Гепарин

Производственная форма, состав

Гепарин выпускается в виде раствора для подкожного или внутривенного введения, а также в форме мази.

Раствор – это прозрачная жидкость без цвета или с легким желтоватым оттенком.

Активный ингредиент: гепарин натрия - 5000000 ME.

Неактивные компоненты: натрия хлорид, спирт бензиловый, вода для инъекций.

Мазь – это густая субстанция белого цвета с желтым оттенком.

Действующий ингредиент: гепарин натрия – 2500 МЕ, бензокаин – 1000 мг, бензилникотинат – 20 мг и остальные ингредиенты неактивной составной части.

Фармакология

Гепарин – антикоагулянт прямого действия, воздействующий на свертывающую систему крови, не допускающий образование в сосудах кровяных сгустков. Эффект от медикамента наступает после введения его в вену и отслеживается при проведении тестовых экспериментов вне живого организм и в живой ткани при живом организме.

Увеличивает количество крови, протекающее через деятельную часть почечной паренхимы в течение минуты, усиливает сосудистое сопротивление головного мозга, ослабляет активность гиалуронидазы в мозге, активизирует липопротеинлипазу и снижает концентрацию некоторых фракций липидов.

Уменьшает активность поверхностно-активного вещества, выстилающего изнутри альвеолы, угнетает выработку основного минералокортикостероидного гормона коры надпочечников, формирует ответ яичников на стимуляцию гормонами, увеличивает деятельность паратиреоидного гормона.

У больных с ишемической болезнью сердца в совокупности с ацетилсалициловой кислотой уменьшает опасность развития острого коронарного тромбоза, инфаркта миокарда и неожиданной смерти. Сокращает вероятность повторения инфарктов миокарда и смертности больных, у которых уже существует очаг ишемического некроза сердечной мышцы.

Высокие дозировки Гепарина результативны при закупорке кровяными сгустками артерий легких и вен, малые дозы медикамента способствуют профилактике тромбоза глубоких вен, в частности и после оперативных вмешательств.

Введение фармсредства непосредственно в вену способствует мгновенному замедлению сворачивания крови, после внутримышечной инъекции эффект отмечают на протяжении 15 – 30 минут, при подкожном применении действие проявляется на 20 – 60 минуту. При использовании лекарства ингаляционным методом, эффект проявляется спустя 24 часа. Противосвертывающее действие сохраняется от 4 до 8 часов и 1-2 недели. Лечебный результат, устранение образования тромбов, держится гораздо дольше.

Недостаточность антитромбина III в крови или в области образования сгустков может сократить противосвертывающее действие Гепарина.

Медикамент в форме мази, нанесенный на поверхность кожных покровов, не допускает возникновению и формированию тромбов, устраняет воспаление и локально обезболивает. Высвобожденный из мази действующий ингредиент, снижает вероятность появления тромбов и купирует воспаление. Бензилникотинат, входящий в состав, способствует расширению сосудов и поглощению активной субстанции медпрепарата.

Бензокаин устраняет болевые реакции.

Гепарин не полностью всасывается с кожной поверхности. С белками крови связывается на 95%, распределение происходит в объеме 0,06 л/кг. Не проходит плацентарный барьер и не проникает в грудное молоко.

Метаболизм фармсредства происходит в печени. Время, в течение которого концентрация лекарственного препарата в организме снижается на 50%, составляет 1,5 часа. Выведение лекарства происходит мочевыделительной системой. Применение медсредства в форме мази на кожу не приводит к перемене показателей свертываемости крови у человека. Бензилникотинат проходит ко всем слоям кожных покровов. В общее кровяное русло препарат не проникает. Бензокаин при местном использовании снаружи почти не всасывается.

Показания к назначению

Медикамент, согласно предписаниям в инструкции, назначается при наличии или появлении определенных патологий, состояний организма:

• Закупорка сосудов, затрудняющая ток крови.
• Закупоривание кровеносных сосудов кровяными сгустками (лечебные и профилактические мероприятия).
• Профилактика сворачивания крови (в хирургической практике).



• Коронарный тромбоз сосудов.
• Синдром дефибринации.
• Период после оперативного вмешательства с закупоркой кровеносных сосудов тромбами в истории болезни.
• Предотвращение сворачивания крови в период оперативного вмешательства с применением искусственного кровообращения.

