Бисопролол-Прана

Немного фактов

Лекарственный препарат Бисопролол-Прана создан для борьбы с повышением кровяного давления.

Детальный состав и лекарственная форма

Эффективность воздействия на состояние сердечно-сосудистой системы обеспечивается, содержащимся в медикаменте активным компонентом - бисопрололом.

Бисопролол-Прана производится в таблетированной форме. В каждой единице лекарства содержится 0,005 г или 0,01 г действующего вещества в форме гемифумарата.

Помимо активного компонента при создании таблеток используются вспомогательные химические соединения, не обладающие клинической активностью, но необходимые для придания ожидаемых физических характеристик:

• Крахмалом кукурузным;
• Безводным гидрофосфатом кальция;
• Аэросилом;
• Кросповидоном;
• Микрокристаллической целлюлозой;
• Стеариновокислым магнием.

Каждая таблетка покрывается пленочной оболочкой, состоящей из собственных компонентов:

• Полиэтиленгликоля-400;
• Диметилполисилоксана-100;
• Диоксида титана;
• Желтого или красного диоксида железа (в зависимости от содержания действующего компонента).

Таблетки обладают круглой, двояковыпуклой формой, посредине разделены риской. Цвет оболочки связан с содержанием активного вещества. Пилюли, содержащие меньше бисопролола, окрашены светло-желтым, а таблетки с большей дозировкой вещества - светло-оранжевым цветом. Оболочкой окружен слой сухого вещества белого цвета.

Пилюли упаковываются в конвалюты из ПВХ и алюминия с индивидуальными контурными ячейками (по 10 шт.) или в полиэтиленовую емкость (50, 60, 70, 80, 90, 100 шт). В упаковке из картона может находиться один полимерный флакон с таблетками или от одной до четырех конвалют с пилюлями, а также инструкция по применению.

Средство отпускается при наличии рецепта специалиста. Рекомендации к применению, включающие длительность терапии и режим дозирования, определяются лечащим врачом.

Фармакологические возможности

Действующим веществом в составе медикамента является бисопролол. Вещество относится к избирательным блокаторам бета-1-адренорцепторов, основное количество которых сосредоточено в сердце, а малая часть - в почках.

Средство уменьшает влияние катехоламинов, заключающееся в образовании циклического аденозинмонофосфата из АТФ-молекулы, понижает внутриклеточный ток кальциевых ионов, силу, частоту ударов сердца, уменьшает нервную проводимость и автоматию сердечной мышцы.

После начала терапии в течение 24 часов происходит повышение сопротивления периферических сосудистых элементов кровеносной системы, которое за 24-72 часа возвращается к исходным показателям, а в дальнейшем - понижается.

Антигипертензивные свойства реализуются через уменьшение объема крови, перекачиваемого сердцем за минуту, подавление работы ренин-ангиотензин-альдостеронового аппарата и расширение сосудистых просветов.

Постоянная выраженная способность понижать кровяное давление проявляется после 2-5 дней с начала терапии. Стабильные результаты сохраняются через 4-8 недель после назначения медикамента.

Эффективность Бисопролола-Прана в борьбе с приступами стенокардии обеспечивается способностью лекарства уменьшать необходимость сердечной мышцы в поступлении кислорода, благодаря замедлению сердцебиения и понижению пред- и постнагрузки. Этот же эффект позволяет добиться большей физической выносливости. У больных с недостаточностью сердечной деятельности объем необходимого для функционирования миокарда кислорода может возрастать.

Нормализация сердечного ритма происходит, благодаря устранению очагов высокой активности симпатической иннервации, уменьшением скорости проведения нервных импульсов через атриовентрикулярный узел и другие структуры.

Преимущества перед неселективными бета-блокаторами: меньшая степень воздействия на органы с большим количеством бета-2-адренорецепторов, на метаболизм углеводов, на выведение из организма натриевых частиц.

Из желудочно-кишечного тракта, независимо от режима питания, абсорбируется 80-90% вещества. Максимальное количество бисопролола в плазме фиксируется в интервале 60-180 мин с момента приема.

