Габапентин

Немного фактов

Габапентин антиэпилептическое средство, обладающее миорелаксирующими и анальгезирующими свойствами. Относится к структурным аналогам гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Оказывает выраженное ноотропное и противосудорожное действие. Применяется в терапии нейропатической боли и парциальных эпилептических (судорожных) приступов.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Антиконвульсант используется в паллиативной терапии нескольких групп неврологических заболеваний:

• G40.0 локализованные эпилептические приступы органического происхождения с фокальным началом;
• G40.1 парциальные симптоматические судорожные приступы, вызванные поражением головного мозга (онкологические новообразования, следствие инсульта, травмы головы);
• G40.2 эпилептические синдромы, сопровождающиеся парциальными судорожными приступами;
• G53.0 нейропатические боли, вызванные опоясывающим лишаем.

Лекарственная форма и состав

Антиэпилептический медпрепарат выпускается в виде продолговатых белых капсул цилиндрической формы, в которых содержатся следующие компоненты:

• габапентин (нейронтин) 300 мг;
• пищевая добавка Е572 4.2 мг;
• натрий карбоксиметилцеллюлоза 4.2 мг;
• мелкодисперсный порошок целлюлозы 111.5 мг;
• пищевой краситель Е171;
• желатин.

Капсулы, заключенные в кишечнорастворимую оболочку, расфасованы в контурные упаковки по 10 штук. В коробке содержится 5 блистеров (50 капсул) вместе с инструкцией по применению антиконвульсанта.

Фармакологические свойства

Габапентин по своей химической структуре практически не отличается от гамма-аминомасляной кислоты, которая является тормозным нейромедиатором ЦНС. Симптоматический антиконвульсант препятствует развитию эпилептических приступов и купирует нейропатические боли, которые возникают по причине патологического возбуждения центральной нервной системы или нейронов.

Нейронтин не влияет на радиолигандное связывание ГАМК с рецепторами, а также не метаболизируется в непротеиногенной кислоте и не ингибирует захват тормозного нейромедиатора. В концентрациях до 100-110 мкМ действующие компоненты не проявляют сродства к глутаматным, каинантным, бензодиазепиновым, глициновым, холинергическим и другим специфическим рецепторам.

Согласно данным исследований in vitro, Габапентин связывается с рецепторами гиппокампа и неокортекса. Нейронтин в данном случае выступает в качестве субъединицы вольтажактивированного дополнительного кальциевого канала. В терапевтических концентрациях предупреждает развитие нейропатической боли, вызванной периферическим воспалением нервных тканей.

Антиэпилептическая активность медпрепарата была установлена в ходе плацебо-контролируемых исследований, которые проводились среди взрослых и детей от 3 лет. Подтверждение противосудорожного действия нейронтина было получено в трех этапах клинических исследований, в которых участвовало более 700 пациентов.

Механизм действия антиконвульсанта объясняется способностью лекарственных метаболитов активировать дополнительные ионные каналы. В испытаниях меченного нейронтина были обнаружены новообразовавшиеся пептидные рецепторы в лимбической системе и неокортексе. Именно они и опосредуют противоэпилептическую активность действующих веществ.

Показания к применению

Противосудорожный и анальгезирующий препарат применяется в комплексной фармакотерапии эпилептических приступов, как с наличием вторичной генерализации, так и без нее. В качестве дополнительного антиэпилептического средства используется при лечении больных от 6 лет.

В монотерапии судорожных приступов Габапентин применяется только по достижению пациентом 12-летнего возраста. Это связано с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЦНС и, как следствие, нарушением функций других жизненно важных систем.

Антиконвульсант показан к применению при нейропатических болях, в частности постгерпетической неврологии и генерализованной диабетической нейропатии. Лекарство может использоваться для купирования болевых синдромов, вызванных органическим поражением ЦНС или нейронов.

Режим дозирования

Капсулы принимаются внутрь независимо от употребления пищи. Рекомендуется запивать их 200 мл воды, не разжевывая. При необходимости замены медпрепарата от приема капсул отказываются постепенно, минимум на протяжении 7-10 дней. Дозировка определяется целью применения антиконвульсанта и тяжестью течения неврологического заболевания.

При нейропатической боли стартовая дневная доза нейронтина составляет 300 мг 3 раза в сутки. В случае необходимости ее увеличивают до 3600 мг в день, но только по рекомендации врача. В начале терапии дозировку повышают по следующей схеме:

• первый день не более 300 мг за 1 прием;
• второй день 600 мг, разделенные на 2 приема;
• третий день 900 мг, разделенные на 3 приема.

