Бондронат

Форма выпуска, состав и упаковка

Блокатор процесса разрушения волокон кости – Бондронат, выпускается в виде концентрата для создания суспензии, которая вводится внутривенно. Действующий элемент - ибандроната натрия моногидрат в количестве 1,125 мг. К вспомогательным компонентам относятся:

• раствор поваренной соли;
• уксусное кислотное соединение;
• натриевая соль уксусного кислотного соединения;
• дистиллированная вода.

Фасуется смесь в 2- и 6-миллиметровые стеклянные и прозрачные емкости. Медикамент производится в форме таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой. Активный компонент аналогичен концентрату. В состав наполнителей входят: молочный сахар, двуокись кремния, поливинилпирролидон, стеариновая кислота, сорбент. Оболочка состоит из гипромелозы, двуокиси титана, макрогола. Цена Бондронат регулируется на основе законодательства РФ.

Фармакологическое действие

Бисфосфонат обладает специфическим селективным воздействием на клетки костей по причине родственности минеральной формулы. Он угнетает развитие многоядерных клеток и сокращает вероятность акцидентных явлений при онкологических патологиях. Медикамент снижает выделение факторов развития канцера, обусловленных остеокластами. Он ингибирует расширение и расхождение злокачественных клеток из первичного очага опухоли в соседние ткани. Вещество предотвращает костное разрушение, вызванное изоляцией функционала половых желез. При введении Бондроната в количестве, превышающем клинически эффективные значения, степень минерализации костей не изменяется. В случае повышенного содержания кальция блокирующее влияние средства на возбужденное канцером асептическое разрушение ткани сопровождается падением уровня Са в сывороточной части кровяной жидкости и выведением микроэлемента с уриной. Ибандроновая кислота предупреждает формирование новых и замедляет развитие уже наметившихся метастазов. Она снижает вероятность появления неблагоприятных случаев в клеточном синтезе, уменьшает интенсивность болевых ощущений, устраняет потребность в лечении с использованием радиоизотопов, оперативном вмешательстве при метастазировании опухоли в соседние ткани и органы. Используя маркеры костной резорбции, врачи установили, что химпродукт в зависимости от дозы блокирует процесс костного разрушения на фоне онкологии. Плотность действующего ингредиента Бондроната в плазменной части крови растет соразмерно порции, введенной внутривенно. Быстрое взаимодействие вещества с тканями обеспечивается благодаря его попаданию в системное кровообращение. Мнимый объем распределения составляет 90 л. Пиковое значение средства достигает величины в пределах 40 - 50% от принятой дозы. Взаимодействие с протеинами плазмы достигает 87%. Поэтому межлекарственные реакции маловероятны по причине конкурентного вытеснения других материалов. Сведений о расщеплении кислоты не существует. До половины от общего количества поступившего Бондроната накапливается в костной ткани, остальная часть удаляется из организма через мочевыделительную систему. Период полувыведения определяется введенной дозой и находится в диапазоне от 10 до 60 ч. Плотность фармпродукта в системном кровотоке снижается быстро и останавливается на уровне 10% от пикового значения через 3 ч. после внутривенной инфузии. При парентеральном введении на протяжении 11 месяцев с перерывом в 30 дней у людей с метастазами в кости общая кумуляция материала не зарегистрирована. Параметр скорости очищения тканевых структур от действующего вещества в процессе его перераспределения, выведения из систем – низкий, в пределах 84-160 мл/мин. Объем плазмы крови, очищаемой почками, составляет до 60% от общего клиренса и обуславливается клиренсом креатинина. Разница между ними выражает уровень взаимодействия химпродукта в клетках костей. Фармакокинетические показатели лекарства Бондронат не имеют зависимости от возраста, половой или расовой принадлежности. Получены сведения после изучения пациентов европеоидной и монголоидной рас. Что касается представителей негроидных народов, то информации относительно них нет. Детям до 18 лет средство не показано. Для больных с расстройством почечного функционала легкой степени пиковая плотность вещества не увеличивалась. При средней стадии тяжести показатель возрастал на 12%, по сравнению с людьми без нарушений мочевыделения. Поэтому коррекция дозировки Бондронат в первом случае не нужна, а только при нарушениях почек в умеренной и тяжелой форме. До 40% действующего компонента удаляется при проведении 4-часового гемодиализа. Информации о поведении фармакокинетических параметров у больных с нарушениями гепатобилиарной структуры не получено. Известно, что она не принимает активного участия в метаболизме Бондронат, поскольку он быстро абсорбируется костными клетками и впоследствии удаляется с мочой. Коррекция нормы у больных с расстройством работы печени не проводится.

