Экталуст
- Инструкция по применению для Экталуст
- Цена на Экталуст от 495 руб.
- Забронировать Экталуст можно в аптеке Wer в Москве
Канонфарма продакшн
Экталуст таблетки жевательные 4 мг 14 шт.
Канонфарма продакшн
Экталуст таблетки жевательные 5 мг 14 шт.
Канонфарма продакшн
Экталуст таблетки 10 мг 14 шт.Товары из категории - Препараты от болезней легких
Инструкция по применению
Описание препарата
Спазм бронхов (бронхоспазм) – сужение просветов в сосудах бронхиального дерева, которое обусловлено сокращением мышечных тканей в ответ на различные факторы. Обычно при бронхоспазме пациент достаточно легко вдыхает воздух в легкие, а вот выдыхание может вызывать может вызывать значительные сложности. Выдох может сопровождаться посторонним шумом, которых можно прослушать с помощью специального оборудования (стетоскопа). Спазм бронхов, который можно купировать с помощью соответствующих медицинских препаратов (в частности, бронхолитиков или бронходилаторов) называется обратимой закупоркой дыхательной системы. Такие спазмы могут возникать при астматическом заболевании, ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких), а также других патологиях дыхательных путей. Экталуст – бронходилатор, применяющийся при терапии заболеваний, вызывающих спазмы бронхиального дерева. Являясь антагонистом лейкотриеновых рецепторов, ektalust предотвращает развитие спазмов бронхов и облегчает течение заболевания. Лейкотриены представляют собой биологически активные вещества (медиаторы воспаления), принимающие самое активное участие в воспалительных процессах нашего организма, которые образуются во время окислительных реакций при взаимодействии арахидоновой кислоты и 5-липоксигеназы. Они в большой концентрации производятся в зоне воспаления и обуславливают усиление негативных проявлений этого процесса. Благодаря воздействию Экталуста синтез этих веществ блокируется, и состояние пациента значительно облегчается. Препарат можно применять только по назначению врача при соответствующих показаниях и после проведения необходимых исследований для установления точного диагноза. Самолечение в этом случае может привести к результату, обратному ожидаемому, поскольку лекарство имеет определенные противопоказания и может вызывать побочные проявления во время терапии. Цена Экталуста может изменяться в зависимости от аптечной сети и концентрации активного вещества. Узнать о наличии медикамента в аптеке и заказать доставку можно по телефону или через интернет.
Форма выпуска, состав и упаковка
Медикамент производится в виде жевательных таблеток с концентрацией активного вещества (монтелукаста) - 4, 5 и 10 мг. В картонном коробке содержится 14 таблеток (2 пластинки по 7 штук) и вкладыш с инструкцией по применению Экталуста.
Фармакологическое действие
Основной действующий компонент избирательно блокирует активность CysLT1-рецепторов цистеинил-лейкотриенов эпителиальной ткани дыхательных путей, а также препятствует развитию спазмов ветвей дыхательного горла (бронхов), который вызывает вдыхание бронхоконстриктора LTD4. В этом случае, для того, чтобы купировать спазмирование, достаточно применить 5 мг лекарства. Следует отметить, что использование дозы выше 10 мг в день не повышает терапевтический эффект медикамента. Бронходилатирующий эффект продолжается на протяжении двух часов после приема монтелукаста. Активный компонент блокирует развитие ранней и поздней стадии бронхоспазмов, вызываемых попаданием антигенов, уменьшает концентрацию эозинофилов в крови и секреции бронхиальных путей, улучшает состояние пациентов с астматическим заболеванием. Благодаря терапии Экталустом, значительно увеличивается ОВФ (объем форсированного выдоха за 1 сек) и МОСВ (максимальная объемная скорость выдоха), а также значительно уменьшается необходимость в потреблении бета-адреномиметических средств. При комплексном использовании препарат повышает воздействие глюкокортикостероидов ингаляционного типа и смягчает спазмы бронхов, спровоцированные физической нагрузкой. После перорального применения действующее вещество проходит активную абсорбцию в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность медикамента составляет около 