Дротаверин

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Дротаверин - миотропный спазмолитик антигипертензивного и сосудорасширяющего действия. По биохимической структуре и фармакотерапевтическим свойствам мало чем отличается от папаверина, но обладает более выраженной миорелаксирующей активностью. Применяется в кардиологии и гастроэнтерологии для купирования спастических болей и улучшения трофики тканей при гипоксии.

Спазмолитик гипотензивного действия используется в комбинированной фармакотерапии заболеваний урогенитального, сердечно-сосудистого и гастроэнтерологического профиля:

• G44.1 - боли в голове, спровоцированные нарушением тонуса сосудов;
• I20.1 - вариантная (спастическая) стенокардия;
• I73 - патологическое повреждение периферических сосудов;
• K25 - язвенное поражение слизистой желудка;
• K26 - язвенное поражение 12-перстной кишки;
• K31.3 - спастическое сокращение мышц привратника желудка, вызванное функциональными нарушениями в работе нервно-мышечного аппарата;
• K80 - желчнокаменное заболевание;
• N20 - нефролитиаз;
• N23 - патологии мочевыводящих путей, сопровождающиеся почечными коликами;
• O62.4 - хронические и гипертонические спазмы гладкомышечных волокон в матке;
• R10.4 - локальные и диффузные боли в животе неясной этиологии.

Форма производства и биохимический состав

Дротаверин производится в таблетках бледно-желтого или зеленоватого цвета круглой формы со скошенными краями. В состав лекарства входит несколько компонентов:

• дротаверин (40.0 мг);
• молочный сахар;
• МКЦ;
• аэросил;
• эмульгатор Е572;
• поливинилпирролидон;
• полимеры этиленгликоля;
• загуститель Е 1451;
• карбонат магния.

Таблетки упаковываются в ячейковые пластины из ПВХ по 10 или 25 штук. В картонной пачке содержится 2 или 5 блистеров с таблетками и инструкция по применению противоспазматического средства.

Фармакологические свойства

Лекарственный препарат обладает выраженным миорелаксирующим действием в отношении гладкомышечных тканей в урогенитальной, сердечно-сосудистой, пищеварительной и желчевыводящей системах. Дротаверин купирует спастические боли и улучшает трофику тканей за счет расширения кровеносных сосудов и интенсивного снабжения органов питательными веществами и кислородом.

Механизм действия миотропного спазмолитика связан со способностью изменять проницаемость клеток и потенциал мембранных структур. Лекарственные метаболиты угнетают фосфодиэстиразу, что приводит к повышению концентрации цАМФ и более интенсивному поглощению ионов кальция мышечными волокнами.

Компоненты противоспазматического средства не влияют на работу вегетативной нервной системы. При использовании таблеток понижается перистальтика кишечника, а также расширяются кровеносные сосуды. Это способствует улучшению периферического кровообращения и устранению спастических болей.

Фармакокинетические свойства

При проникновении в кровь метаболиты лекарства связываются преимущественно с бета-глобулинами и альбуминами на 20-25%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 60 минут после перорального приема таблеток.

Дротаверин метаболизируется в паренхиме, после чего неактивные продукты распада выводятся из организма вместе с мочой и каловыми массами. Период полувыведения метаболитов колеблется в диапазоне от 20 до 25 часов и зависит от функционального состояния органов детоксикации.

Показания к применению

Противоспазматический препарат применяется в рамках паллиативной фармакотерапии для ликвидации спастических болей. Показаниями к назначению спазмолитических таблеток являются:

• пилороспазмы;
• спастические запоры;
• постхолецистэктомический синдром;
• пиелит;
• нефролитиаз;
• гастродуоденит;
• почечные колики;
• дискинезия желчевыводящих путей;
• эндартериит;
• проктит;
• холецистит;
• желчные колики;
• язвенная болезнь;
• альгодисменорея;
• спазм зева матки.

Спазмолитик может использоваться для устранения болей при спазме церебральных сосудов, а также во время родоразрешения при затяжном раскрытии зева матки. Очень часто таблетки назначают перед проведением некоторых видом аппаратного обследования - холецистография, ирригоскопия, колоноскопия и т.д.

Дозировочный режим

Таблетки принимают внутрь, не измельчая и запивая 200 мл негазированной воды. Скорость абсорбции Дротаверина не зависит от времени приема пищи, поэтому таблетки можно принимать как до, так и после еды. Дозировочный режим определяется выраженностью спастических болей и возрастом больного:

• дети 2-6 лет - 10-15 мг один-два раза в сутки;
• дети 6-12 лет - до 20 мг не более 2 раз в сутки;
• взрослые и подростки - 40-80 мг два-три раза в сутки.

