Интеленс

Форма выпуска, состав и упаковка

Интеленс выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка. Интеленс купить можно у нас на сайте. Средняя цена интеленс составляет 3500 рублей. Интеленс отзывы можно прочитать под инструкцией к препарату. При заказе в другой интернет-аптеке уточняйте наличие и способ доставки. Согласно официальной инструкции к лекарству в состав входит: • etravirine; • метилгидроксипропилцеллюлоза; • микроцеллюлоза; • полисорб; • солутаб; • химическое соединение соли магния и стеариновой кислоты; • природный сахар.

Показания

Ненуклеозидное замедляющее вещество обратной транскриптазы (NNRTI). Имеет показания с применением других АРВ препаратов для проведения лечебного курса больных с диагнозом инфекция ВИЧ-1, а также у больных с предварительно проведенным лечением от 2 лет и старше.

Противопоказания

Интеленс имеет противопоказания: • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.

Дозировка

Перорально после пищи, чтобы увеличить поглощение. Таблетки можно диспергировать в емкости с водой. Поместить препарат в 5 мл жидкости, чтобы полностью покрыть таблетки. Хорошо перемешайте, пока вода не станет молочной. Добавьте еще примерно 15 мл жидкости. Можно использовать воду, но другие жидкости, такие как апельсиновый сок или молоко, могут улучшить вкус. НЕ помещайте таблетки в сок или молоко без предварительного добавления воды. Прополощите стакан водой, апельсиновым соком или молоком несколько раз и попросите пациента полностью проглотить каждый глоток, чтобы убедиться, что вся доза расходуется.

Показания для проведения лечебного курса с использованием иных АРВ препаратов

Взрослые

Пероральное применение 400 мг интеленс за два приема.

Дети и подростки весом 30 кг и более

Пероральное применение 400 мг интеленс за два приема.

Дети и подростки весом от 25 до 29 кг

Пероральное применение 300 мг интеленс за два приема.

Дети от 2 до 12 лет весом от 20 до 24 кг

Пероральное применение 259 мг интеленс за два приема.

Дети от 2 до 12 лет весом от 10 до 19 кг

Пероральное применение 200 мг интеленс за два приема.

Для профилактики вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) после профессионального контакта с ВИЧ

Интеленс 200 мг внутрь дважды в 24 часа в сочетании с одним из следующих основных компонентов (в порядке предпочтения): тенофовир плюс эмтрицитабин; тенофовир плюс ламивудин; зидовудин плюс ламивудин; зидовудин плюс эмтрицитабин. Тем не менее, по данным Института СПИДа Департамента здравоохранения, данные об использовании схем, содержащих интеленс, для ПКП отсутствуют. Специалисты рекомендуют использовать интеленс только после консультации с клиницистом, имеющим опыт лечения PEP. В соответствии с руководящими принципами ПКП, лица, потенциально подверженные ВИЧ, должны получать схему из трех препаратов в общей сложности в течение 28 дней; однако, если переносимость является проблемой, можно рассмотреть использование схемы с 2 препаратами и предпочтительнее прекращения профилактики. Начните профилактику как можно скорее, в идеале в течение 2 часов после воздействия. Если начало профилактики задерживается (после 36 часов или 72 часов после воздействия), эффективность антиретровирусного режима может быть снижена, и лечение следует определять в каждом конкретном случае. Воздействия, для которых показано PEP, включают: прокол кожи острым предметом, который был загрязнен кровью, жидкостью организма или другим инфекционным материалом; укус больного с видимым кровотечением во рту, которое вызывает кровотечение у пострадавшего работника; брызги крови, жидкости организма или других инфекционных материалов на рабочий рот, нос или глаза; воздействие крови, жидкости организма или других инфекционных материалов на неповрежденную кожу рабочих (то есть открытая рана, потрескавшаяся кожа, истирание, дерматит).

