организм перед самой трапезой, то значение биологической доступности его химических ингредиентов снижалось до 0,46% и 0,4% соответственно. Показатели биодоступности действующего вещества рассматриваемого лекарственного средства при попадании в ЖКТ в момент приема пищи и через два часа после завтрака мало чем отличаются друг от друга. Если же таблетки запивать соком цитрусовых или кофе, динамика всасывания их компонентов в кровь упадет на 50-60%. Исследования внутривенной инъекции обычной суточной дозы препарата (1 мг/кг) показали, что первичное распределение алендроната происходит в мягких тканях. Спустя некоторое время, большая его часть оседает в костных структурах, а неусвоенный излишек выводится через почки. Средний объем его распределения в мягких тканях человека приближается к 28 литрам, при этом содержание действующего вещества в плазме не превышает 5 нг/мл, а его связь с белками крови достигает 78-80%. Вывод основных компонентов препарата происходит вместе с мочой в продолжение первых трех суток после приема. Показатель системного клиренса, при этом, не превышает 200 мл/мин, а клиренс почек достигает 70 мл/мин. Экскретирование активных соединений через кишечник настолько незначительно, что лабораторным путем практически не определяется. Спустя шесть-семь часов после внутривенной инъекции препарата, содержание алендроната натрия в плазме снижается на 95% от первичных показателей. Период его полного высвобождения (полувыведения) из твердых тканей организма занимает более десяти лет. Исследования показали, что экскретирование алендроната не мешает выведению с мочой компонентов других лекарственных средств, принимаемых пациентом в этот период. Происходит это благодаря тому, что для вывода действующих веществ Биносто через почки, стандартные транспортировочные каналы этих органов не используются. Составные компоненты препарата, не оседающие в твердых тканях, покидают организм с мочой уже практически сразу после применения таблеток. При физиологических нарушениях работы почек у больных, регулярно принимающих таблетки, вероятность сбоя приведенной выше динамики их усваивания и выведения из организма, довольно высока. И хотя данных клинических исследований, которые могли бы подтвердить это предположение, на сегодняшний день в наличии нет, у таких пациентов существует риск избыточного накопления алендроната натрия в структуре их костных тканей.

Показания

Таблетки Биносто, цена которых не превышает 700 рублей, чаще всего назначают женщинам после наступления периода менопаузы, в качестве профилактического средства для предупреждения переломов, напрямую связанных с риском развития остеопороза (позвоночные компрессионные переломы, нарушение структуры бедренной кости). Реже этим средством пользуются мужчины с аналогичным диагнозом. Им лекарство выписывают для снятия симптомов остеопороза и увеличения массы костных тканей. Также лечебное средство используют при болезни Педжета (разрушение структуры твердых тканей) и последствиях применения ГКС у пациентов обоих полов.

Противопоказания

В тексте печатного вкладыша «Биносто - инструкция по применению» содержится описание ряда состояний, при которых назначение препарата строго противопоказано. Назначение таблеток категорически запрещено при:

• повышенной чувствительности у пациента к действию основных и вспомогательных компонентов, содержащихся в составе лекарства;
• функциональных нарушениях работы пищевода (стриктура, ахалазия и т. д.);
• отсутствии физической возможности у пациента держать тело в вертикальном положении (сидя или стоя) на протяжении получаса после приема лекарства;
• наличии симптомов гипокальциемии;
• определении острого витаминного дефицита (чаще всего речь идет о недостатке витамина D);
• патологических нарушениях обмена минеральных веществ в организме больного;
• ярко выраженной почечной недостаточности - (показатель КК менее 35 мл/мин).

Также препарат имеет условные противопоказания:

• для лиц, перенесших оперативное вмешательство по поводу определенных отделов ЖКТ;
• для больных с диагнозом язва желудка, дисфагией, гастритом, гастродуоденитом, различными заболеваниями пищевода и т. д;
• для пациентов, у которых не закончился двенадцатимесячный реабилитационный период после лечения пептической язвы или патологий ЖКТ, повлекших открытие желудочных кровотечений (исключение составляют лица, перенесшие пилоропластику);
• для лиц с выявленной предрасположенностью к развитию гипокальциемии, включая мальабсорбцию кальция и признаки гипотиреоза.

Категорически противопоказано назначение препарата подросткам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста.