Предельная дневная доза спазмолитика для взрослых и подростков составляет 240 мг. Длительность курса зависит от самочувствия больного и определяется лечащим врачом.

Особые указания

Инструкция по применению противоспазматического средства не содержит информации об особенностях приема таблеток пациентами в возрасте после 65 лет. Считается, что при отсутствии патологий со стороны гепатобилиарной и мочевыводящей систем коррекция дозировочного режима не требуется.

При лечении язвы 12-перстной кишки и желудка рекомендуется сочетать таблетки с другими противоязвенными средствами и антацидами. Следует учитывать, что при длительном приеме спазмолитика может нарушаться перистальтика кишечника, что чревато возникновением запоров.

С осторожностью следует принимать Дротаверин лицам с коронарным атеросклерозом. Нерациональное использование спазмолитика гипотензивного действия может привести к снижению АД и нарушению тонуса сосудов. Рекомендуется воздержаться от применения лекарства при артериальной гипотензии, глаукоме и аденоме простаты.

Взаимодействие с медикаментами

Противоспазматические таблетки усиливают действие м-холиноблокаторов и других спазмолитических средств, к числу которых относится и параверин. Не рекомендуется сочетать лекарство с прокаинамидами и трицикликами из-за риска снижения АД и развития ортостатической гипотензии.

Метаболиты миотропного спазмолитика потенцируют фармакологическую активность фенобарбитала и угнетают спазмогенное действие морфина. Чтобы предотвратить осложнения, перед приемом любых рецептурных и безрецептурных медикаментов необходимо консультироваться с врачом.

Гестация и лактация

Компоненты противоспазматического лекарства преодолевают гематоплацентарный барьер и поэтому могут влиять на внутриутробное развитие эмбриона. В период гестации Дротаверин назначают исключительно при наличии строгих показаний. В случае приема таблеток во время лактации желательно перевести новорожденного на вскармливание молочными смесями.

Совместимость с алкоголем

Употребление спиртосодержащих напитков потенцирует гипотензивную и вазодилатирующую активность спазмолитика. При взаимодействии с этиловым спиртом лекарство вызывает такие нежелательные реакции, как:

• головная боль;
• изжога;
• тошнота;
• отрыжка;
• метеоризмы;
• учащенное сердцебиение;
• головокружение.

В процессе терапии Дротаверином желательно отказаться от приема алкоголя и спиртосодержащих лекарств.

Передозировка

При применении более 135 мг препарата на 1 кг массы тела у больных возникают следующие системные осложнения:

• снижение возбудимости миокарда;
• миокардиальная недостаточность;
• атривентрикулярная блокада;
• паралич дыхательного центра;
• остановка сердца.

Специфического антидота не существует. Для поддержания функций сердечно-сосудистой системы назначают изопреналин и атропин. При полной остановке сердца вводят внутривенно адреналин. В случае угнетения дыхания показана искусственная вентиляция легких.

Побочные эффекты

Противоспазматические таблетки нормально переносятся пациентами всех возрастных групп. Нежелательные реакции чаще возникают при гиперчувствительности к компонентам препарата или в случае превышения назначенной врачом дозы:

• расстройства стула;
• рвотные позывы;
• головная боль;
• бессонница;
• снижение АД;
• гиперемия лица;
• тахикардия;
• бронхоспазмы;
• отек Квинке;
• угнетение дыхания;
• кожные высыпания.

У пациентов с нарушенным мозговым кровообращением может наблюдаться нарушение сознания, обмороки и другие осложнения. В случае возникновения патологической симптоматики необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к приему Дротаверина являются:

• выраженная артериальная гипотензия;
• закрытоугольная глаукома;
• кардиогенный шок;
• гиперплазия простаты;
• недостаточность почек.

Нежелательно принимать таблетки при обострении признаков атеросклероза коронарных сосудов. Ограничения касаются и лиц, страдающих тяжелой формой миокардиальной недостаточности.

Аналоги

Заменителями миотропного спазмолитика могут стать следующие медикаменты:

• Спазмол;
• Биошпа;
• Спазмонет;
• Но-Шпа;
• Спаковин;
• Дроверин.

Условия продажи и хранения

Противоспазматические таблетки продаются в аптечных сетях без рецепта. При температуре до 25 градусов Цельсия в проветриваемом месте лекарство может храниться не более 2 лет.