Противопоказания к применению

Не назначается Гепарин при наличии таких заболеваний и состояний организма:

• Чрезмерная чувствительность к действующим ингредиентам медикамента или отдельным его неактивным составляющим.
• Геморрагические заболевания и синдромы, сопровождаемые повышенной кровоточивостью.
• Излитие крови во внешнюю среду, естественные полости тела, органы и ткани.
• Патологическое локальное выпячивание стенок артериальных сосудов мозга.
• Расслоение аорты.
• Кровоизлияние в мозг.
• Синдромом Хьюджа.
• Механическое повреждение черепа, а также внутричерепных образований.
• Поражения желудочно-кишечного тракта (эрозии, язвы, опухоли, аномальное разрастание тканей над слизистой оболочкой).
• Патологическое состояние, характеризующееся прогрессированием воспаления во внутренней оболочке сердца.



• Тяжелые функциональные расстройства печени и почек.
• Цирроз печени, сопровождаемый варикозом пищевода.
• Недавнее оперативное лечение головного мозга и позвоночного столба, органов зрения, простаты, печени и желчевыводящих путей.
• После спинномозговых пункций.
• Болезни, при которых сокращается период сворачивания крови.
• Время менструации, отслойка плодного яйца, роды, период вынашивания плода.
• Период выкармливания младенца грудным молоком.
• Патология, связанная с резким падением количества красных форменных элементов крови, или тромбоцитов.
• Повышенный транскапиллярный обмен.
• Выделение крови из дыхательных путей.

С осторожностью

С крайней предосторожностью Гепарин назначают по таким причинам:

• Больным, страдающим гиперчувствительностью организма одновременно к нескольким видам аллергенов.
• Повышенное кровяное давление.
• Внутреннее воспаление оболочки сердца.
• Острое или хроническое воспаление перикарда.
• Контрацепция с использованием специальных средств, введенных в полость матки.
• Сахарный диабет.
• Радиотерапия.
• Комплекс тяжелых функциональных печеночных и почечных расстройств.
• Возраст больного старше 60 лет.

Порядок назначения, дозировка

Инструкция по применению четко указывает на порядок назначения медикамента и его дозирование. Фармпрепарат назначается подкожно или внутривенно, а также в виде непрерывающегося введение в вену раствора капельным методом.

Начинают терапию с введения медикамента внутрь вены с дозы в 5000 МЕ, продолжают – используя инъекции под кожу или внутривенное вливание.

Дозировка для поддержания лечебного результата зависит от того, как применяется фармсредство:

• При непрерывающемся вливании в вену раствора капельным методом – 15 МЕ/кг, соединяя медикамент с 0,9% раствором хлорида натрия.



• При систематических инъекциях в вену дозировка составляет 5000 – 10000 МЕ каждые 4-6 часов.
• При введении лекарства подкожно – 15000 – 20000 МЕ раз в 12 часов или 8000 – 10000 МЕ каждые 8 часов.

Каждое введение медсредства должно сопровождаться исследованием временного интервала сворачивания крови для возможности последующей корректировки дозы. Инъекции под кожу осуществляют в область передней стенки живота, иногда разрешается использовать зону плеча или бедра.

Антикоагулянтное действие медикамента считается достигнутым, когда период сворачивания крови продлевается в 2-3 раза по отношению к показателям нормы, а также увеличение в 2 раза показателя перехода фибриногена в фибрин и времени, за которое образовывается сгусток крови после добавления к плазме ряда реагентов.

Пациентам, которые находятся на искусственном кровообращении, фармсредство используют в дозе 150 – 400 МЕ/кг веса или 1500 – 2000 МЕ/500 мл донорской крови.

Пациентам, проходящим диализ, дозировку подбирают на основании результатов комплексного анализа данных свертываемости крови.

Детям лекарство применяют согласно инструкции, введением в вену капельным путем:

• 1 – 3 месяца – 800 МЕ/кг в сутки.
• 4 месяца – 1 год – 700 МЕ/кг в сутки.
• Старше 6-летнего возраста – 500 МЕ/кг в сутки.

Вводят Гепарин, постоянно контролируя время, за которое образовывается сгусток крови после добавления к плазме ряда реагентов.

Медсредство в форме мази используют наружно, нанося его небольшим слоем (до 1 г на зону диаметром до 5 см) на пораженную область, слегка втирая.

При геморрое мазь применяют на тканевой прокладке, прикладывая ее к геморроидальным шишкам. Также в анальное отверстие можно вводить тампон, пропитанный мазью.

