Фуросемид

Описание

Фуросемид – высокоэффективное синтетическое фармсредство, предназначенное для терапии чрезмерного скопления жидкости в тканях и полостях организма, усиливающее выделение мочи.

Производственная форма, состав

Выпускается фармпрепарат в виде таблеток для внутреннего приема и раствора для инъекций в мышцу и введения внутрь вены.

Таблетки медсредства плоские, цилиндрической формы с фаской, белого цвета.

Действующий ингредиент таблеток: фуросемид 40 мг.

Неактивные субстанции: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Раствор медикамента производится в виде прозрачной жидкости без цвета или с легким желтоватым оттенком.

Действующий ингредиент: фуросемид 20 мг.

Неактивная составная часть: натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакология

Медпрепарат относится к сульфонамдным производным. Его воздействие происходит в петле Генле за счет расслабления гладких мышц сосудов и усиления кровотока в почках. Вследствие чего повышается выработка простагландина E2 и I2 в сосудистых клетках, нарушается механизм поворотно-противоточной системы петли Генле, возрастает клубочковая фильтрация и в результате усиливается мочегонное воздействие.

В лечебных дозах фармпрепарат ведет к расстройству обратного всасывания ионов натрия и хлора в толстом сегменте восходящего отдела петли Генле.

В результате повышения выведения ионов натрия возникает вторичное интенсивное выделение жидкости и возрастание выработки ионов калия в дистальных извитых канальцах. Вторичный эффект Фуросемида обусловлен высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением кровотока в почках.

Медсредство способствует снижению кровяного давления за счет усиления вывода ионов натрия и сокращения реакции гладких мышц сосудов на сосудосуживающее воздействие и в итоге сокращения объема циркулируемой крови. При функциональных расстройствах сердца мгновенно ведет к уменьшению объема крови притекающей к миокарду за счет расширения больших вен. Ускорение фильтрации крови в каналах нефронов и удаление лишней жидкости из организма зависит от дозы фармсредства. При применении Фуросемида курсом, воздействие средства не ослабевает. Скорость клубочковой фильтрации медикаментом не нарушается, но его действенность сохраняется при невысокой скорости клубочковой фильтрации.

Мочегонное воздействие при использовании медсредства в таблетках отмечают через 20 – 30 минут, наивысший терапевтический результат проявляется в течение 1 – 2 часов.

При введении медпрепарата в вену, достигается практически мгновенный мочегонный эффект – через 5 – 10 минут.

Длительность результата после одноразового применения длится дольше 4 часов, при расстройствах работы почек данный период может удлиниться до 8 часов.

Фармакокинетика

Действующий ингредиент фармпрепарата после приема быстро всасывается из органов пищеварения, биологическая доступность которого достигает 64%. Наивысшее количество медикамента в крови увеличивается с возрастанием дозировки, но период его достижения не зависим от дозы, и колеблется в обширном диапазоне, зависящем от состояния больного.

С альбуминами крови связывается до 95 %. Действующая субстанция проходит сквозь плаценту и выделяется с молоком матери. Процесс биотрансформации проходит в печени, в результате которого образуется глюкуронид. Фармпрепарат и его продукты биотрансформации быстро выводятся мочевыделительной системой. Время, за которое сывороточная концентрация вещества снижается вдвое, составляет 1 – 1,5 часа. За сутки примерно с мочой выводится до 50% дозы, попавшей в организм, при этом в первые 4 часа 59% всего медикамента, который выводится за 24 часа. Остальная часть медсредства выходит из организма с каловыми массами.

Показания к применению

В инструкции к медсредству указан следующий спектр показаний к назначению:

• Патологическое скопление чрезмерного количества жидкости в различных тканях и полостях организма вследствие хронического расстройства работы миокарда ІІБ – ІІІ стадии, портальной гипертензии, спровоцированной циррозом печени, расстройства работы почек с выраженной протеинурией, отеками и нарушением в метаболизме белков и липидов.
• Стойкое повышение кровяного давления.



• Резкое чрезмерное повышение кровяного давления до критических показателей.
• Циклический синдром.
• Экстренные методы детоксикации организма за счет увеличения выделяемых объемов мочи из организма.
• Патологическое состояние, характеризующееся увеличением объема головного мозга, внутричерепного давления за счет чрезмерного скопления жидкости в мозговых тканях.
• Состояние, при котором концентрации калия в сыворотке крови возрастает свыше 5 ммоль/л.
• Состояние, возникающее при повышенном содержании натрия в интерстициальном пространстве.
• Состояние, спровоцированное значительным повышением свободного кальция в крови.

