Эксиджад

Фармакологические свойства

Препарат Эксиджад предназначен для активизации выведения излишнего феррума из организма, связывая тот в пропорции 2:1. Активный компонент деферазирокс имеет низкий коэффициент взаимодействия с медью и цинком, поэтому не влияет на уровень содержания данных микроэлементов. Эксперименты по его введению были проведены как на взрослых участниках, так и на детях старше 2-х лет с затяжной посттрансфузионной интоксикацией железом. К патологиям, требующим периодического внедрения деферазирокса, относятся: генетическая форма бета-талассемии, малокровие и прочие наследственные или приобретенные анемии. Суточная дозировка в количестве 20 и 30 мг на килограмм массы тела, вводимая на протяжении года взрослым и детям, снижала общий феррум в печени и ферритин в плазме крови.

Пропорция количества выводимого из организма и поступающего в него железа соответствовало коэффициенту 1,02, что является нормальным показателем. Если же действия средства сводились к увеличению коэффициента до значения 1,67, то это означало, что выведение преобладает над поступлением микроэлемента. Употребление фармпрепарата в количестве 10 мг/кг в течение года обеспечивало стабильное поддержание уровня железа в организме. Обычно количественные ежемесячно фиксируемые параметры содержания ферритина в кровяной субстанции отражают колебание или постоянство уровня железа. По этой причине он может быть фактором результативности проведенного курса лечения.

Состав и форма выпуска

Основным действующим ингредиентом лекарства Эксиджад является деферазиокс, который изготавливается в таблетированной форме трёх видов дозирования: 125 мг, 250 мг и 500 мг. Блистер может содержать 7 единиц медикамента, а в упаковке находится 4 и 12 блистеров.

Показания к применению

Назначают средство при таких диагнозах, как: • длительная гематотрансфунзионная перегруженность феррумом у взрослых и детей старше 2-х лет; • затяжная форма нетрансфузионной перенасыщенности железом у детей-реципиентов с бета-талассемией в возрасте от 10 лет и старше.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

T45.4 Интоксикация железом и его химсоединениями.

Побочные эффекты

У больных с длительно текущим посттрансфузионным превышением железа чаще всего побочные действия связаны с расстройствами органов ЖКТ. При этом зафиксированы следующие симптомы: тошнота с рвотой, понос, абдоминальные болевые ощущения в брюшной полости. Реже наблюдались дерматологические дисфункции с появлением характерной сыпи. Все перечисленные симптомы имеют временное проявление и исчезают спонтанно даже без остановки курса лечения с введением химпродукта Эксиджад. Отмечено также дозозависимое и не развивающееся увеличение количества креатинина в кровяной сыворотке, но не выше верхнего предела нормы. Поэтому незначительная коррекция дозы в сторону уменьшения восстанавливала клиренс креатинина. В отличие от гемопоэза отмечено возрастание тонуса печеночных катализаторов азотистого обмена, не зависящих от дозировок. Но у большей части больных результат действия печеночного транспорта аминогрупп фиксировался еще до употребления лекарства. Очень редко определялся уровень трансаминаз, превышающий в 10 раз верхнюю границу нормы, что позволяет делать вывод о формировании гепатита. Клинические эксперименты с участием людей, страдающих от талассемии и перегруженности железом, показали, что прием препарата с дозировкой 10 мг/кг вызывает следующие косвенные проявления: понос, высыпания, тошноту с рвотой, возрастание уровня креатинина или падение баланса креатинина. Употребление медикамента Эксиджад приводило к следующим симптомам со стороны: • психики и центральной нервной системы – спазмы сосудов головного мозга, тревожное ощущение, отсутствие сна, нарушение работоспособности вестибулярного аппарата; • ЛОР-органов – нарушение слуха, воспаление и болевые ощущения в гортани; • пищеварения – тошнота с рвотой, диарея или запор, метеоризм со вздутием брюшной полости, возрастание тонуса печеночного транспорта аминогрупп. Редко, но имело место действие побочного характера с кровоизлияниями в желудке и кишечнике, образованием язвенно-эрозивных очагов, воспалением питуитарной поверхности желудка, холелитиазом; • гепатобилиарной системы – гепатит, желчнокаменная болезнь, печеночная дисфункция; • дерматологии – зуд, высыпания, расстройство реакции пигментации, облысение, крапивная лихорадка; • мочевыведения - поражение почечных канальцев, повышение уровня креатинина в плазме крови. Анализ лабораторных данных показал, что использование лекарства Эксиджад может спровоцировать появление белков и сахара в моче. Общие недомогания коррекции уровня железа в организме вызывали гипертермию, отёчность, астению. Исследование гемопоэза обнаружили, что медикамент способен спровоцировать формирование тромбоцитопении и нейтропении с последующим ухудшением протекания анемии. Причина развития цитопении у больных с начальными фазами расстройства жизнедеятельности костномозгового вещества до сих пор непонятна. Практикующим врачам известны случаи, когда после введения препарата отмечались побочные действия в виде печеночной дисфункции, вплоть до фатального исхода. Но это касается, прежде всего, пациентов, у которых уже были диагностирован рак печени или полиорганический дисбаланс. При введении таблеток Эксиджад пожилым пациентам следует проявлять осторожность, чтобы не вызвать желудочно-кишечных кровоизлияний, которые могут закончиться смертью на фоне развивающихся гемобластозов и падения уровня тромбоцитов.

