Галантамин Канон

Немного фактов

Препарат разрабатывался для симптоматической терапии деменции. Галантамин Канон угнетает ферменты ацетилхолинэстеразы, что влияет на нервно-мышечную активность и проводимость. Заметно повышает тонус гладких мышц и оболочек ЖКТ, способствует усиленной секреции пота и пищеварительных ферментов.

Фармакологические свойства

Лекарство относится к группе обратимых ингибиторов специфических ферментов. Действующее вещество воздействует на структуру рецептора, что приводит к следующим последствиям:

• раздражение и принудительная стимуляция рецепторов никотиновой группы;
• повышение чувствительной клеточной мембраны к ацетилхолину и его соединениям;
• активизация естественного цикла возбуждения в синапсах нервно-мышечного происхождения;
• восстановление и значительное повышение тонуса гладких мышц;
• стабилизация секреции пищеварительных и потовых желез;
• стимуляция естественного миоза на клеточном уровне;
• улучшения когнитивных характеристики пациентов, страдающих деменцией и подобными расстройствами, сопровождаемыми синдромом Альцгеймера.

Эффективность лекарства зависит от линейных фармакокинетических показателей, при условии, ежедневного использовать 4-16 мг действующего вещества, два раза в день.

Препарат быстро всасывается и усваивается в оболочках желудочно-кишечного тракта. Пиковая концентрация лекарства, дозировка 8 мг, наступает через 1 час 20 минут, после первого приема. Объем макс. усвоения составляет 43 нг на мл. Показатели кривой «концентрация-время» (активная площадь) не превышают 427 нг в час на мл лекарства.

Препарат постепенно распределяется в организме. Полная биодоступность не превышает 88,5 % от начальной дозировки. Прием лекарства вместе с пищей уменьшает абсорбция и продолжительность пиковой концентрации на 25%. Значение кривой «концентрация - время» остается прежним.

Активный компонент стабильно распределяется в организме. Средний объем - 175 мл. Действующее вещество медленно связывается с белковыми структурами плазмы крови (до 18% от стандартной дозировки). Данное соединение сохраняется в плазме крови (до 39%) и основных элементах кровотока (52,7%). Незначительная фракция, связанная с белками, не превышает 8,4 от общего количества препарата.

Метаболические реакции лекарства основываются на воздействии изофермента CYP2D6 и 3A4. В результате формируются два основных производных - диметилгалантамин-О и оксидгалантамин- N.

Во время исследований одноразовой дозы, активных метаболиты не сохранялись в конъюгированной форме. Дополнительный метаболит норгалантамин фиксируется, только, при длительной терапии. Максимальная концентрация этого вещества не превышает 10% от объема активного компонента.

Средство покидает организм постепенно. Наблюдается био экспоненциальный характер данного явления. Итоговая продолжительность полувыведения действующего вещества составляет 200 мл в минуту. Менее 22% вещества остается в неизмененной форме и выводится через мочу, в течение суток.

Почечный клиренс препарата не превышает 65 мл в минуту, что сопоставимо с 25% от показателей клиренса в плазме крови.

Состав и форма выпуска

Лекарство продается в таблетках, покрытых быстро растворимой оболочкой. Поставляется в блистерах, картонной упаковке с подробной инструкцией по применению.

Активный компонент: галантамин Канон гидробромида (5,127 мг или 4 мг действующего вещества в одной таблетке).

Вспомогательные составляющие: диоксид кремния, безводная лактоза, повидон, целлюлоза.

Показания к применению

Средство актуально для симптоматической терапии расстройств, характерных для пожилых людей, включая деменцию с осложнениями, в форме альцгеймеровского синдрома. Препарат устраняет патологии умеренной степени тяжести.

Побочные эффекты

Возможны осложнения в виде гиперчувствительности к основному компоненту и безводной лактозе. Дополнительное вещество становится причиной аллергической реакции у пациентов, страдающих синдромом мальабсорбции глюкозно-галактозного характера, а также невосприимчивостью молочного сахара.

При длительном использовании, проявляются побочные реакции со стороны ЖКТ, включая резкое снижение веса, аппетита, что говорит о проблемах с усвоением пищи. Данные процессы сопровождаются полным или частичным обезвоживанием.

Клинические исследования зафиксировали несколько случаев острых психотических расстройств, заканчивающихся стойкой депрессией и суицидом. Патология осложняется ажитацией, зрительными галлюцинациями, агрессивным поведением пациентам.