Регламент использования Фуросемида, дозирование

Инструкция по применению к медсредству дает четкие указания по использованию и дозированию. Таблетки назначаются внутрь до еды. Подбор дозировки медсредства зависит от тяжести болезни и выраженности признаков. В сутки назначают по 1 таблетке (40 мг) в утренний период времени. При неполном воздействии возможно увеличение дозировки от 2 до 4 таблеток, прием разделяют на 2-3 раза с интервалом в 6 часов. После снижения отечности, дозировка сокращается, прием осуществляется с интервалом в 1 – 2 суток. Наивысшая доза в сутки составляет 4 таблетки (160 мг).

При повышенном кровяном давлении прием медсредства начинают с дозы 80 мг однократно на 24 часа, разделяя на 2 раза. Дозировка должна назначаться в соответствии с состоянием больного. При недостаточном терапевтическом результате Фуросемид рекомендуется использовать с другими фармпрепаратами, снижающими кровяное давление.

При наличии расстройств функций миокарда допустимая доза на сутки может быть увеличена до 2 таблеток (80 мг).

Для детей от 3 лет и старше доза на сутки в среднем составляет 4 – 3 мг/кг, разделенная на 1 – 4 раза. Наивысший лечебный результат от медсредства наблюдается в первые 3 – 5 суток использования.

После пропадания отечности фармпрепарат назначают через сутки или до 2 раз в неделю.

В случае, когда ребенок не получал данного медикамента или другие медсредства, предназначенные для вывода жидкостей из организма с мочой, нельзя Фуросемид назначать в средней суточной дозировке. Сначала фармпрепарат рекомендуют использовать в ¼ - ½ от средней суточной дозы. Только в случае отсутствия проявления мочегонного воздействия, дозировку увеличивают. Начальная доза для детей – 2 мг/кг, по надобности ее можно увеличить на 1 – 2 мг/кг.

Раствор медикамента используют для введения в вену и редко для инъекций в мышцу. Дозировка подбирается конкретно отдельному больному на основании его состояния, в процессе лечения возможна ее корректировка. Применяется данная форма медпрепарата в неотложных случаях или при сильно выраженной отечности тканей.

При патологическом скоплении чрезмерного количества жидкости в тканях и полостях организма раствор используют для взрослых и детей с 15 летнего возраста, начиная с 1 – 2 ампул (20 – 40 мг). Вводят его внутрь вены за 1 – 2 минуты. Если мочегонного действия не достигнуто, значит, продолжают введение каждые 2 часа в дозе выше на 50%, пока не будет достигнут лечебный эффект. Наивысшая доза на сутки составляет 600 мг.

Для проведения экстренных методов детоксикации организма за счет увеличения выделяемых объемов мочи из организма при сильных отравлениях используют 1 – 2 ампулы (20 – 40 мг) совместно с электролитным инфузионным раствором.

При резком чрезмерном повышении кровяного давления до критических показателей назначается фармсредство по 1 – 2 ампулы для введения внутрь вены. Дозировка корректируется по надобности и ответу больного на лечение.

Для детей до 15 лет в среднем используется по 0,5 – 1,5 мг/кг для инъекций в мышцу и введений в вену.

При достижении ожидаемого лечебного результата терапию продолжают приемом медсредства внутрь.

Противопоказания

Фуросемид противопоказан для использования при наличии следующего перечня патологий и состояний организма:

• Чрезмерная чувствительность организма к активной субстанции или другим ингредиентам составной части медикамента.
• Гиперчувствительность к другим сульфонамидным производным.
• Клубочковый нефрит.
• Отягощенное нарушение работы почек (стадия отсутствия выделения мочи).
• Полная или частичная потеря функции почек, приводящая к интоксикации организма, вследствие накопления креатинина и мочевины.
• Закупорка камнями мочевыводящих путей.
• Поражения печени с нарушением одной или нескольких ее функций.
• Глубокое угнетение функций печени.
• Расстройство водно-солевого обмена в организме.
• Беременность, в особенности первые 3 месяца и период выкармливания ребенка грудным молоком.
• Полное или частичное прекращение поступления мочи в мочевой пузырь.
• Воспалительное заболевание суставов и почек, связанное с отложением солей мочевой кислоты.
• Критическое сужение отверстия аорты в области клапана или сужение левого предсердно-желудочкового отверстия.
• Пониженное или низкое кровяное давление.
• Воспаление поджелудочной железы.



• Инфаркт миокарда.
• Мальабсорбция глюкозы-галактозы.
• Отравление сердечными гликозидами.
• Дети до 3-летнего возраста.