Показания

Медикамент выписывают при комбинированном лечении с целью устранения метастазов опухоли в костной ткани и недопущения повышения уровня кальция в крови, для профилактики переломов костей, уменьшения болевого синдрома.

Противопоказания

Фармпродукт запрещается к употреблению при наличии:

• пониженного уровня кальция в кровяной среде;
• беременности;
• кормлении новорожденного грудной лактозой;
• гиперсенситивности к составляющим лекарства.

Следует соблюдать меры предосторожности при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин. Купить Бондронат можно в аптеке или интернет-магазине.

Способ применения и дозы

Вводить раствор разрешается специалистам, имеющим опыт приготовления. Продукт разводится в 0,1 л 0,9%-й смеси натриевой соли соляной кислоты или 5%-й суспензии глюкозы. Его можно применять только в условиях больницы. При метастатической резорбции костной ткани одна доза равняется 6 мг. Вводится в течение 15 мин. Процедура проводится 1 раз с интервалом 3-4 недели. При диагностировании повышенного содержания кальция, обусловленного онкологией, средство вводится внутривенно в течение – 1-2 ч. Лечение средством Бондронат начинается после обезвоживания 0,9%-й смесью хлористого натрия. Объем порции определяется в зависимости от стадии гиперкальциемии и формы злокачественной опухоли. Обычно больным с метастазированием опухоли вводится уменьшенное количество медикамента, если сравнивать с лицами, у которых обнаружен гуморальный тип гиперкальциемии. Нормализация уровня Са наступает в течение недели. Усредненный период повторного роста плотности альбумин-корригированного Са составляет 18 суток при дозировке 2 и 4 мг. При увеличении нормы до 6 мг рецидив повторялся через 26 суток. Небольшому числу больных делалась повторная инфузия. Людям с расстройством гепатобилиарной системы, при метастатическом поражении костей и почечной недостаточности коррекция количества порции не проводится. У лиц с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин, а также у детей и подростков, профиль безопасности и результативности вещества не изучался. Корректировка дозы пациентам старшей возрастной группы не нужна. Медикамент в соответствии с инструкцией недопустимо смешивать с материалами, в формуле которых присутствует кальций. После подготовки раствора его физико-химическая стабильность сохраняется в течение суток. По микробиологическим показателям смесь для внутривенных инфузий необходимо вводить сразу после приготовления. Перед использованием полученное вещество осматривается на предмет отсутствия загрязнений. Оставшаяся и неиспользованная часть медикамента утилизируется согласно правилам гигиены. Нельзя допускать содержание утилизированного вещества вместе с обычными бытовыми отходами или его слив в сточную канализацию. Доставка Бондронат в Москве осуществляется в течение одного дня.

Побочные действия

В результате проведения терапевтических процедур по поводу повышенного содержания кальция в кровяной субстанции при раке возможно появление осложнений в виде лихорадки. При терапевтическом воздействии на очаги метастатического поражения костной ткани после введения порции в количестве 6 мг с месячным перерывом отмечаются акцидентные явления со стороны:

• органов пищеварения – понос;
• опорно-двигательного аппарата – боли в мышечной ткани;
• центральной нервной организации - цефалгия.