Побочные действия

Интеленс имеет ряд побочных эффектов: • печеночная недостаточность; • инфаркт миокарда; • гипербилирубинемия; • мерцательная аритмия; • кровавая рвота; • судороги; • бронхоспазм; • панкреатит; • почечная недостаточность; • гемолитическая анемия; • конъюнктивит; • рабдомиолиз; • инсульт; • мультиформная эритема; • токсический эпидермальный некролиз; • гиперхолестеринемия; • гипертриглицеридемия; • гиперамилаземия; • повышенные печеночные ферменты; • нейтропения; • периферическая невропатия; • тромбоцитопения; • гепатомегалия; • стеатоз; • гепатит; • затуманенное зрение; • запор; • стоматит; • амнезия; • путаница; • синдром Стивенса-Джонсона; • одышка; • анемия; • лейкопения; • гиперлипидемия; • сахарный диабет; • липодистрофия; • гастрит; • изъязвление полости рта; • эозинофилия; • ангина; • макулопапулезная сыпь; • сыпь; • головокружение; • ксеростомия; • метеоризм; • гастроэзофагеальный рефлюкс; • анорексия; • ангионевротический отек; • обморок; • гипоэстезия; • тремор; • гипергликемия; • сонливость; • парестезии; • тревога; • кошмары; • гинекомастия; • гипергидроз; • ночные поты; • ксероз; • диарея; • лихорадка; • скелетно-мышечная боль; • недомогание.

Передозировка

В случае передозировки интеленс срочно обратиться за медицинской помощью.

Лекарственное взаимодействие

Интеленс может оказывать интенсивное влияние на многие виды медицинских препаратов. Перед использованием дать описание лечащему специалисту всех лекарственных форм, принимаемых до начала лечения интеленсом.

Фармакологическое действие

Этравирин выступает в роли ненуклеозидного замедляющего вещества РНК-зависимой ДНК-полимеразы ВИЧ-1. Интеленс связывается непосредственно с РНК-зависимой ДНК-полимеразой. Это связывание блокирует обратную транскриптазу, вызывая нарушение каталитического сайта фермента. Другие замены, связанные с резистентностью к NNRTI, возникающие менее чем в 10% случаев неудачи лечения интеленсом, включают: K101E/H/P, K103N/R, V106I/M, V108I, Y181I, Y188L, V189I, G190S/C, N348I и R356K. Эти замены способствовали медианному снижению восприимчивости к интеленсу в 40 раз от исходного и в 6 раз от исходного уровня. Некоторые NNRTI-резистентные вирусы могут быть чувствительны к интеленсу, использовать генотипическое и фенотипическое тестирование для руководства лечением. Перекрестная резистентность к делавирдину, эфавиренцу и невирапину ожидается после вирусологической неудачи с интеленсом. Кроме того, перекрестная резистентность к интеленсу наблюдается при инфекциях, устойчивых к доравирину. Интеленс не проявлял антагонизма при исследовании в сочетании с ННИОТ. Избегайте использования интеленс у больных, инфицированных ВИЧ-2, поскольку ВИЧ-2 по своей природе устойчив к ННИОТ. Для идентификации штамма ВИЧ в Руководстве Центров по контролю и профилактике заболеваний 2014 года для диагностического тестирования на ВИЧ рекомендуется проводить первоначальное тестирование на ВИЧ с использованием комбинированного иммуноанализа ВИЧ-1/ВИЧ-2 и последующее тестирование с использованием антитела к ВИЧ-1/ВИЧ-2. иммуноферментный анализ. Интеленс вводят перорально. Он на 99,9% связан с белками плазмы, главным образом с альбумином (99,6%) и альфа-1-кислым гликопротеином (от 97,66% до 99,02%) in vitro. Интеленс в основном метаболизируется в печени изоферментами CYP3A4, CYP2C9 и CYP2C19; метаболиты, которые образуются в результате метилгидроксилирования диметилбензонитрильного фрагмента, по меньшей мере на 90% менее активны, чем интеленс, против ВИЧ дикого типа в клеточной культуре. После однократного перорального приема 800 мг 14C-интеленса 93,7% и 1,2% дозы восстанавливается в кале и моче, соответственно. Неизменный интеленс составляет от 81,2 до 86,4% от введенной дозы в Кале, и он не обнаружен в моче. Средний конечный период полувыведения составляет около 41 (+/- 20) часов. Затрагиваемые изоферменты цитохрома P450 и переносчики лекарств: CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, P-гликопротеин (P-gp). Интеленс является возбудителем CYP3A4 и замедляющим веществом CYP2C9, CYP2C19 и P-гликопротеина (P-gp). Одновременное использование с медикаментозными препаратами, которые являются субстратами этих изоферментов или транспортируется P-gp, может изменить эффективность терапии или интенсивность побочных эффектов совместно вводимого лекарственного средства (препаратов). Кроме того, интеленс является субстратом CYP3A4, CYP2C9 и CYP2C19. Совместное введение с лекарственными средствами, которые индуцируют или ингибируют любой из этих изоферментов, может изменить терапевтический эффект или профиль побочных реакций интеленса. После введения интеленс Tmax достигается примерно через 2,5-4 часа. Абсолютная пероральная биодоступность неизвестна. Системное воздействие (AUC) уменьшается примерно на 50% при приеме в голодных условиях по сравнению с приемом после еды, поэтому интеленс всегда следует принимать после еды. Был изучен ряд приемов пищи: общее потребление калорий варьировалось от 345 килокалорий с 17 граммами жира до 1160 килокалорий с 70 граммами жира, и системные воздействия аналогичны.

