Допегит

Немного фактов

Допегит альфа-адреностимулятор антигипертензивного действия, обладающий вазодилатирующей активностью. Содержит в себе метилдопу, которая не оказывает прямого воздействия на сократительную функцию миокарда и не провоцирует рефлекторную тахикардию. Применяется в консервативной терапии кардиологических патологий, спровоцированных миокардиальной недостаточностью и гипертензией.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Гипотензивное средство используется для лечения заболеваний системы кровообращения, характеризующихся стойким повышением АД:

• I10 первичная гипертоническая болезнь (эссенциальная гипертония);
• I15 вторичная гипертоническая болезнь.

Форма выпуска и состав

Кардиологический препарат Допегит выпускается в виде крупных таблеток цилиндрической формы, в каждой из которых содержится по 250 мг действующих компонентов. В их состав входят:

• метилдопа (в виде сесквигидрата);
• биодобавка Е1450;
• октадекановая кислота;
• этиловый спирт целлюлозы;
• гидроксипропилдикрахмалфосфат;
• эмульгаторы E572 и E553b.

Выпускаются таблетки в стеклянных пузырьках из темного стекла по 50 штук. В бело-красной упаковке находится один флакон с таблетками и официальная инструкция по применению антигипертензивного средства.

Терапевтическое действие

Допегит относится к антиадренергическим медпрепаратам центрального действия. Гипотензивная активность таблеток обусловлена их способностью уменьшать количество сокращений миокарда и объем перекачиваемой сердцем крови. Метилдопа повышает активность постсинаптических рецепторов, которые локализуются в продолговатом мозге. Впоследствии это приводит к уменьшению симпатической импульсации и, как результат, понижению тонуса сосудистых стенок.

Вазодилатирующее средство снижает концентрацию эпинефрина и дофамина в мышечных волокнах за счет угнетения биосинтеза допа-декарбоксилазы. В связи с этим уменьшается периферическое сопротивление сосудов, благодаря чему нормализуется кровоснабжение миокарда и почек.

В случае продолжительного использования Допегит ускоряет регресс гипертрофии тканей левого желудочка, а также стимулирует накопление коллагена в миокардиальной ткани. Это приводит к повышению резистентности организма к избыточным нагрузкам.

При применении лекарства в течение 30 и более дней у пациентов может развиваться синдром отмены. Активные компоненты замедляют синусный ритм и препятствуют выведению из тканей ионов натрия. Это следует учитывать при назначении медпрепарата лицам с патологиями почек.

Фармакокинетические свойства

Вазодилатирующий эффект проявляется в течение 4-5 часов после приема таблеток и сохраняется на протяжении 24 часов. Не менее 50% активных веществ всасываются в кровоток из тонкого кишечника. Расщепление метилдопы начинается в слизистой ЖКТ с последующим образованием ортосульфированных производных.

Предельная сывороточная концентрация метаболитов достигается в течение 3-4.5 часов. Степень их связывания с белковыми компонентами крови не превышает 20-25%. Допегит может преодолевать гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и гематоплацентарный.

Период полувыведения лекарственных веществ составляет 120 минут. Большая часть компонентов экскретируется с мочой в неметаболизированном виде, а меньшая выводится почками в ортосульфатных конъюгатов. При почечной недостаточности период полувыведения метилдопы увеличивается в 5 раз.

Показания к применению

Допегит используют в качестве антигипертонического средства при лечении миокардиальной недостаточности и гипертонической болезни. Чаще всего таблетки комбинируют с приемом других гипотензивных средств и салуретиков диуретиков, ускоряющих выведение из организма ионов хлора и натрия.

Дозировочный режим

Антигипертензивные таблетки требуют индивидуального дозирования. В начале терапии назначают по 250 мг метилдопы сутки. При отсутствии побочных реакций дозировку увеличивают на 250 мг через каждые 2 дня до тех пор, пока не будет подобрана оптимальная терапевтическая доза.

Предельная дневная доза Допегита составляет 2000 мг, т.е. 8 таблеток в сутки. В случае приема других вазодилатирующих средств суточная доза метилдопы не должна превышать 500 мг. При назначении 750-2000 мг препарата нужно разделить дозу минимум на 3 приема.