Общие симптомы наблюдаются в форме слабости, гриппоподобных признаков. В результате постмаркетингового мониторинга использования Бондронат зарегистрировано отмирание челюстной кости с последующим ее обнажением. Подобное осложнение происходит достаточно редко. В области системы зрительного восприятия после терапии наблюдалось:

• самоизлечивающееся повторяемое воспаление эписклеральных клеток глаза неизвестного происхождения, которое не вызывает потери зрения;
• глазная патология с острым воспалением нижних слоев склеры - белковой поверхности глазного яблока (последствием его может быть истончение склеры, распространение процесса на другие ткани глаза, иногда приводящие к полной утрате зрения);
• воспаление увеального тракта - сосудистой оболочки глаза с частичной ли полной потерей зрения.

У небольшого числа пациентов такие симптомы не исчезали даже при выполнении необходимого лечения, пока не отменялось использование бисфосфаната.

Лекарственное взаимодействие

Явление метаболизма между разными типами фармацевтических средств и Бондронат имеет низкую вероятность. Причина заключается в отсутствии реакций обмена действующего компонента и выводе его через почечную систему. Он не блокирует и не стимулирует активность изомеров структуры цитохрома. Связь с протеинами крови – минимальна. Поэтому возможность взаимодействия с другими медикаментами невелика. Зафиксировано отсутствие симптомов межлекарственного метаболизма при параллельном употреблении с цитостатическими препаратами у лиц с распространенной миеломой. В терапевтической практике отмечается комплексное введение разных видов противораковых, мочегонных, антибактериальных и обезболивающих химпродуктов. При этом существенной в клиническом отношении связи не зафиксировано.

Особые указания

Перед началом курса лечения бисфосфонатами следует устранить пониженное содержание кальция в крови и другие проблемы с обменом веществ в костной ткани и водно-электролитным равновесием. Больным назначается пища богатая на микронутриент D и микроэлемент Са. Если их в продуктах питания недостаточно, то возможно употребление активных добавок. Средство вводится парентерально в вену. Необходимо соблюдать осторожность, чтобы химвещество не попало в артериальный кровоток или соседние с местом инфузии ткани. Факты поражения почечного функционала на фоне продолжительного введения Бондронат отсутствуют. Однако, это не отменяет необходимость регулярного проведения мониторинга работы почек, определения кальция, магия и фосфора в сыворотке крови на протяжении всего лечения. Рекомендуется не допускать избыточного количества жидкости в организме, которое является одной из форм нарушения водно-электролитного равновесия. Это может вызвать сердечную дисфункцию. Прецеденты, связанные с возникновением челюстного остеонекроза, зафиксированы у онкологических больных в период выполнения стоматологических манипуляций, а также у пациенток с постменопаузным остепорозом. Факторами риска отмирания кости челюсти на фоне введения Бондронат могут быть:

• химиотерапия;
• лучевая терапия;
• малокровие;
• инфицирование бактериальными, вирусными или грибковыми патогенами;
• заболевания зубов.

Большинство осложнений наблюдались после внутривенного введения препарата. Но известны подобные случаи после перорального употребления бисфосфонатов. Решение о назначении курса терапии принимается для каждого больного на основании индивидуального состояния здоровья и лабораторных анализов. По врачебным отзывам, Бондронат в период вынашивания плода и кормления новорожденного грудной лактозой запрещается. На основании доклинического тестирования установлено расстройство способности к воспроизводству здорового потомства, снижения числа эмбрионов, нарушение нормального хода родов. Случаев рождения детей с отклонениями в физическом или психическом развитии не зарегистрировано. Установлено появление стеноза лоханочно-мочеточникового участка. Аналог Бондроната – Ибандроновая кислота Сандоз.

Передозировка

Информация о применении Бондроната в овердозах не поступала. Достоверные сведения о лечении возможных осложнений на фоне отравления не существуют. Выполнение процедуры по внепочечному очищению крови вызывает значительное падение плотности ибандронового кислотного соединения в плазменном составе кровяной жидкости.

Сроки и условия хранения

Бондронат следует сберегать при t° не более 30°С. Срок хранения - 5 лет.