Особые указания

Незапланированное прерывание антиретровирусной терапии может быть необходимо в определенных ситуациях, таких как серьезная токсичность лекарственного средства, интеркуррентное заболевание или хирургическое вмешательство, исключающее пероральное введение (например, гастроэнтерит или панкреатит), тяжелая гиперемезия, не реагирующая на противорвотные средства или отсутствие лекарственного средства. Если необходимо кратковременное прерывание лечения (то есть менее 1–2 дней), рекомендуется, чтобы все антиретровирусные препараты были прекращены одновременно, особенно если прерывание вызвано серьезной токсичностью. Однако, если в случае плановой операции предполагается краткосрочное лечение, следует учитывать фармакокинетические свойства и требования к пище для конкретных лекарств. Когда антиретровирусный режим содержит лекарственные средства с различным периодом полувыведения, прекращение приема всех лекарств одновременно может привести к функциональной монотерапии лекарственным средством с самым длительным периодом полувыведения. Например, после отмены продолжительность приема эфавиренца и невирапина составляет от менее 1 недели до более 3 недель. Одновременно, NNRTI может увеличивать риск NNRTI-резистентных мутаций. Запланированные длительные перерывы в лечении нецелесообразны из-за вероятности прогрессирования заболевания ВИЧ (т. Е. Снижения количества CD4, вирусного отскока, острого вирусного синдрома), развития незначительных ассоциированных с ВИЧ проявлений или серьезных осложнений, не связанных со СПИДом, развития лекарственной устойчивости повышенный риск передачи ВИЧ и повышенный риск развития оппортунистических инфекций. Если терапия должна быть прекращена, проконсультируйтесь о потенциальных рисках и внимательно следите за любыми клиническими или лабораторными отклонениями.

Заболевание печени

Печеночные поражения легкой и средней формы не являются показанием для корректировки дозировки при лечении интеленсом. Фармакокинетика интеленса не оценивалась у больных с тяжелой формой печеночной недостаточности. Используйте с осторожностью у таких больных. Кроме того, также сообщалось о серьезных и потенциально опасных для жизни реакциях гиперчувствительности.

Гепатит, гепатит В и коинфекция ВИЧ

Провести скрининг на вирус гепатита В (HBV) при ВИЧ-инфекции для соответствующего лечения. Больных с коинфекцией гепатита В и ВИЧ следует начинать с полностью подавляющей антиретровирусной (АРВ) схемы с активностью против обоих вирусов (независимо от количества CD4 и концентрации ДНК HBV). Схема АРВ, которая содержит двойную основную цепь NRTI тенофовира алафенамида с эмтрицитабином или тенофовира дисопроксилфумарата с эмтрицитабином или ламивудином. Если тенофовир нельзя использовать, интеленс следует применять в сочетании с полностью подавляющим режимом АРВ-терапии (примечание: интеленс не следует считать частью режима АРВ-терапии). HBV (то есть ламивудин, эмтрицитабин, тенофовир или энтекавир в качестве единственного активного агента) может привести к появлению штаммов, устойчивых к ВИЧ. Кроме того, следует также избегать схем лечения гепатита В, включающих адефовир или тельбивудин, так как эти схемы связаны с более высокой частотой токсичности и увеличением частоты неудачных попыток лечения гепатита В. Большинству больных с коинфекцией следует продолжать в течение неопределенного периода времени с целью максимального подавления ВИЧ-инфекции и предотвращения рецидива HBV. Если лечение должно быть прекращено, контролируйте концентрации трансаминазы каждые 6 недель в течение первых 3 месяцев, а затем каждые 3-6 месяцев. Для больных, которые отказываются от полностью подавляющей схемы АРВ-терапии, но все еще нуждаются в лечении ВГВ, следует рассмотреть возможность применения пегинтерферона альфа в течение 48 недель, не вводите ВИЧ-активные препараты при отсутствии полностью подавляющей АРВ-терапии. В стационаре коинфицированы пациенты, чтобы избежать употребления алкоголя, и предлагать вакцинацию против гепатита А и гепатита В в зависимости от ситуации.

