Фторафур

Немного фактов

Лекарственное средство Фторафур создано для борьбы с раковыми новообразованиями в тканях молочных желез, органов пищеварения, некоторыми разновидностями лимфом и атопическим дерматитом.

Детальный состав и лекарственная форма

Терапевтическое действие препарата обеспечивается наличием в средстве действующего вещества тегафура. В одной лекарственной единице средства используется 0,4г активного компонента.

В качестве вспомогательных компонентов для придания необходимых физических свойств при производстве пользуются:

• Стеариновой кислотой;
• Желатином;
• Красителями Е171, Е104, Е124.

Лекарство представлено твердыми растворимыми двуцветными капсулами, заполненными лекарственным порошком.

Основа капсулы обладает желтым окрасом, а верхушка окрашена в оранжевый цвет. Порошок, которым наполнена желатиновая оболочка является белым и не имеет запаха.

Лекарством наполняются флаконы из полиэтилена, объемом 150 мл. В одну такую емкость помещается 100 капсул с тегафуром. В комплекте с одним флаконом в оригинальной картонной упаковке находится инструкция по применению.

Отпуск Фторафура из аптеки возможен только при наличии врачебного рецепта. Перед началом применения необходимо посещение специалиста для определения показаний и подбора необходимой дозы средства.

Фармакологические возможности

Воздействие препарата заключается в нарушении обменных процессов внутри клетки и подавлении роста ракового новообразования.

Действующее вещество обладает выраженным цитостатическим эффектом при проникновении в ткани, пораженные раком.

В организме с помощью процессов биотрансформации тегафур преобразуется в 5-фторурацил. Скопление компонентов препарата в пораженных тканях обеспечивается веществом, в большом количестве продуцируемым опухолевыми клетками тимидинфосфорилазой, что обеспечивает селективность цитостатического воздействия и снижение вредоносного воздействия на здоровые ткани.

Фторурацил в дальнейшем метаболизируется в 5-фтордезоксиуридинмонофосфат (ФдУМФ) и 5-фторуридин трифосфат (ФУТФ). Данные вещества с помощью избирательного воздействия повреждают раковые клетки.

ФдУМФ способен связываться с фолатным кофактором N5-10-метилентетрагидрофолатом и тимидилатсинтетазой, что препятствует дальнейшему образованию тимидилата и тимидинтрифосфата, участвующих в построении цепочки дезоксирибонуклеиновой цислоты. Нарушение синтеза ДНК приводит к остановке пролиферации тканей онкологии.

Второй метаболит может реагировать с рибонуклеиновой цепочкой, делая невозможным создание белков.

После однократного перорального употребления средства происходит быстрая абсорбция Фторафура из ЖКТ, а циркуляция средства в кровяном русле длится более 24 часов. Максимальное количество активного компонента в крови наблюдается через 4-6 часов после использования медикамента.

Обладает высоким уровнем липофильности, что позволяет ему проходить через мембранные структуры, распределяться по всему организму и преодолевать гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация тегафура в 5-фторурацил происходит с помощью печеночных ферментов, а дальнейшие метаболические процессы осуществляются не только печенью, но и клетками опухоли, продуцирующими большое количество гидролитических энзимов в цитозоле.

Не выявлено зависимости клинической эффективности от половой, возрастной, расовой принадлежности.

Пациентам старших возрастных групп на поздних стадиях болезни может быть необходимо снижение дозы.

Показания к использованию

Причинами, приводящими к применению лекарства, могут служить раковые заболевания, включающие:

• Локальные или метастатические злокачественные новообразования в молочных железах;
• Рак толстой или прямой кишки;
• Злокачественное новообразование в тканях желудка;
• Некоторые виды кожных лимфом;
• Рассеянный нейродермит.

В международной классификации болезней десятого пересмотра эти заболевания находятся под кодами: С16, С18-20, С50, С84, L20.8.