73%, этот процент снижается при одновременном употреблении пищевых продуктов. Максимальная терапевтическая концентрация монтелукаста накапливается в течение двух часов с момента приема. Медицинский препарат почти полностью (99%) связывается с белковыми соединениями плазмы и проходит метаболизм в печени, предположительно при помощи изоферментов цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9). При этом считается, что Экталуст не блокирует активность остальных ферментов цитохромной системы. Активное вещество проникает через ГЭБ (Гематоэнцефалический барьер) и плацентарный барьер в очень малых дозах. Период полувыведения лекарства составляет от 2,7 до 5,5 часов (взрослые пациенты). Выведение медикамента происходит при помощи желчных проток, с экскрементами выходит около 83% активного вещества, и всего лишь 0,2% выводится мочевыделительной системой. Клиренс действующего компонента составляет около 45 мл/мин. При применении препарата утром или вечером отличий изменений фармакокинетических свойств не выявлено. Фармакокинетика у обоих полов не имеет различий, также не отличаются кинетические закономерности химических и биологических процессов воздействия лекарства, в различных возрастных группах пациентов и при отличиях в расовой принадлежности. Изменение дозировки и схемы лечения Экталустом у больных с нарушениями почечной активности не требуется. Нет необходимости в коррекции дозы при заболеваниях печени средней и легкой степени. Клинические испытания препарата, при наличии в анамнезе пациента тяжелых патологий печени, не проводились, поэтому использование средства в этом случае проводится с повышенной осторожностью.
Показания
Экталуст назначается при заболеваниях дыхательной системы для терапии следующих патологий: • для терапии астмы «аспиринового» типа; • для длительного курса лечения и профилактики астматических заболеваний, в том числе и для предотвращения развития негативной симптоматики; • для профилактики спазмов бронхиального дерева, которые были спровоцированы физическими нагрузками; • для предупреждения сезонных симптомов воспалительных процессов слизистой носа (ринитов) аллергического характера.
Дозировка
Препарат следует принимать только по назначению врача, не изменяя дозировку и схему лечения самостоятельно. Перед первым употреблением необходимо внимательно прочитать инструкция по применению Экталуста и убедиться, что срок годности на упаковке не подошел к окончанию. Количество принимаемого средства в сутки назначается индивидуально в диапазоне от 4 до 10 мг. Ektalust следует принимать один раз в день перорально. Положительное воздействие медикамента, при терапии астматического заболевания бронхов, достигается на протяжении первых двадцати четырех часов после приема. Лечение следует продолжать не только во время острого периода болезни, но и при достижении контроля над негативными проявлениями астмы. Экталуст может использоваться в комплексной терапии совместно с препаратами, расширяющими просвет дыхательных путей (бронходилаторами), а также с глюкокортикостероидными веществами ингаляционного типа. Таблетку медицинского средства необходимо разжевать за 60 минут до приема пищи или через 120 минут после еды, один раз в день. Терапия астматического заболевания требует употребления медикамента в вечернее время. При лечении воспалительных процессов слизистой носа аллергического характера, средство можно принимать в любое удобное для пациента время. Для взрослых и подростков, старше 15 лет следует использовать таблетки с дозировкой 10 мг, один раз в день. Желательно проводить прием Экталуста в одно и то же время. Детям от 6 до 14 лет препарат назначается в дозе 5 мг одноразово в сутки, в вечернее время, перед отходом ко сну. Специальный подбор медикамента для пациентов, входящих в эту возрастную группу, не требуется. Ребенку от 2 до 5 лет следует употреблять 4 мг медицинского средства в сутки. Прием также рекомендуется проводить вечером, перед сном. Нет необходимости подбирать специальную дозу для детей этого возраста. Во время проведения терапии врач-специалист может провести коррекцию дозы в зависимости от состояния пациента и эффективности средства.
