Фарестон

Немного фактов

Препарат Фарестон антиэстрогенное нестероидное средство, обладающее выраженным противоопухолевым действием. В зависимости от концентрации действующих веществ, приобретает эстрогеноподобные или антиэстрогенные свойства. Широко используется в лечении гормонозависимых опухолей, локализующихся в железистых тканях.

Нозологическая классификация болезней по МКБ-10

Противоопухолевый препарат применяется в терапии онкопатологий II класса подгруппы C50 недоброкачественные новообразования в молочной железе.

Форма выпуска и биохимический состав

Нестероидный антиэстрогенный медпрепарат производится в форме плоскоцилиндрических таблеток со скошенными краями, в которых содержится 30 мг или 60 мг активных компонентов. В состав лекарства входят:

• торемифена цитрат;
• пирогенный оксид кремния;
• стеарат магния;
• поливинилпирролидон;
• крахмал кукурузный;
• мелкодисперсный порошок целлюлозы;
• молочный сахар;
• натрия крахмал гликолят.

Таблетки Фарестон упаковываются в пластиковые пузырьки по 30 штук. В картонной пачке находится 1 флакон с медпрепаратом вместе с официальной инструкцией по применению.

Фармакотерапевтические свойства

Торемифен антиэстрогенное вещество, которое относится к производным трифэнилетилена. Молекулы противоопухолевого препарата конкурентно связываются с эстрогеновыми рецептами, чем и обусловлен антиэстрогенный эффект.

В процессе фармакотерапии пациенток в период после наступления менопаузы выявлено выраженное уменьшение концентрации в крови липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Компоненты лекарства Фарестон связываются с эстрогеновыми рецепторами, что приводит к торможению опосредованной гормоном стимуляции биосинтеза ДНК и самокопирования клеток.

В ходе клинических испытаний было установлено, что в высоких дозах противораковое средство оказывает выраженное антибластомное действие. Терапевтическая активность торемифена обусловлена индуцированием апоптоза, а также воздействием на кинетику атипичных клеток.

Фармакокинетические свойства

В результате перорального приема компоненты препарата Фарестон очень быстро абсорбируются из ЖКТ. Максимальный уровень торемифена в крови отмечается через 3-4 часа после употребления таблеток. Прием пищи практически не сказывается на скорости абсорбции действующих веществ, но может влиять на быстроту достижениями ими предельной концентрации в кровотоке.

Время полувыведения лекарственных продуктов распада в первой фазе составляет 12 часов, а во второй 7-10 суток. Не менее 95% метаболитов связываются с белковыми компонентами крови, в особенности с альбуминами.

Под влиянием печеночных ферментов торемифен расщепляется до N-диметилторемифена, усредненный период полувыведения которого равен 15-18 суткам. Он обладает выраженной антиэстрогенной активностью, но все-таки меньшей, чем у производных трифэнилетилена. Большая часть метаболитов выводятся посредством кишечника вместе с каловыми массами. При этом не более 10% лекарственных продуктов распада экскретируются с уриной.

Показания к применению

Фарестон назначается в качестве препарата первой линии в терапии гормонозависимых недоброкачественных новообразований в молочной железе в период после наступления менопаузы. Не исключено применение антиэстрогенного средства в профилактических целях, а также в лечении гиперплазии железистых тканей.

Не рекомендуется использовать торемифен при лечении пациенток с эстроген-рецептор-негативными новообразованиями в молочной железе. Неадекватное проведение фармакотерапии чревато ухудшением состоянием здоровья и прогрессированием опухоли.

Особенности дозирования

Таблетки Фарестон предназначены для приема внутрь, который не зависит от употребления пищи. Дозировка определяется характером течения онкологического заболевания и причинами его возникновения:

• эстрогензависимые новообразования в молочной железе 60.0 мг 1 раз в день на 1 прием;
• дисгормональная гиперплазия железистой ткани 20.0 мг 1 раз в день за 1 прием.

Дозировочный режим корректируется при наличии функциональных нарушений в печени. В случае возникновения патологических реакций фармакотерапию прекращают до момента нормализации самочувствия пациентки.

Особые категории пациентов

До начала терапии пациенты должны пройти инструментальную гинекологическую диагностику. Во время обследования особенное внимание уделяется состоянию мукозного слоя, которым устлана внутренняя поверхность матки. В процессе лечение повторную диагностику проходят не реже 1 раза в год. Это связано с высокой вероятностью разрастания эндометрия и развития сопутствующих осложнений.

При артериальной гипертонии, избыточном весе, а также предварительном прохождении гормональной терапии нужно проходить инструментальное обследование не реже 1 раза в 6 месяцев. С особой осторожностью необходимо принимать лекарство пациенткам с сахарным диабетом. Употребление слишком высоких доз торемифена чревато развитием тромбоцитопении, агранулоцитоза и анемии.