Дозировка

Для правильного выбора суточной дозы при назначении таблеток Биносто, инструкция по применению препарата предписывает придерживаться следующих правил:

• Рекомендуемая доза приема – 70 мг препарата в продолжение недели, что соответствует одной растворимой таблетке.
• Пациента необходимо поставить в известность о том, что при пропуске дня приема лекарства очередная таблетка должна быть выпита не позднее утра следующего дня. Далее желательно вернуться к прежнему графику и принимать препарат в определенный в начале курса день недели. Одновременный прием двух таблеток не рекомендован.
• Срок оптимальной продолжительности курса лечения остеопороза медикаментозными средствами, относящимися к группе бисфосфонатов, специалистами не определен. Обычно после пяти лет регулярного применения лечащий врач должен принять решение о целесообразности дальнейшего использования препарата, ориентируясь на состояние больного и эффективность действия этого средства в конкретном случае. То есть все назначения таблеток Биносто и показания к их применению осуществляются в строго индивидуальном порядке.
• В отношении пациентов пожилого возраста каких-либо специфических инструкций не существует. Исследования не установили прямой связи между физическим возрастом пациента и эффективностью действия препарата на его организм. В связи с этим корректировка дозировки лекарства по возрастным критериям не производится.
• Для больных с сопутствующими заболеваниями почек отдельной терапии лечения остеопороза не предусмотрено. Для всех пациентов, у которых показания почечного клиренса не опускаются ниже 35 мл/мин, дозировка и правила приема таблеток Биносто остаются в рамках рекомендаций производителя. Если же этот показатель будет ниже установленной границы (35 мл/мин), применение препарата следует немедленно прекратить.

Для обеспечения необходимой биологической доступности активного вещества препарат должен приниматься натощак. Продолжительность интервала между использованием таблетки и первым завтраком не должна составлять менее получаса. Это же правило касается употребления различных жидкостей (напитков, соков, кисломолочной продукции, минеральной воды) и ежедневно принимаемых лекарственных средств. Нарушение этой рекомендации приведет к снижению абсорбции алендроната натрия в твердых тканях, и, соответственно, к низкой лечебной эффективности препарата. Для снижения вероятности возникновения эзофагеальных явлений (зональные раздражения пищевода и отдельных участков ЖКТ), связанных с нарушением транспорта компонентов таблетки через пищевод и желудок, рекомендуется:

• Принимать таблетки Биносто только после полного растворения в воде (одна таблетка на полстакана воды (120 мл.). Растворяясь, таблетка окружает активные вещества, содержащиеся в ее составе, буферным раствором с уровнем рН (кислотно-щелочной баланс) от 4,8 до 5,4. После ее растворения и полного прекращения реакции газовыделения (шипения) в раствор рекомендуют добавить еще около 30 мл обычной воды.
• Таблетки нельзя употреблять в нерастворенном виде путем рассасывания, разжевывания или глотания целиком. Также нежелательно выпивать раствор до остановки реакции растворения, поскольку такой прием чреват возникновением зональных раздражений в полости рта и носоглотке.
• Если в процессе реакции растворение таблетки не завершилось полностью, полученный раствор путем перемешивания необходимо довести до прозрачной или же немного замутненной консистенции без осадка.
• С момента приема препарата и до окончания первого завтрака, пациенту менять положения своего тела не рекомендуется. Он должен сохранять его в вертикальном состоянии, то есть, можно принимать пищу стоя или сидя, но не лежа или полулежа.
• Следует отказаться от приема таблеток Биносто перед отходом ко сну или с утра, лежа в постели.
• Показания препарата, благодаря его свойству полностью растворяться в воде, могут быть адресованы пациентам, у которых нарушена глотательная функция.

При недостатке в организме витамина D пациентам рекомендуется параллельно с курсом лечения ежедневно принимать поливитамины.

Побочные действия

Таблетки Биносто, отзывы о лечебной пользе которых способствуют позитивному отношению к препарату лицами обоих полов, все же не так безвредны и провоцируют целый ряд побочных реакций со стороны практически всех систем, контролирующих работу организма. К примеру, иммунная система реагирует на компоненты лекарства повышенной чувствительностью, крапивницей и очень редко отеками Квинке. Что касается нервной системы, то реакции здесь вполне ожидаемы:

• частые приступы головной боли;
• головокружения;
• нарушение или полная потеря вкусовых ощущений;
• немотивированная агрессия и раздражительность.

Органы зрения реагируют эписклеритами, увеитами и склеритами. Органы слухового восприятия отвечают системными головокружениями, и крайне редко - остеонекротическими проявлениями в области наружных слуховых проходов. Кроме того, у пациентов, регулярно принимающих таблетки Биносто, время от времени возникают:

• боли в области живота;
• приступы тошноты и рвотные позывы;
• симптомы эзофагита, гастритов, эрозии пищевода, диспепсии и метеоризма;
• кожные высыпания, признаки алопеции и эритемы;
• приступы светобоязни;
• припухлости в суставах;
• боли в суставах и мышцах;
• периферические отеки и астения.