Побочные действия
Обычно медицинское средство не вызывает побочных эффектов и хорошо переносится пациентами всех возрастных групп. Однако согласно данным клинических испытаний и отзывам о препарате Экталуст, его прием может вызывать развитие следующих негативных проявлений со стороны различных систем и органов: Иммунная система: • анафилактические реакции; • лекарственное поражение печени в виде эозинофильной инфильтрации. Нервная система: • развитие болезненности в области головы; • ощущение головокружения; • состояние сонливости; • развитие расстройств чувствительности (парестезия и гипестезия); • состояние повышенного возбуждения; • судорожные проявления. Расстройства психической активности: • повышенная агрессия или враждебность; • тревожные и депрессионные состояния; • нарушение ориентации в пространстве; • галлюцинации; • расстройства сна (сонливость и бессоница); • кошмарные сновидения; • ощущение повышенного беспокойства; • мысли о суициде и суицидальное поведение; • непроизвольное дрожание пальцев; • хождение во сне. Система кровоснабжения: • во время терапии может развиваться склонность к кровотечениям. Сердечно-сосудистая система: • нарушения сердечного ритма (тахикардия). Дыхательная система: • инфекционно-воспалительные процессы верхних отделов дыхательной системы; • кровотечения из носа; • воспаления слизистой оболочки глотки и носа; • развитие кашля; • обильный насморк (ринорея). Пищеварительная система: • затрудненное и болезненное пищеварение; • понос; • ощущение тошноты; • рвотные позывы; • боли в абдоминальной области; • воспаление поджелудочной железы; • ощущение сухости в ротовой полости. Печень и желчные протоки: • повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы); • воспалительные процессы печени (в том числе гепатоцеллюлярного, холестатического и смешанного типа). Слуховой аппарат: • воспалительные процессы в области уха. Кожные покровы: • сыпные реакции; • зуд; • развитие эритем узловатого или многоморфного характера; • образование гематом; • отек Квинке. Опорно-двигательный аппарат: • болезненные ощущения в области мышц и суставов; • мышечные спазмы. Общее: • повышенная слабость и усталость; • развитие отеков; • усиленное чувство жажды; • повышение температуры и лихорадочные состояния; • возникновение эозинофильного гранулематоза с полиангиитом. При развитии вышеописанных симптомов и любых других дискомфортных состояний во время проведения терапии, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом, который изменит схему терапии или назначит эффективный аналог Экталуста.
Противопоказания
Медицинское средство не назначается для терапии в следующих случаях: • при наличии у пациента в анамнезе повышенной чувствительности к составу лекарства; • при нарушении метаболизма фенилаланина (фенилкетонурии). • в возрастной группе до 2 лет (для таблеток с концентрацией 4 мг); • у детей, не достигших 6 лет (для средства с дозировкой 5 мг). Использование Экталуста у пациентов с тяжелыми печеночными патологиями проводится с повышенной осторожностью и под контролем врача.
Применение при беременности
Согласно проведенным клиническим исследованиям было выяснено, что активное вещество проникает через гематоплацентарные барьеры в небольших количествах. Основываясь на этих данных применение медицинского средства Экталуст у беременных женщин должно проводиться только при условии крайней необходимости и по рекомендации врача. На сегодняшний день нет достоверной информации о возможном проникновении препарата в грудное молоко и описания его воздействия на здоровье младенцев. Поэтому при необходимости проведения терапии во время лактации кормление грудью необходимо прервать.
Применение в пожилом возрасте
Во время тестирования медикамента не было выявлено клинически значимых отклонений фармакокинетических свойств Экталуста в различных возрастных группах пациентов. Однако при назначении средства следует принимать во внимание, что пожилые пациенты могут страдать тяжелыми печеночными нарушениями. Поэтому терапия у лиц, старше 65 лет, должна проводиться после тщательного обследования больного и под медицинским контролем.
Применение для детей
Применение лекарства у детей должно проводиться под контролем взрослых или медицинских работников. Для маленьких пациентов от 2 до 5 лет необходимо использовать жевательные таблетки с концентрацией активного вещества 5 мг. Детям от 6 и до 14 лет назначается препарат в дозировке 5 мг. Для старшей возрастной категории можно применять таблетки 10 мг. Во время первого применения необходимо тщательно следить за реакцией ребенка на прием медикамента, поскольку в очень редких случаях употребление Экталуста может вызывать анафилактические реакции, развивающиеся очень быстро.