Способ использования и дозировка

Средство предназначено для перорального использования. Суточное количество средства, рекомендованное для применения взрослому человеку составляет от 800 до 1000 мг/м² или 20-30 мг/кг. Суточная доза должна делиться между двумя-четырьмя приемами. За сутки допустимо употребление не более 2000 мг препарата. За один курс необходимо принять от 30 до 40 г средства, а затем следует четырехнедельный перерыв.

При возникновении нежелательных эффектов, умеренном снижении функций почек и печени, на поздних стадиях болезни и в старческом возрасте допустимо понижение суточной и курсовой доз с учетом индивидуальных особенностей пациента.

Противопоказания

Существует ряд противопоказаний для лечения Фторафуром. Применение средства запрещено в случае:

• Индивидуальной непереносимости компонентов средства;
• Терминальной стадии онкологии;
• Острых профузных кровотечений;
• Выраженных функциональных патологий печени и почек;
• Лейкопении (менее 3 тыс. на микролитр);
• Тромбоцитопении (менее 100 тыс. на микролитр);
• Анемии (гемоглобиновое количество менее 65 г/л);

Необходим особый контроль при наличии патологий кроветворения, биотрансормации глюкозы, язвенном поражении желудка и двенадцатиперстной кишки, предрасположенностью к открытию кровотечений, инфекционных болезнях.

Побочные эффекты

Терапия препаратом может стать причиной развития:

• Анорексии, утраты аппетита, обезвоживания, гипокалиемии, сахарного диабета;
• Цефалгии, головокружения, снижения функций памяти, сонливости, атаксии, чувства эйфории, симптоматики лейкоэнцефалита;
• Апатии, депрессии, нарушений сна и личности, уменьшения полового влечения, тревожности;
• Слезотечения, конъюнктивита, двоения в глазах, фиброза слезных протоков, утраты чувствительности к запахам;
• Диспепсических отклонений, нарушений дефекации, метеоризма, кровотечений в ЖКТ, стоматита, абдоминальных болей, гастрита, эзофагита, колита, гепатита, панкреатита;
• Болей в сердце, ишемии, инфаркта сердечной мышцы, стенокардии;
• Выпадения волос, высыпаний, эритемы, шелушения кожи, ломкости ногтей, пурпуры, светобоязни, нарушений восстановительных возможностей кожных покровов;
• Снижения уровня гемоглобина, нейтро-, панцито, гранулоцито-, тромбоцито-,лейкопении;
• Гидронефроза, нарушений мочеиспускания, недержания мочи.

Передозировка

При значительном превышении рекомендованных доз возможно увеличение вероятности развития желудочно-кишечных побочных эффектов, а также подавление спинномозговых и кроветворных функций.

Период беременности и лактации, детство

Средство противопоказано во время вынашивания ребенка, кормления грудью и до достижения 18-летнего возраста из-за вероятности развития патологий во внутриутробном периоде и отсутствия подтверждения безопасности препарата для детей.

Лекарственное взаимодействие

Параллельное использование Фторафура с фенитоином может повышать противосудорожные свойства последнего.

Вместе с препаратами, угнетающими процессы биотрансформации печеночными ферментами, увеличивается токсичность противоопухолевого препарата.

Увеличивает результативность облучения и приема других химиотерапевтических препаратов против онкологии, но повышает вероятность развития нежелательных явлений.

Взаимодействие с алкоголем не изучено.

При появлении неврологических симптомов, а также нарушений зрения следует отказаться от управления сложными видами техники.

Условия хранения

Инструкция предписывает обезопасить медикамент от детей, а также сберегать его в местах, удаленных от света, с температурным режимом ниже 25С. Средство пригодно к использованию в течение 48 месяцев.

Аналоги

Возможна замена Фторафура средствами, основанными на фторурациле и имеющими схожее воздействие на организм: Визфлуром, Флуороурацилом-Виста, Фтороликом, Фторурацилом и др.