ИРСАР

Форма выпуска, состав и упаковка

ИРСАР относится к блокаторам рецепторов ангиотензина ІІ. Изготавливается в таблетированной форме. Название действующего компонента - ирбесартан. Вспомогательные ингредиенты – желеобразный крахмал, кроскармеллоза Na, молочный сахар, магниевая соль стеариновой кислоты, тальк, сорбент микрокристаллический. Содержатся таблетки в контурных ячейках по 7, 10, 14 и 15 штук. Цена ИСАР – 563 рубля.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный медикамент захватывает АТ1-клети, вызывая замедление активности ангитензина. Выражается это воздействие в вазоконстрикционном влиянии на сосуды, стимулировании секреции альдестерона, тонизировании симпатической нервной структуры. В итоге снижается артериальное давление, суммарное периферическое сопротивление сосудистой системы, уменьшается постнагрузка. При минимальном понижении частоты сердечных сокращений происходит клинически существенное падение АД в малом круге кровоснабжения, которое имеет дозозависимые признаки. Из описания фармакодинамических характеристик известно, что химпродукт не изменяет насыщенность триглицеридов, уровень полициклических липофильных спиртов, декстрозы, мочевины в плазменном составе кровяной среды. Не воздействует на параметры выделения мочевой кислоты с уриной. Всасывание происходит из пищеварительного отдела. Максимальная насыщенность в плазме наблюдается через 1,5-2 ч. после перорального введения. Показатель абсолютной биодоступности – от 60 до 80%. Употребление вместе с продуктами питания на фармакокинетику не воздействует. Уровень связи с протеинами плазмы достигает 96%. Процессы расщепления вещества происходят в гепатобилиарной структуре методом соединения с кислородом и глюкуроновой кислотой. При этом образуется метаболит ирбесартана глюкуронид. Период полувыведения находится в пределах от 11 до 15 ч. Выводятся лекарственные средства вместе с желчью и уриной. При повреждении почечного и печеночного механизмов средней степени фармакокинетика претерпевает незначительные изменения.

Показания

Назначается при диагнозах: повышенное давление крови, нарушение работоспособности клубочкового аппарата и паренхимы при сахарном диабетическом синдроме второго типа. Купить ИРСАР можно в аптеке согласно рецептурному назначению.

Противопоказания

Средство не рекомендуется к использованию при:

• недостатке фермента лактазы;
• чувствительности к молочному сахару;
• синдроме пониженной всасываемости декстрозы в крови;
• беременности;
• лактообразовании;
• гиперсенситивности к составляющим лекарство компонентам.

Гипотензивный продукт следует принимать осторожно при пониженном содержании натрия в крови, соблюдении рациона питания с ограниченным количеством поваренной соли, 2-стороннем сужении почечных артериальных сосудов, предшествующем введении мочегонных. Рекомендуется проведение мониторинга состояния пациента при выполнении процедуры внепочечного очищения крови, сложных формах печеночной дисфункции, после пересадки почки, комбинированном введении с материалами, содержащими литий.

Способ применения и дозы

Лечение необходимо начинать с приема дозы в 0,15 г с постепенным повышением до 0,3 г в сутки. Однократное введение одной таблетки следует делать в одно и то же время дня.

Побочные действия

При лечении повышенного давления на фоне использования ИРСАРа возможно развитие акцидентных явлений со стороны:

• центральной нервной организации – повышение ЧСС, лихорадочное состояние с температурой и приливами к кожной поверхности лица;
• органов дыхания – форсированный выдох;
• пищеварительного отдела – тошнота с рвотой;
• лабораторных данных – стимуляция креатифосфокиназы.

Часто наблюдается высокая утомляемость, слабость, иногда – боли в груди. При купировании симптомов поражение клубочковой фильтрации и паренхимы при наличии повышенного кровяного давления и сахарного диабетического синдрома второго типа вероятно появление осложнений со стороны: • нервной сферы – вертиго при изменении положения из горизонтального в вертикальное; • сердца и сосудов - выраженное падение АД; • опорно-двигательного механизма – боли в суставах или мышцах. На основании исследования лабораторных анализов отмечается развитие гиперкалиемии, снижение уровня гемоглобина (незначительное). Постмаркетинговое использование ИРСАРа показало возможность возникновения осложнений в форме цефалгии, кожной сыпи, крапивной лихорадки, ангиневротических отеков, лейкоцитарного васкулита, звона в ушах, гепатита, дисбаланса в работе почек.

Передозировка

После непреднамеренного введения овердозы резко понижается АД, возникают колебания частоты сердечного пульса. Терапия заключается в промывании пищеварительного тракта, назначении активированного угля, использовании поддерживающих средств. Внепочечное очищение крови не эффективно. Доставка ИРСАРА в Москве возможна в течение дня.