Гериатрическая группа

Достаточное количество гериатрических больных (то есть старше 65 лет) не были включены в клинические испытания интеленс, чтобы определить, отвечают ли они на интеленс по сравнению с более молодыми пациентами.

Устойчивость к вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ)

Тестирование на устойчивость к вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ) рекомендуется у всех больных, не получавших антиретровирусное лечение, на момент постановки диагноза ВИЧ. Кроме того, режимы лечения ВИЧ. Передача устойчивых к лекарствам штаммов ВИЧ хорошо документирована и связана с субоптимальным вирусологическим ответом на начальную антиретровирусную терапию. В высоком доходе В странах (например, США, некоторых европейских странах, Австралии, Японии) примерно от 10% до 17% людей, не получавших лечение, имеют мутации устойчивости по крайней мере к 1 антиретровирусному препарату, до 8% (но обычно менее 5%). Таким образом, тестирование устойчивости на исходном уровне может помочь оптимизировать лечение и, таким образом, вирусологический ответ. При отсутствии терапии мы можем увеличить риск неудачи лечения. Таким образом, если лечение откладывается, не следует диагностировать ВИЧ-инфекцию с результатом теста на устойчивость к генотипу в медицинской карте пациента, пока он не станет клинически полезным. Кроме того, из-за возможности приобретения другого лекарственно-устойчивого вируса до начала лечения, будет начато повторное тестирование устойчивости. Как и со всеми другими антиретровирусными агентами, его можно или нельзя использовать отдельно или в комбинации с другими агентами. Монотерапия интеленс не рекомендуется.

Беременность

Антиретровирусную терапию следует проводить на всех уровнях ВИЧ/РНК или при подсчете клеток CD4. Использование высокоактивной комбинированной интеленс терапии (ВААРТ) для максимального подавления репликации вируса является наиболее эффективным способом минимизации риска перинатальной передачи. У женщин, не получавших лечения, начните ВААРТ, как только будет выявлена беременность или диагностирован ВИЧ, не дожидаясь результатов теста на резистентность, последующие изменения в режимах лечения должны быть сделаны. Женщины, которые в настоящее время получают антиретровирусное лечение, когда оно, вероятно, продолжит свой режим лечения, если в настоящее время оно эффективно подавляет репликацию вируса, Рассмотрите тестирование устойчивости, если РНК ВИЧ превышает 500 копий/мл. Для тех, кто ранее проходил лечение, концентрации ВИЧ/РНК составляют более 500 копий/мл, Лечение должно быть приоритетным для получения результатов теста на устойчивость. Нет никаких гарантий существования какой-либо потенциальной связи с врожденными дефектами (т.е. 1 врожденный дефект отмечен у 66 живорожденных), поэтому не следует начинать прием интеленс содержащих препаратов у беременных женщин. Однако может быть целесообразным продолжать применение препарата у некоторых беременных с подавленной вирусной инфекцией. Для определения антиретровирусной эффективности рекомендуется регулярный лабораторный мониторинг. Монитор CD4 подсчитывает при первом посещении и, по крайней мере, каждые 3 месяца во время беременности, 6 месяцев у больных с ВААРТ с последовательно подавленной вирусной нагрузкой и количеством CD4 за порогом оппортунистической инфекции. Мониторинг РНК ВИЧ в плазме крови при первом посещении, через 2–4 недели после начала или смены терапии, ежемесячно до принятия решения, затем, по крайней мере, каждые 3 месяца во время беременности и через 34–36 недель беременности. Выполните антиретровирусный анализ устойчивости на начальном этапе у всех женщин с уровнями РНК ВИЧ, превышающими 500 копий/мл, если они уже не были проверены на устойчивость. УЗИ первого триместра рекомендуется для подтверждения и точной оценки гестационного возраста при родах. УЗИ во втором триместре может использоваться как для анатомического обследования, так и для определения гестационного возраста у этих больных. Выполните стандартный скрининг глюкозы у женщин, получающих антиретровирусную терапию на 24-28 неделе беременности, хотя это следует отметить факторы непереносимости глюкозы. Всем беременным женщинам следует проконсультироваться о важности соблюдения их антиретровирусных схем для снижения вероятности развития резистентности и перинатальной передачи. Настоятельно рекомендуется не прекращать интеленс терапию после ее начала.