Больным с парциальными судорогами назначают 900-2400 мг нейронтина в день. Лечение рекомендуется начинать с 300 мг 3 раза в сутки. Увеличивать дозировку можно по схеме, которая была описана выше. Максимальный промежуток между приемами капсул при разделении дневной дозы на 3 приема не должен превышать 8 часов. В противном случае у больного могут проявиться симптомы эпилепсии.

Особые указания

Инструкция указывает на то, что активные и неактивные метаболиты лекарства выводятся исключительно почками. При нарушении клубочковой фильтрации клиренс нейронтина сильно понижается. Поэтому больным с нефропатией рекомендуется снижать суточную дозу антиконвульсанта до 300-600 мг, если клиренс креатинина не превышает 50 мл/мин.

Дисфункция печени и пожилой возраст не являются основанием для изменения дозировочного режима, т.к. возрастные изменения и функциональная активность паренхимы не влияют на фармакокинетические свойства антиэпилептического препарата.

Гестация и лактация

Согласно системе оценки безопасности лекарств по FDA, антиконвульсанту присвоена категория С. Это означает, что Габапентин оказывает негативное действие на внутриутробное развитие эмбриона и потому не рекомендован к применению во время гестации.

В случае назначения противоэпилептического медпрепарата в период лактации желательно отказаться от грудного вскармливания. Нейронтин может экскретироваться с молоком и, соответственно, проникать в организм ребенка.

Совместимость с алкоголем

Употребление алкоголя во время фармакотерапии чревато усилением гематотоксичности и развитием тяжелых осложнений в виде лейкопении. Поэтому во время приема антиконвульсанта не рекомендуется употреблять этанолсодержащие напитки.

Взаимодействие с медикаментами

Значимого взаимодействия между капсулами Габапентин и другими антиэпилептическими и противозачаточными лекарствами не установлено. Циметидин и антацидные пероральные медикаменты могут снижать биодоступность нейронтина, но незначительно.

Не рекомендуется сочетать противосудорожный препарат с НПВС, в частности с Напроксеном, т.к. он увеличивает абсорбцию действующих веществ. Наркотические анальгетики повышают плазменную концентрацию нейронтина. Поэтому при использовании морфия желательно соблюдать между приемами лекарств минимум 3 часа.

Передозировка

В медицинской практике зафиксированы случаи острой передозировки при применении лекарства в дозе свыше 48 г. В данном случае у пациентов отмечались следующие нежелательные реакции:

• сонливость;
• расстройство зрения;
• нарушение речи;
• жидкий стул;
• рвота;
• летаргия.

Для снижения концентрации нейронтина в организме проводят гемодиализ и назначают энтеросорбенты. При улучшении самочувствия в течение 7-10 дней рекомендуется контролировать функции почек, ЦНС и дыхательной системы.

Побочные эффекты

При применении нейронтина побочные эффекты возникают значительно реже, чем при приеме других противосудорожных средств. Большинство нежелательных реакций проявляются у больных в самом начале фармакотерапии. К наиболее выраженным из них можно отнести:

• сонливость;
• быструю утомляемость;
• тремор конечностей;
• повышенную возбудимость;
• головокружение;
• астенический синдром;
• атаксию;
• снижение АД;
• недержание мочи;
• расстройство мышления;
• звон в ушах;
• кожный зуд;
• эритематозные высыпания;
• непроизвольные колебательные движения глаз.

Очень редко у больных диагностируют нарушения со стороны респираторного тракта. На фоне снижения неспецифического иммунитета может возникнуть назофарингит, септическое воспаление горла, ринорея и т.д.

Противопоказания к применению

Капсулы Габапентин не принимаются при повышенной чувствительности к активным и неактивным компонентам. Также лекарство не назначается детям в возрасте до 3 лет и женщинам в первом триместре беременности.

Аналоги

Заменить Габапентин можно антиконвульсантами, которые обладают анальгезирующими свойствами:

• Габагамма;
• Эллиронтин;
• Нейралгин;
• Габалепт;
• Катэна;
• Ньюропентин;
• Медитан.

Условия продажи и хранения

Антиэпилептическое средство продается в аптеках по предписанию врача. Хранятся капсулы при комнатной температуре в оригинальной коробке не более 24 месяцев с момента выпуска (дата выпуска указана на картонной упаковке).