При достижении оптимального терапевтического эффекта таблетки отменяют постепенно, чтобы предотвратить развитие синдрома рикошета. Через каждые 2 дня необходимо уменьшать дозу на 250 мг.

Особые указания

С осторожностью назначают Допегит лицам с нарушением гломерулярной фильтрации и нефропатией. Большая часть лекарственных метаболитов выводится почками с увеличением периода полувыведения до 10 часов. Чтобы предотвратить увеличение сывороточной концентрации метилдопы, больным назначают не более 1000 мг препарата в сутки.

Стартовая дневная доза гипотензивного средства для маленьких детей не может превышать 10 мг на 1 кг веса. Для предотвращения передозировки лекарство следует принимать за 3-4 приема. Предельная доза для пациентов младше 18-летнего возраста составляет 65 мг на 1 кг веса.

У людей старше 65 лет Допегит может вызывать нежелательные эффекты по причине естественного (старческого) замедления биохимических реакций. Начальная доза для пожилых больных составляет 125 мг не более 2 раз в сутки. При отсутствии побочных реакций дозировку повышают до 8 таблеток в сутки.

Гестация и лактация

Согласно клиническим данным, Допегит не оказывает негативного влияния на плод во 2 и 3 триместре беременности. Однако компоненты антиадренергического препарата могут проникать через гематоплацентарный барьер и влиять на кровяное давление плода. Поэтому таблетки назначаются беременным только при наличии строгих показаний.

Совместимость с алкоголем

Этанолсодержащие напитки стимулируют гипотензивное действие медпрепарата, поэтому на время терапии необходимо отказаться от употребления алкоголя.

Взаимодействие с медикаментами

Применение антигипертензивного средства в комбинации с антидепрессантами и ингибиторами МАО может сопровождаться развитием таких нежелательных реакций, как:

• психомоторное возбуждение;
• тахикардия;
• мигрень;
• артериальная гипотензия.

Не следует сочетать метилдопу с бета-адреноблокаторами и противопаркинсоническими средствами, т.к. это может привести к появлению ортостатической гипотензии и угнетению ЦНС. Ненаркотические анальгетики и адреномиметики снижают вазодилатирующую активность таблеток.

Допегит отменяют за 8-10 дней до проведения хирургических операций под общим наркозом. Это связано с высоким риском коллаптоидного синдрома и других патологических состояний. Также следует учитывать, что метилдопа усиливает токсическое действие гормональных противозачаточных средств.

Передозировка

Согласно медицинским данным, Допегит может вызывать побочные реакции при однократном приеме более 10 таблеток. К наиболее выраженным признакам передозировки относятся:

• тремор рук;
• атония кишечника;
• диарея;
• боли в животе;
• брадикардия;
• снижение АД;
• метеоризмы;
• головокружение.

Чтобы предотвратить ухудшение самочувствия, нужно промыть желудок и принять сорбенты. В течение нескольких суток после нормализации состояния необходимо контролировать функции мозга и органов мочевыводящей системы, а также электролитный баланс.

Побочные эффекты

При назначении Допегита побочные эффекты развиваются примерно в 3% случаев. Большая часть из них выражена слабо, поэтому не является основанием для отказа от терапии:

• парестезия;
• сухость слизистой рта;
• ортостатическая гипертензия;
• пространственная дезориентация;
• миокардит;
• диарея;
• снижение потенции;
• лихорадочный синдром;
• ринорея;
• кожные высыпания.

При угнетении нарушении функции кроветворения могут диагностироваться агранулоцитоз, лейкопения и гемолитическая анемия.

Противопоказания к применению

Категорически не рекомендуется использовать антиадренергический препарат при:

• гепатите;
• нефропатии;
• печеночном циррозе;
• инфаркте миокарда;
• паркинсонизме.

С осторожностью нужно применять таблетки при левожелудочковой недостаточности, поражении печени и диэнцефальном синдроме.

Аналоги

Заменить Допегит можно антигипертензивными медикаментами центрального действия:

• Экибар;
• Метилдопа;
• Допанол;
• Физиотенз;
• Альдомет;
• Геанфацин.

Условия продажи и хранения

Антиадренергическое лекарство отпускается по предписанию врача. Таблетки хранятся в оригинальной коробке в течение 5 лет в сухом и проветриваемом месте при температуре 10-25 градусов Цельсия.