Для детей фармсредство разрешается использовать в дозе 0,5 – 3 см столбика мази, нанося небольшим, равномерным слоем на пораженную зону кожной поверхности.

Применяется мазь до 3 раз в сутки не дольше 10 дней.

Нежелательные эффекты

Медикамент может вызывать спектр нежелательных реакций:

• Аллергозы, проявляемые зудом, появлением жара в стопах, покраснением покровов.



• Повышение температуры тела, воспаление слизистой оболочки носа, спазм гладкой мускулатуры бронхов, резкое снижение кровяного давления, угрожающее жизни, анафилаксия.
• Вертиго, цефалгия, тягостное ощущение в эпигастрии или в глотке, заканчивающееся рвотой, отсутствие аппетита, понос, болезненность в суставах, повышение кровяного давления, возрастание числа эозинофилов.
• На начальном этапе терапии может развиться преходящая тромбоцитопения, которая к осложнению не приводит и не требует отмены медикамента. Падение количественного числа тромбоцитов менее 80 х 109/л или больше, чем на 50%, требует безотлагательного прекращения лечения медпрепаратом.
• При тромбоцитопении, вызванной лекарством, развивается необратимый процесс отмирания живых клеток, закупоривание кровяными сгустками артерий с появлением гангрены, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения.
• Продолжительная терапия провоцирует повышенную ломкость костей, обусловленную недостатком кальция, кальциноз, недостачу количества гормона альдостерона, облысение.
• Локальные реакции, отмечающиеся болями, покраснением, синяками и появлением язв в области введения.
• Появление кровотечений из желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, из ран после оперативного лечения, кровоизлияний в разных органах.

Передозировка

При передозировке развиваются признаки кровотечений. Небольшие истечения крови наружу из кровеносных сосудов останавливаются отменой медикамента. При обширных кровопотерях действующий ингредиент нейтрализуется протамина сульфатом. Метод внепочечного очищения крови при передозировке не действенен.

Передозировка от использования фармсредства в форме мази на сегодня не зафиксирована.

Совместимость с иными медикаментами

Перед предстоящим оперативным вмешательством, с использованием медсредства, за 5 суток до него отменяют препараты снижающие активность свертывающей системы крови, препятствующие чрезмерному образованию тромбов и медикаментов, предотвращающих тромбообразование, оттого, что они усиливают кровотечения в момент операции и после нее.

Действие медпрепарата снижается при одновременном использовании с аскорбиновой кислотой, средствами, подавляющими действие свободного гистамина, алкалоидами спорыньи, нитроглицерином, аденокортикотропным гормоном.

Местно фармсредство не используется с нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками из класса поликетидов.

Особые указания

Высокодозная терапия лекарством проводится сугубо в стационарных условиях.

Необходимо отслеживать количественное содержание тромбоцитов перед началом и в первые сутки лечения, также многократно на протяжении всего периода назначения лекарства, в особенности между 6-ми и 14-ми сутками терапии.

После резкого падения числа тромбоцитов лечение неотложно прекращают.

Для исключения передозировки необходим постоянный контроль признаков, сигнализирующих о возникновении кровоточивости.

Скрупулезный контроль проводят за женщинами, вынашивающими плод и выкармливающими младенца грудным молоком в момент терапии медикаментом в лечебных дозировках.

С предосторожностью лекарство назначается в первые 3 суток после родов и только после проведения необходимых лабораторных анализов.

Больным с повышенным кровяным давлением использование медсредства рекомендуется с постоянным контролем показателей кровяного давления.

Специфическим антидотом фармпрепарата является протамина сульфат, 1 мл которого нейтрализует 1000 МЕ лекарства. Дозировка антидота зависит от показателей коагулограммы, оттого, что чрезмерное количество протамина может вызвать кровотечение.

Управление автомобилем

Фармсредство при использовании в допустимых дозировках не имеет влияния на психомоторные реакции при работе с механизмами и на умение водить автомобиль.

Хранение

Раствора хранят по списку Б. Вдалеке от доступа детей и проникновения солнечного излучения, при температуре, не превышающей 12 – 15 °C.

Мазь – в температурном режиме от 8 до 15 °C.

Период хранения

Не больше 3 лет. После истечения срока пригодности к использованию не допускается.

Отпуск аптеками

Раствор реализуется по рецептурному листу.

Мазь продается без предъявления рецепта.