Как правило, перечисленные реакции на препарат краткосрочны и лишь в редких случаях требуют проведения симптоматической терапии для их нейтрализации.

Передозировка

Нарушение рекомендованных норм периодичности приема и произвольное увеличение суточных доз обычно сопровождаются довольно неприятными явлениями. К ним можно отнести:

• приступы тошноты;
• рвотные позывы;
• гипокальциемию;
• гипофосфатемию;
• желудочные расстройства.

Кроме того, возможно развитие:

• гастритов;
• эзофагитов;
• язвенной болезни пищевода и желудка.

Специфической терапии по ликвидации последствий неосторожного приема препарата на сегодняшний день не предусмотрено. При первых признаках передозировки пациенту необходимо прекратить прием таблеток Биносто и обратиться за консультацией к лечащему врачу. Параллельно, для нейтрализации действия соединений алендроната натрия, допускается прием антацидосодержащих лечебных средств и употребление в пищу молочных продуктов.

Применение при беременности

Клинически подтвержденных сведений о влиянии компонентов лекарства на организм женщины в период вынашивания плода и вскармливания ребенка грудным молоком, профильным специалистам на данный момент предоставлено не было, поэтому во избежание нежелательных последствий, лечение таблетками Биносто в такие периоды следует приостановить.

Применение в детском возрасте

Ввиду отсутствия информации, подтверждающей безопасность приема препарата детьми при развитии остеопороза, для пациентов, не достигших восемнадцатилетнего возраста, существуют противопоказания к назначению этого лечебного средства.

Особые указания

Алендроновая кислота может стать причиной раздражения слизистой пищевода и некоторых участков ЖКТ, поэтому назначение таблеток Биносто пациентам с хроническими заболеваниями желудка или кишечника следует проводить с особой осторожностью. В большей мере такого внимания заслуживают больные с подтвержденными диагнозами:

• гастрита;
• дуоденита;
• дисфагии;
• гастродуоденита;
• пептической язвы и т. д.

Лечение остеопороза лекарствами, содержащими алендронат натрия, нередко сопровождается средними и тяжелыми формами заболеваний пищевода, вплоть до развития эрозий, эзофагитов и язвенных поражений стенок этого органа. В этой связи, назначение таблеток Биносто, купить которые можно в любой городской аптеке по предъявлении рецепта, должно сопровождаться подробным инструктажем пациентов, по поводу действий, которые им следует предпринять при первых признаках развития этих патологий. При усилении изжоги, болях при проглатывании пищи, дисфагии и жжения в области в области грудины, прием препарата необходимо на время приостановить и обратиться к специалисту для уточнения диагноза. У пациентов, пренебрегающих подобными предписаниями, и продолжающих применение лекарства при выше указанной симптоматике, возрастает риск развития осложнений, связанных с заболеваниями пищевода и других отделов ЖКТ. Пострегистрационные исследования указывают на периодически повторяющиеся случаи возникновения язвенных поражений стенок пищевода, желудка и кишечника при длительном периоде регулярного приема таблеток Биносто. Иногда эти недуги протекают весьма тяжело и требуют серьезного лечения. При назначении таблеток Биносто необходимо учитывать индивидуальные риски возникновения некрозов у пациентов с диагностированной онкологией, курс лечения которой накладывается на прием препаратов с высоким содержанием бисфосфонатов. К сопутствующим факторам риска возникновения некротических поражений специалисты относят:

• табакокурение;
• стоматологические заболевания;
• болезни десен;
• воспалительные процессы, вызванные неудовлетворительной гигиеной полости рта;
• проведение инвазивных стоматологических процедур;
• неудачное протезирование и т.д.