Нарушения работы центральной нервной системы схожи с общими побочными эффектами. Это заторможенное состояние, бессонница, постоянные головокружения и обмороки. Реже, возможны нестандартные нарушение вкусового восприятия, включая извращения, судороги (актуально при проведении холиномиметической терапии), патологии цереброваскулярного характера. В единичных случаях, наблюдалось обострение и полноценное развитие синдрома Паркинсона.

Противопоказания

Лекарство запрещено использовать больным, чувствительным к любому компоненту. Не рекомендуется кратковременная и длительная терапии в таких ситуациях:

• сердечная недостаточность в хронической форме;
• астма с бронхиальными осложнениями;
• блокада атриовентрикулярной этиологии с осложнениями;
• почечная недостаточность со сверхнизким показателем клиренса креатинина, до 9 мл в минуту);
• печеночная дисфункция, более 9 баллов по классификации Чайлд Пью;
• механические патологии кишечника;
• закупорка и обструктивные процессы в легких;
• обструктивные явления в органах и тканях пациентов, перенесших открытую, полостную операцию на предстательной железе.

Средство запрещено использовать пациента младше 18 лет. Других выраженных противопоказаний не обнаружено.

Особые указания

При длительном использовании лекарства, зафиксированы случаи летального исхода. Половина из них возникала из-за сосудистых осложнений, включая инсульты и инфаркты миокарда. Полученные данные не использовались для формирования терапевтической программы для лечения пациентов с деменции альцгеймеровской этиологии.

Самое лечение проводится, только, под контролем узкого специалиста, работающего с данной специфической группой пациентов. Во время постоянного наблюдения, в условиях стационара, обнаружена значительная потеря веса. Рекомендуется контролировать данный показатель на постоянной основе.

Применение при беременности

Лекарство не назначают на 1-3 триместре беременности. В случае кратковременной и долгосрочной терапии отменяется грудное кормление.

Способ и особенности применения

Галантамин Канон принимается перорально. Пациенты запивают лекарство чистой водой, не разжевывая и не растворяя в любой другой жидкости. Начальная доза варьируется от 8 до 32 мг, в зависимости от общего состояния больного и формы основной патологии. Данное количество препарата делится на 2-4 приема. При комплексной терапии миастении «гравис», ежедневная доза делится на 3 раза.

В условиях стационара, во время лечения болезни Альцгеймера, назначают 4 мг действующего вещества 2 раза в день. Максимальный курс терапии - 28 дней. Допускается повышение суточной нормы до 16 мг (одна таблетка дозировкой 8 мг, два раза в день), согласно аннотации, по применению. Оптимальное время для приема лекарства: утро и вечер.

Пациенты с функциональными нарушениями почек и печени принимают по 4 мг действующего вещества один раз в день. Для достижения более выраженного эффект, лекарство принимают 2 раза в день. Максимальная суточная дозировка составляет 12 мг.

Взаимодействие с другими лекарствами

Лекарство не совместимо с другими препаратами, содержащими холиномиметики, включая неостигмин, ривастигмин, пилокарпин, донепезил, хлорид абенония. Все вышеперечисленные компоненты обладают системным действием.

Данное средство и антихолинергические препараты являются антагонистами. В данном случае отмена последнего лекарства становится причиной усиление фармакодинамических характеристики действующего вещества. Сам активный компонент значительно усиливает эффект миорелаксантов деполяризующего характера.

Передозировка

Самостоятельное назначение и бесконтрольное использование приводит к тяжелым осложнениям, вплоть до коматозного состояния, судорожных спазмов тяжелой формы. Наблюдается повышенная секреция желез дыхательных путей, включая трахею. Данное явление приводит к острому бронхоспазму, закупорке органов дыхания и летальному исходу.

При использовании сверх высоких дозировок, до 40 мг за один раз, возможно полное выздоровление пациента без побочных осложнений. Первичная симптоматика передозировки исчезает через сутки, после приема лекарства.

Проблемы устраняются симптоматически. Рекомендуется частое промывание желудка и применение раствора атропина внутривенно. Вещество является специфическим антидотом для данного лекарства. Дозировка зависит от общего состояния пациента и соответствующего ответа на данное средство.

Условия хранения

Препарат хранится в темном месте, защищенном от перепадов температуре и влажность. Рекомендуется сохранять оригинальную упаковку для надежной защиты от прямых солнечных лучей. Оптимальный срок годности - не более 24 месяцев.