Противопоказания

Запрет на использование лекарства Эксиджад вводится при: • клиренсе креатинина менее 60 мл/мин или его плотности кровяной сыворотке, превышающей в 2 раза ВГН; • быстропрогрессирующих онкологических заболеваниях, когда хелаторное лечение оказалось неэффективным; • печеночном дисбалансе в тяжелой форме; • беременности; • лактоформировании; • невосприимчивости галактозы или недостатке лактазы; • высокой степени сенситивности к составляющим препарат компонентам. Симптомы негативного действия медикамента возможны у пациентов: • старшей возрастной группы (после 65 лет); • с почечной деструкцией; • с обезвоживанием организма; • со сложным инфицированием; • с печеночной дисфункцией. Осторожно следует принимать вещество при одновременном введении с противосвертывающими средствами, а также с веществами, имеющими ульцерогенное влияние. К ним относятся: нестероидные противовоспалительные лекарства, глюкокортикостероиды, бисфосфонаты.

Применение при беременности

Экспериментальных сведений об употреблении средства Эксиджад в период вынашивания ребенка не существует. При кормлении новорожденного грудным молоком фактов, свидетельствующих о проникновении деферазирокса в лактозу, не обнаружено.

Способ и особенности применения

Терапия начинается после введения почти 100 мл/кг эритроцитарного состава, если установлен диагноз хронической перегруженности железом. Дозировка округляется до целой капсулы Эксиджад. Прием осуществляется на пустой желудок один раз в день. Рекомендуется выполнять процедуру в одно и то же время. Первоначальная норма препарата составляет 20 мг/кг. Введение трансфузий с эритроцитами в количестве больше 14 мг/кг в месяц предусматривает увеличение дозировки до 30 мг/кг веса тела пациента. Если же доза трансфузий эритроцитарного вещества меньше 7 мг/кг, то и количество вводимого деферазирокса разрешается сократить до 10 мг/кг. Больным в возрасте старше 65 лет коррекция дозы не проводится, но обязателен постоянный контроль над состоянием их здоровья с целью своевременного обнаружения коллатеральных проявлений. Коррекция нормы медикамента Эксиджад детям от 2 до 17 лет не требуется. При определении объема необходимо учитывать быстро изменяющийся вес ребенка.

Взаимодействие с другими лекарствами

Целенаправленных тестов по внедрению таблеток химпродукта наряду с антацидами не выполнялось. Однако, не рекомендовано совместное употребление алюминийсодержащих веществ с лекарством. Также не известен механизм взаимодействия препарата с другими хелаторами феррума. При одновременном приеме ингибиторов изоферментов наблюдается снижения достижения биотрансформации, что также ограничивает их использование.

Передозировка

Введение таблеток Эксиджад в овердозе приводило к развитию гепатита. После отмены препарата симптомы патологии купировались без рецидивов и акцидентных реакций. Острая передозировка вызывала тошноту с поносом, спазмирование капилляров головного мозга. Терапия заключалась в вызове рвотного рефлекса и промывании ЖКТ.

Аналоги

Аналогами медикамента являются: Деферазирокс, Джадену.

Условия продажи

Лекарство считается веществом рецептурного назначения и без врачебной выписки в аптеке оно не реализуется.

Условия хранения

В соответствии с инструкцией по применению фармакологическое средство необходимо содержать в недоступном для несовершеннолетних лиц месте, при температуре не более 30°С. Срок хранения составляет до 3 лет.