Грудное вскармливание

Для снижения риска послеродовой передачи ВИЧ-инфицированные матери рекомендуют избегать грудного вскармливания. Эта рекомендация относится как к нелеченым женщинам, так и к женщинам, которые получают антиретровирусную терапию, включая интеленс. Есть ограниченные данные относительно использования интеленса во время кормления грудью. Однако было обнаружено, что препарат из организма в одном небольшом исследовании с участием 8 кормящих женщин. В этом исследовании лечение интеленсом было начато в 1-й день после родов, а плазма и грудное молоко - на 5 и 14-й день. На 5-й день отношение грудного молока к плазме составило 109%, на 14 день отношение грудного молока к плазме составляло 327%. Эти данные показывают, что интеленс выделяется и может накапливаться в грудном молоке человека. Другие антиретровирусные препараты были включены в невирапин, зидовудин, ламивудин и нелфинавир.

Гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия

Перераспределение жира и гиперлипидемия (гипертриглицеридемия или гиперхолестеринемия) могут происходить с интеленс. Рекомендации по ВИЧ рекомендуют проводить мониторинг уровня холестерина и триглицеридов в сыворотке крови при начале или изменении антиретровирусной терапии и регулярно во время лечения.

Другие указания

Тяжелые и потенциально опасные для жизни кожные реакции (например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема) имели место у больных, получавших терапию интеленс (менее 0,1%). В клинических испытаниях у 1,3% реципиентов развивалась сыпь 3-4 степени, а у 2,2% больных прекращалась терапия из-за сыпи. Реакции гиперчувствительности, такие как реакция лекарственного средства на эозинофилию и системные симптомы (ОДЕЖДА), таким образом, были описаны как сыпь, нарушение конституции и в некоторых случаях печеночная недостаточность. Во время постмаркетингового наблюдения интеленс ассоциировался с летальными случаями токсического эпидермального некролиза. Из-за потенциальной возможности смертельного исхода препарат следует прекратить, если развивается серьезная сыпь или реакция гиперчувствительности. Внимательно контролировать клиническое состояние больных, в том числе тесты функции печени, и проводить соответствующую терапию по мере необходимости. Хотя имели место серьезные высыпания, большинство из них были связаны с легкой или умеренной сыпью, как правило, в течение первых 6 недель терапии и исчезали в течение 1-2 недель после продолжения терапии. Таким образом, у женщин появляется сыпь чаще, чем у мужчин (по крайней мере, 2 класс, 15% против 9,5% соответственно), и они с большей вероятностью прекращают лечение из-за сыпи (5% против 1,9%).

Гепатит С и ВИЧ-коинфекция

Инфекция ВИЧ/СПИД присутствует, рассмотрите возможность одновременного лечения обеих вирусных инфекций. Для большинства больных преимущества параллельной терапии перевешивают потенциальные риски (т. е. лекарственное повреждение печени, сложные лекарственные взаимодействия, перекрывающиеся токсические эффекты интеленс), Таким образом, рекомендуется начинать полностью супрессивную антиретровирусную (АРВ) терапию и схему лечения гепатита С у всех больных с коинфекцией, независимо от количества CD4. Тем не менее, для антиретровирусных наивных больных с количеством CD4 более 500 клеток/мм3 можно рассмотреть возможность отсрочки АРВ до завершения схемы лечения гепатита С. И наоборот, для больных с количеством CD4 менее 200 клеток/мм3 рассмотрите возможность отсрочки начала схем лечения гепатита С. В стационаре коинфицированы пациенты, чтобы избежать употребления алкоголя, и предлагать вакцинацию против гепатита А и гепатита В в зависимости от ситуации.

Сроки и условия хранения

Температурный режим не более +25 градусов. Интеленс в Москве отпускается по рецепту. Интеленс аналоги можно найти на нашем сайте.