Назначению курса бисфосфонатной пероральной терапии для пациентов, относящихся к этой группе, должно предшествовать тщательное стоматологическое обследование и приведение в безопасное состояние полости рта. Также после регулярного применения таблеток Биносто зафиксированы случаи проявления яркой болевой симптоматики в области суставов, мышц и твердых тканей. Опыт предыдущего использования препаратов этой группы показывает, что обычно такие симптомы не имеют ярко выраженного характера, но, тем не менее, часто заканчиваются инвалидностью. Пациенты, как правило, не придают значения подобным проявлениям и продолжают принимать лекарство в прежнем ритме, а безобидные, на первый взгляд, болевые приступы со временем приобретают системный характер и беспокоят человека всю оставшуюся жизнь. Характерные болевые ощущения обычно возникают в первые месяцы приема лекарства. Если больной вовремя обратит на это внимание и обратится к врачу, то своевременная отмена назначения и переход на многочисленные аналоги препарата помогут избежать серьезных и необратимых последствий. Известны также случаи, когда продолжительная бисфосфонатная терапия сопровождается атипичными диафизарными или подвертельными переломами бедренных костей. Обычно этому предшествуют незначительные травмы, но нередко такие патологии не предваряются какими-либо системными проявлениями, и являются полной неожиданностью, как для самих пациентов, так и для врачей. Подобные переломы могут иметь различную форму (косые или поперечные) и возникать на любом участке бедренной кости. Восстановление твердой ткани после атипичных переломов занимает продолжительное время - кости срастаются очень плохо и медленно. При первых подозрениях на возможность подобных последствий, бисфосфонатную терапию необходимо немедленно прекратить до полного прояснения клинической картины и сопоставления существующих рисков и степени эффективности лечебного действия в каждом конкретном случае. При назначении таблеток Биносто больного желательно проинформировать о возможности возникновения таких реакций, а также настоятельно рекомендовать при появлении малейших проявлений дискомфорта, выраженного ломотой в костях, появлением болевых ощущений в паху и костных тканях бедер, срочно ставить в известность лечащего врача. Своевременное обращение к специалисту поможет приостановить этот процесс или определить его причину. Также зарегистрированы и несколько необычные побочные эффекты от использования препаратов этой группы. К ним можно отнести развитие остеонекрозных поражений тканей наружных слуховых каналов. Такие явления наблюдаются очень редко, но причина их возникновения довольно подробно изучены. Подобные патологии, по мнению исследователей, развиваются при применении радиологических и химиотерапевтических методов лечения на фоне постоянного приема алендроната натрия. Кроме того, к причинам развития некрозов относят инфекционные поражения тканей, лице-челюстные травмы и использование стероидов одновременно с бисфосфонатами. К таким же редким побочным проявлениям лечения остеопороза можно отнести развитие токсических эпидермальных некролизов (синдромы Лайела и Стивенса-Джонсона). Эти тяжелые дерматические патологии могут расцениваться как ответная реакция защитных систем организма на действие алендроновой кислоты. Если у больного определена гипокальциемия, содержание кальция в сыворотке должно быть поставлено под контроль еще до первого приема им таблеток Биносто. Дело в том, что действие алендроната натрия приводит не только к росту уровня содержания минеральных компонентов в тканях костей, но и становится причиной снижения концентрации фосфатов и кальция в составе крови. Если пациенту назначен прием глюкокортикостероидов, которые в какой-то мере снижают динамику всасывания кальция, то параллельное использование препаратов, содержащих бисфосфонаты, будет способствовать еще большему падению уровня кальция, что при диагнозе гипокальциемия считается недопустимым. По поводу изучения всевозможных влияний препарата на способность человека управлять движущимися механизмами, автотранспортом и другими видами подвижного состава, специальные исследования не проводились. Однако существует мнение, что определенные побочные эффекты, возникающие в результате постоянного применения таблеток Биносто, могут стать причиной снижения у водителя концентрации внимания и скорости реагирования на дорожные ситуации. Перед получением таких разрешений человеку необходимо пройти полное медицинское обследование.

Лекарственное взаимодействие

Усваиваимость алендроната натрия организмом может быть нарушена при одновременном приеме таблеток Биносто с продуктами питания, соками, фруктовыми напитками, минеральной водой, а также пероральными медикаментозными средствами, содержащими кальций и антациды. Поэтому выдерживать тридцатиминутный интервал между приемом лекарств, содержащих бисфосфаты и другими препаратами, является обязательным. То же самое касается и приема пищи. Отмечено также, что параллельное использование таблеток Биносто с Преднизоном, практически, не влияет на биологическую доступность основных компонентов препарата. Клинические исследования подтвердили возможность перорального, интравагинального и трансдермального приема эстрогенов совместно с лекарствами, в состав которых входит алендронат натрия. Никаких взаимных негативных влияний обнаружено не было. Даже при отсутствии результатов специализированных исследований взаимодействия препарата с основными группами лечебных средств, можно уверенно рекомендовать пациентам не ограничивать себя в приеме назначаемых лекарств при постоянном использовании таблеток Биносто.

Условия и сроки хранения

Таблетки Биносто необходимо хранить при температуре, не превышающей 30 С⁰, в помещении хорошо защищенном от попадания солнечного света. Доступ детей к месту их хранения должен быть ограничен, либо полностью исключен. Срок безопасного использования препарата в лечебных целях составляет 4 года. Приобрести таблетки Биносто в Москве особого труда не составит, любая столичная аптека предложит этот препарат, а при необходимости и его аналоги в полном ассортименте.