Лекарственное взаимодействие

Противогипертензивные и мочегонные средства усиливают уровень снижения АД. Ирбесартан может применяться в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами медленных ионных переходов кальция длительного действия, тиазидными мочегонными. Предшествующее лечение с использованием последних в большой дозировке вызывает обезвоживание и рост опасности острого снижения АД вначале курса лечения Параллельное употребление ИРСАР с материалами лития, калия и калийсберегающими мочегонными увеличивает уровень калия в сывороточной среде крови и степень интоксикации. В это время рекомендуется регулярно выполнять мониторинг присутствия лития и калия. Сочетание ирбесартана с противовоспалительными нестероидными неселективными и селективными материалами ведет к снижению эффективности антигипертензивного лекарства. Существует потенциальная вероятность поражения работоспособности почек вплоть до появления острых симптомов. Повышенную осторожность необходимо проявлять по отношению к людям преклонного возраста. Перед проведением курса больным восстанавливают объем циркулирующей крови с периодическим контролем состояния жизнедеятельности мочевыделительной структуры. Тиазидные диуретики средней степени воздействия, гипотензивные ИРСАР – производные дигидропиридина, не изменяют фармакокинетические характеристики ирбесартана. Он расщепляется в основном ферментами цитохрома CYP2C9 и незначительно - путем конъюгации глюкуроновой кислоты. Не установлено заметной фармакодинамической и фармакокинетической сольватации с антикоагулянтами непрямого действия, которые расщепляются при участии фермента CYP2C9. Влияние антибактериальных противотуберкулезных средств на фармакокинетику ирбесартана не определено. Сам ирбесартан не взаимодействует с антиаритмическими и кардиотоническими химвеществами.

Особые указания

У больных с нарушенным водно-электролитным равновесием по причине затяжной рвоты, поноса, усиленного лечения мочегонными перед началом курса следует возобновить нормальный объем циркулирующей крови, уровень натрия в крови. Этим добиваются устранения опасности возникновения резкого падения АД после ввода начальной порции таблеток антигипертензивного химпродукта. Их заказ можно сделать по интернету. Тяжелая степень падения артериального давления и дисфункции почек наступает у больных с 2-сторонним сужением артериальных сосудов почек или сужением артерии одного оставшегося рабочего органа мочевыделительной системы. Следует выполнять периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке кровяной массы у лиц с поражением почек. Клинические сведения об использовании у людей после пересадки почки отсутствуют. Введение ИРСАРА, по отзывам специалистов, оказывает благоприятное влияние на замедление развития патологий почек и сердца, но имеет отличную степень проявления у разных групп больных. Меньше всего она заметна у лиц женского пола и людей не европеоидных рас. Необходимо отслеживать количественные показатели калия у лиц, употребляющих вместе с ирбесартаном фармизделия калия и калийсберегающие мочегонные. Использование ИРСАР при состоянии, когда кора надпочечников выделяет больше альдостерона, чем требуется в норме для поддержания натриево-калиевого баланса, не желательно. У больных с длительно текущей патологией сердца 3-4 функциональной группы, сопутствующими нарушениями почечной системы, сужением артерий почек лечение с использованием блокаторов АПФ или блокаторами рецепторов АТ II вызывает острую артериальную гипотензию, повышение уровня азотистых соединений в крови, снижение выделения почками урины. Иногда наблюдают острую дисфункцию почек. При значительном снижении АД у людей с ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными нарушениями использование гипотензивных средств может спровоцировать возникновение некроза клеток миокарда или головного мозга. Водителям и людям, занимающимся потенциально опасными видами трудовой деятельности, следует на время лечения соблюдать повышенную осторожность. В соответствии с инструкцией, в I триместре беременности использование антигипертензивного химвещества нецелесообразно. В дальнейшем решение на прием медикамента принимает врач по причине возможной интоксикации с симптомами маловодия, ухудшения работы почечной структуры, замедления окостенения черепных костей плода. Не исключается возникновение неонатальных явлений интоксикации – дисфункции почек, снижения АД и повышения количества калия в кровяной жидкости. При использовании препарата во II и III триместрах пациентку направляют для обследования на ультразвуковую диагностику почечной организации и черепных костей плода. Переход на употребление аналогов лекарства необходимо выполнять заранее, до планирования беременности. При ее наступлении курс лечения отменяется. Степень проникновения ИРСАР в грудную лактозу не установлена. Если существует необходимость проведения терапии, то новорожденного переводят на искусственное кормление. Соблюдение осторожности требуется при лечении больных с дисфункцией гепатобилиарной структуры в тяжелой форме. При легкой и умеренной стадии заболевания в титровании дозировок необходимости нет. Больным старше 75 лет назначение антигипертензивных химсредств проводится под регулярным контролем врачебного персонала с определением АД и сдачей лабораторных анализов. Аналоги ИРСАР – Апровель, Ирбесартан, Ибертан.

Сроки и условия хранения

Медикамент годен с момента изготовления в течение 2 лет при соблюдении температурного режима не выше 25°С.