С осторожностью

С предосторожностью Фуросемид используется при таком спектре патологий:

• Аденома простаты.
• Болезнь Либмана — Сакса.
• Аномально низкий уровень белка в плазме крови (опасность возникновения повреждений слухового и вестибулярного аппарата химическими соединениями).
• Сахарный диабет.
• Нарушение кровообращения в сосудах головного мозга вследствие образования в них атеросклеротических бляшек.

Нежелательные последствия

Использование медсредства может привести к появлению следующего спектра нежелательных последствий:

• Тягостное чувство в эпигастральной зоне или в глотке, заканчивающееся рвотой.
• Рефлекторное невольное опорожнение желудка через рот.
• Уменьшение объёма циркулирующей крови.
• Обезвоживание организма.
• Усиление притока крови к органам и тканям.
• Кожный зуд.
• Снижение кровяного давления.
• Расстройства частоты, ритмичности и последовательности сокращений сердечной мышцы.
• Специфический вид нарушения чувствительности кожных покровов.
• Обратимые нарушения слуха, зрения.
• Острый или хронический воспалительный процесс в интерстициальной ткани и канальцах почек.

Вследствие повышенного выделения мочи могут возникнуть следующие нежелательные последствия:

• Вертиго.
• Слабость в теле и мышцах.
• Непреодолимое желание пить воду.
• Депрессивное состояние.
• Обезвоживание организма.
• Недостаточность калия в организме.
• Недостаточность натрия в организме.
• Недостаточность хлора в организме.
• Патологическое накопление оснований или избыточная потеря кислот из организма.
• Нарушение обмена веществ с избыточным накоплением мочевой кислоты в крови.
• Обострение подагрического артрита.
• Аномальное повышение сахара в крови.
• Ухудшение состояния при обструкции мочевыводящих путей.

Если появляются нежелательные явления, то безотлагательно уменьшают дозировку фармсредства или полностью его отменяют.

Совместимость Фуросемида с иными медикаментами

Единовременное использования фармпрепарата с сердечными гликозидами повышает опасность возникновения отравления сердечными гликозидами. Параллельное использование медсредства с глюкокортикоидами может спровоцировать понижение содержания калия в крови.

Фуросемид усиливает воздействие медикаментов, снижающих тонус скелетной мускулатуры, нормализующих кровяное давление.

При совместном использовании медпрепарата с аминогликозидами, антибиотиками цефалоспориновой группы и цисплатином может возрасти их концентрация в крови, что чревато возникновением повреждений слухового и вестибулярного аппарата или расстройством работы почек химическими соединениями.

Снижается мочегонное воздействие лекарства при параллельном лечении с нестероидными противовоспалительными средствами.

Фуросемид, применяемый параллельно с лекарствами, уменьшающими содержание сахара в крови, ослабляет их воздействие.

Единовременное использования фармпрепарата с медикаментами, содержащими литий, может спровоцировать возрастание количественного числа лития в крови.

Использование контрастных препаратов с содержанием йода в повышенных дозах усиливает опасность возникновения расстройств почечной деятельности, вследствие чрезмерной потери жидкости из организма. Перед тем, как воспользоваться контрастными препаратами с содержанием йода, необходимо компенсировать потерянный объем жидкости в организме.

Управление автомобилем

В период проведения терапии следует воздержаться от работы, требуемой четкой концентрированности и управления автомобилем.

Хранение

Вдалеке от доступа детей и проникновения солнечного излучения, при температуре, не превышающей 25°C.

Период хранения

Не более 2 лет. После окончания периода пригодности к использованию не допускается.

Отпуск аптеками

Реализуется аптеками по предъявлению рецептурного листа.

Аналоги

Фармсредство имеет многие препараты, идентичные по действующей субстанции или воздействию импортного производителя:

• Лазикс производства Индии, Aventis Pharma Limited.
• Диусемид изготовлен в Иордании, Араб Фармасьютикал Мануфакчюринг Ко Лтд.
• Дифурекс индийского происхождения, Менон Фарма.
• Кинекс фармпрепарат из Индии, Юник Фармасьютикал Лабораториз.
• Ново-Семид изготовлен в Канаде, Новофарм.
• Тасек индийского происхождения, Tata Pharma.
• Тасимайд производства Индии, Тамилнаду Дадха Фармасьютикалз Лтд.
• Урикс индийского изготовления, Торрент Фармасьютикалс.
• Флорикс медсредство из Индии, Rusan Pharma.
• Фрузикс произведен в Индии, Бритиш Фармасьютикал Лабораториз.
• Фуроземикс французского происхождения, Biogalenique.