Небольшое количество бета-1-адреноблокатора может преодолевать гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также проникать в грудное молоко.

Около половины введенной дозы проходит процессы печеночной биотрансформации. Метаболиты не оказывают фармакологического действия. Половина препарата выводится из организма за 10-12 часов. Через желчевыводящие пути организм покидает до 2% лекарства, 98% - через мочевыделительную систему.

Показания к использованию

Бисопролол-Прана рекомендован для борьбы с длительным и стойким повышением артериального давления, отличающегося хроническим течением (первичная гипертензия), приступами стенокардии, ишемической болезнью. Данные состояния в международной классификации болезней (МКБ-10) находятся под кодами I10, I20.

Способ применения и дозировка

Стандартная суточная доза лекарства при устойчивой гипертонии и ишемическом поражении сердечной мышцы представлена 1 таблеткой (5мг). Употребление рекомендуется проводить в утреннее время, ежедневно, до приема пищи. Таблетка проглатывается целиком и запивается достаточным объемом воды.

Начальную дозу можно увеличивать до 0,01 г или 0,02 г в день при отсутствии терапевтического эффекта. Не рекомендуется к применению дозировка, превышающая 20 мг за 24-часовой интервал.

Подбор режима дозирования подбирается специалистом с учетом изменений в скорости сердцебиения, выраженности антигипертензивного эффекта.

Дозирование в особых группах пациентов

Пациентам, страдающим тяжелыми отклонениями в работе почечной системы (клиренс креатинина менее 20 мл за минуту) или печени, не рекомендуется прием за сутки средства в количестве, превышающем 0,01г.

Больным пожилых возрастных категорий рекомендуется назначение стандартных доз средства при отсутствии выраженной брадикардии и нарушений атриовентрикулярной проводимости. В случае появления этих нежелательных реакций возможно снижение дозировки.

Медикамент не используется в педиатрии из-за отсутствия результатов клинических исследований, подтверждающих эффективность и безопасность использования у детей и подростков.

В случае необходимости прекращения терапии отказ от средства должен быть постепенным. Снижение дозировки и отмена препарата производятся в течение 10-14 дней.

Противопоказания

Медицинскими противопоказаниями для применения лекарства являются состояния представленные:

• Острой или хронической (при декомпенсаторных процессах) недостаточностью деятельности сердца;
• Кардиогенным шоком;
• Декомпенсаторными процессами при ХСН;
• Синдромом слабости синоатриального узла;
• Нарушениями атриовентрикулярной проводимости (2-3 степень);
• Сильной брадикардией;
• Кардиомегалией;
• Артериальной гипотензией;
• Тяжелыми патологиями периферического кровоснабжения;
• ХОБЛ (в том числе бронхоспазмом и бронхиальной астмой);
• Отеком легких;
• Феохромоцитомой (при отсутствии параллельной терапии альфа-адреноблокаторами);
• Метаболическим ацидозом;
• Детским и подростковым возрастом;
• Индивидуальной непереносимостью компонентов;
• Стенокардией Принцметала;
• Параллельным использованием ингибиторов моноаминоксидазы.

Под наблюдением Бисопролол-Прана назначается пациентам с:

• Отклонениями в работе почек;
• Нарушениями печеночных функций;
• Сахарным диабетом;
• Гипертиреозом, тиреотоксикозом;
• Легкими нарушениями атриовентрикулярной проводимости;
• Миастенией;
• Депрессией;
• Псориазом;
• Возрастной категорией старше 65 лет.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает, что препарат способен стать причиной развития следующих нежелательных реакций:

• Цефалгии, головокружения, астении, нарушений сна, понижения способностей к концентрации, спутанностью сознания, онемения конечностей, кратковременной амнезии, кошмаров, галлюцинаций, депрессии, тремора;
• Сухости глаз, боли, жжения в глазах, нарушений остроты зрения, конъюнктивита;
• Замедления сердцебиения, нарушений функций сердца, патологий атриовентрикулярной проводимости, ортостатической гипотензии, патологий кровотока в периферических сосудах, аритмии, синдрома Рейно, отечности конечностей, кардиалгии, осложнения протекания хронической недостаточности функций сердца;
• Бронхо-, ларингоспазма, диспноэ, ринита;
• Тошноты, сухости во рту, нарушений дефекации, повышенного газообразования, отклонений в работе печени, изменения вкусовой чувствительности;
• Гипер-, гипогликемии, гипотиреоидного состояния;
• Фотодерматоза, потливости, усиления псориазной симптоматики, ангионевротического отека;
• Эритемы, зуда, алопеции, крапивницы, покраснений;
• Лейко-, тромбоцитопении, агранулоцитоза;
• Болезненных ощущений в спине, суставах, эректильной дисфункции, снижения полового влечения.

Передозировка

Бисопролол-Прана при значительном превышении допустимой дозировки может стать причиной развития:

• Тошноты, рвоты;
• Цианоза;
• Выраженной гипотензии;
• Головокружения и слабости, синкопе;
• Снижения частоты сердечных сокращений;
• Атриовентрикулярной блокады;
• Кардиогенного шока, прекращения сердцебиения, желудочковой экстрасистолии;
• Бронхоспазма;
• Судорог.

Лечение - симптоматическое. Первая помощь - промывание желудка, прием энтеросорбентов.

Период беременности и лактации

Лечение препаратом в период вынашивания плода запрещено из-за вероятности развития внутриутробных патологий (задержки роста, брадикардии, гипогликемии).

Средство способно проникать в грудное молоко. При терапии медикаментом рекомендуется отказаться от кормления грудью.

Лекарственное взаимодействие

Бисопролол-Прана совместно с блокаторами медленных кальциевых каналов, сердечными гликозидами, антиаритмичскими средствами может стать причиной усиления брадикардии и нарушений атриовентрикулярной проводимости.

Применение с йодосодержащими лекарствами, экстрактами аллергенов повышает риск развития анафилаксии.

Параллельная терапия другими антигипертензивными препаратами, диуретиками, симпатолитиками может вызвать сильное падение кровяного давления.

Использование антигипертензивных медикаментов с центральным механизмом действия может осложнять течение ХСН, а при резком отказе от них вероятно дальнейшее повышение артериального давления.

Средства для общей анестезии, фенитоин, вводящийся внутривенно, вызывают угнетение тахикардии и повышают вероятность чрезмерного падения кровяного давления.

Нейролептики, трициклические антидепрессанты, этанол, седативные и снотворные медикаменты усиливают угнетающее действие на центральный нервный аппарат.

Возможно максирование симптомов гипогликемии при одновременном лечении инсулином и пероральными гипогликемическими медикаментами.

Бисопролол увеличивает содержание в кровяном русле лидокаина и ксантинов, снижая скорость их выведения.

Уменьшение терапевтического эффекта отмечается при лечении нестероидными противовспалительными медикаментами, глюкокортикостероидами, эстрогенами.

Средство усиливает свойства кумариновых антикоагулянтов, продлевает эффект лечения недеполяризующими миорелаксантами.

Алкалоиды спорыньи и эрготамин увеличивают вероятность появления патологий в периферическом кровообращении.

При параллельном приеме сульфасалазина наблюдается повышение концентрации вещества, а рифампицина - удлинение времени выведения половины дозы.

Симпатомиметики приводят к отсутствию терапевтического эффекта.

Эффективность препаратов у курящих людей ниже, сравнительно с некурящими пациентами.

Ингибиторы МАО способны сильно увеличивать антигипертензивное влияние лекарства, поэтому между приемом средств из этой группы и бисопролола должен быть интервал не менее 2 недель.

При лечении препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных задач (вождение транспорта и др).

Условия хранения

Инструкция рекомендует ограничить доступ детей к лекарству и сберегать его в сухом, темном месте с температурным режимом ниже 25°С. Использовать в течение 3 лет.

Аналоги

Заменителями Бисопролола-Прана являются: Конкор, Бипрол, Бисокард и др.