Во время фармакотерапии сообщалось о случаях повреждения паренхимы и других составляющих гепатобилиарной системы. У больных диагностировали болезнь Боткина, гепатит и повреждения печеночной ткани гепатоцеллюлярного характера. Поэтому при дисфункции печени прием антиэстрогенного медпрепарата должен контролироваться врачом.

Большая часть торемифена расщепляется в печени, поэтому при умеренном нарушении клубочковой фильтрации дозировочный режим не корректируют. При тяжелой форме почечной недостаточности дневная доза противоопухолевого средства уменьшается.

С осторожностью нужно использовать медпрепарат пациенткам с миокардиальной ишемией и проаритмическим синдромом, а также больным в возрасте от 60 лет. Прием высоких доз торемифена может привести к появлению желудочковой аритмии и нарушению сократительной активности миокарда.

Данные о безопасности и целесообразности назначения нестероидного антиэстрогенного медпрепарата детям отсутствуют. В связи с увеличением риска развития тяжелых осложнений Фарестон не используется при лечении больных до 18 лет.

Вынашивание плода и кормление грудью

Нестероидный антиэстрогенный медпрепарат предназначен для лечения пациенток в период после наступления менопаузы. Использование торемифена во время гестации и лактации нецелесообразно. Он оказывает токсическое действие на плод и экскретируется с молоком, поэтому беременным и кормящим женщинам он не назначается.

Совместимость с алкоголем

Инструкцией не рекомендуется употреблять алкоголь во время прием антиэстрогенного средства, что обусловлено риском обострения патологических реакций со стороны ЖКТ и нервной системы.

Взаимодействие с медикаментами

Нежелательно комбинировать Фарестон с медикаментами, потенциально способными пролонгировать интервал QT. Впоследствии это может привести к появлению вентрикулярной аритмии. Чтобы предотвратить осложнения, на время фармакотерапии нужно отказаться от приема следующих лекарственных средств:

• противоаритмические медпрепараты класса IA Новокаинамид, Прокаина гидрохлорид, Хинидин;
• противоаритмические медпрепараты класса II Ибутилид, Обзидан, Анаприлин;
• антипсихотики Амисульприд, Флупентиксол, Сульпирид;
• противоаллергические средства Мизоластин, Эсзол, Мизоллен;
• некоторые антибиотики Эритромицин, Моксифлоксацин, Авелокс.

Не исключено возникновение гиперкальциемии при одновременном приеме лекарственных средств, уменьшающих экскрецию кальция. В связи с этим для уменьшения периферического отека во время лечения больным не назначаются тиазидные диуретики.

Индукторы печеночных ферментов могут стимулировать расщепление действующих веществ препарата и, как следствие, влиять на его фармакокинетические свойства. В случае использования Карбамазепина, Фенобарбитала и подобных им медикаментов необходимо увеличить дозу торемифена.

Передозировка

В медицинской практике зарегистрировано несколько случаев передозировки нестероидным антиэстрогенным медпрепаратом. Прием торемифена в дозе от 700 мг может сопровождаться головокружениями, нарушением координации, вертиго, рвотными позывами и головными болями.

Побочные эффекты

Более 90% пациенток при прохождении фармакотерапии жалуются на возникновение кожного зуда, утомляемость, головокружение, маточные кровотечения, апатию, сонливость, высыпания на коже и повышенную потливость. Большинство патологических симптомов выражено слабо, поэтому не являются основанием для отказа от терапии.

Примерно в 1 из 10 случаев при лечении доброкачественных и злокачественных новообразований у больных возникают:

• головные боли;
• диспепсия;
• разрастание эндометрия;
• приливы крови;
• облысение;
• снижение аппетита;
• вагинальные выделения;
• увеличение массы тела;
• полипы эндометрия.

Крайне редко у пациенток диагностируют тромбоэмболические эпизоды, характеризующиеся легочной эмболией и глубоким тромбозом крупных вен.

Противопоказания

Антиэстрогенный медпрепарат не используют в терапии пациенток, в анамнезе которых присутствует гиперплазия эндометрия. В связи с риском возникновения системной аллергии препарат Фарестон не назначается при гиперчувствительности к торемифену и другим неактивным компонентам.

В процессе использования нестероидного антиэстрогенного лекарственного средства могут возникнуть изменения в сердечной электропроводимости. По этой причине фармакотерапию больных с нарушением электролитного баланса, брадикардией и аритмией проводят под наблюдением врача.

Аналоги

При необходимости рекомендуется заменить Фарестон медикаментами с подобными фармакотерапевтическими свойствами:

• Тамоксифен;
• Аримидекс;
• Фемара;
• Торемифен;
• Зитазониум;
• Фазлодекс;
• Аксастрол.

Условия продажи и хранения

Таблетки Фарестон отпускаются в аптечных сетях по письменному назначению от врача. Предельный срок их годности с момента выпуска (указан на упаковке) составляет 5 лет. Хранить медпрепарат нужно в проветриваемом темном месте при температуре 16-25 градусов Цельсия.