Особые указания
Исследования эффективности средства при пероральном использовании для терапии острого периода (при приступах) астматического заболевания бронхов не проводились. Поэтому таблетированную форму медикамента не следует применять в период острых проявлений болезни. Употребление медицинского препарата не может заменить прием глюкокортикостероидных веществ, принимаемых перорально или в виде ингаляций, обычно назначается комплексная терапия, которая содержит оба лекарства. Недостаточное количество данных не дает возможность определить возможность снижения дозировки пероральных глюкокортикостероидов при комплексном применении с Экталустом. Очень редко, в период терапии медикаментом могут развиваться тяжелые побочные проявления эозинофилии системного характера, в частности возникновение симптоматики эозинофильного гранулематоза с полиангиитом и васкулита. В этом случае пациенту необходимо назначение глюкокортикостероидов, поскольку такие состояния достаточно часто могут быть связаны со снижением дозировки или прерыванием терапии ГСК. На сегодняшний день нет информации, подтверждающей или опровергающей связь приема антагонистов лейкотриенов и развития эозинофильного гранулематозного воспаления. При назначении Экталуста необходимо знать о вероятности развития тяжелых побочных эффектов, при возникновении которых необходимо провести повторную диагностику пациента и провести коррекцию схемы лечения. Несмотря на то, что медикамент не используется для купирования острых проявлений астматического заболевания бронхов, его применение не следует прерывать во время обострения. При наличии у больных в анамнезе аллергических реакций к ацетилсалициловой кислоте и иным нестероидным противовоспалительным веществам, следует отказаться от их применения во время проведения терапии Экталустом. Такие рекомендации связаны с тем, что медикамент не может полностью предотвратить или купировать пароксизмальное нарушение бронхиальной проходимости, вызванное нестероидными ПВП. Пациенты с наличием патологий метаболизма фенилаланина (фенилкетонурии) должны знать, что в состав одной таблетки Экталуста (4мг) входит 0,8 мг аспартама, 5 мг – 1 мг аспартама. Несмотря на то, что нет информации, подтверждающей негативное влияние медицинского средства на психомоторные функции человеческого организма, во время лечения не рекомендуется проводить работы, связанные с повышенной концентрацией внимания, а также управлять транспортными механизмами. Такой запрет связан с возможным развитием побочных эффектов, в частности с головокружениями и сонливостью. Купить Экталуст в аптеке можно по предъявлению рецепта от лечащего врача.
Передозировка
При превышении максимальной терапевтической дозировки возможно развитие негативных эффекто передозировки, которые могут проявляться в виде болезненных ощущений в абдоминальной области, повышенной жажды, ощущения сонливости, расширения зрачков и аномальной/непроизвольной двигательной активности (гиперкинезов). В этом случае проводится симптоматическая терапия. Специфическое антидотное средство отсутствует. Проведение гемодиализа не назначается в виду активной связываемости действующего вещества с белками плазмы.
Лекарственное взаимодействие
Экталуст может быть назначен в комплексе с препаратами, используемыми в длительной терапии, а также для профилактики бронхиальной астмы. При совместном применении медикамента с веществами, проявляющими свойства индукции изофермента CYP3A4 (в частности фенобарбиталом, фенитоином и рифампицином), нужно соблюдать осторожность. Употребление препарата в высокой концентрации (в случае превышения терапевтической дозы в 20 раз) при совместном приеме с теофиллином, может снижаться уровень теофиллина в крови пациента. Использование Экталуста в стандартной дозировке не вызывает такой эффект. При комплексной терапии вместе с бронходилаторами, после достижения необходимой терапевтической эффективности, возможно постепенное снижение дозировки бронхолитиков на фоне использования монтелукаста. Совместный прием Экталуста с глюкокорикостероидными веществами предоставляет возможность дополнительного бронхорасширяющего эффекта. После достижения стабильного контроля над заболеванием можно постепенно снижать дозировку ГСК, а некоторые больные могут полностью отказаться от применения глюкокортикостероидов. Однако следует отметить, что в этом случае резкое снижение дозировки ГСК или их полная отмена недопустимы, поскольку это может вызывать тяжелые негативные последствия.
Условия и сроки хранения
Препарат необходимо хранить при комнатной температуре, в месте, защищенном от ультрафиолетовых лучей. Срок годности медикамента составляет двадцать четыре месяца с момента производства. Доставку Экталуста в Москве и по области можно заказать на нашем сайте.
Сертификаты и лицензии
Список литературы
- Государственный реестр лекарственных средств
- Международная классификация болезней 10-го пересмотра (МКБ-10)
- Справочник лекарственных препаратов Видаль