Изокет

Немного фактов

Изокет – это бесцветный, прозрачный раствор со спиртовым запахом с гипотензивными и антиангинальным действиями.

Фармакологические свойства

После введения распыленной дозы изосорбида динитрата в растворе устно происходит действие - сосудистая релаксация, которая ответственна за клинически важные изменения гемодинамики, состоящие в снижении потребностей в кислороде миокарда и увеличении его же в сердечной ткани. Основное действие заключается в том, что венозные и артериальные дилатации уменьшают сердечную работу; вторая заключается в том, что вазодилатация в коронарных артериях увеличивает приток крови к ткани миокарда.

Эти два механизма способствуют исправлению недостаточной оксигенации миокарда. Кроме того, изосорбид динитрат перераспределяет коронарный кровоток, улучшается в тех областях, которые плохо снабжаются кровью, как субэндокардиальные во время диастолы, или как те, которые подвергнуты ишемии. Важным фактором, усиливающим действие изосорбида динитрата, является то, что он не подавляет механизмы само регуляции коронарного кровообращения, которые продолжают возникать и ответственны за снижение сосудистого сопротивления в ответ на гипоксию во время физических нагрузок или дистальной ишемии тканей после травм. Изосорбидный динитрат повышает переносимость толерантности у пациентов со стенокардией.

Максимальные концентрации изосорбида динитрата достигаются через шесть минут после введения в слизистую оболочку полости рта. Вследствие этого уровни плазмы быстро падают с периодом полувыведения плазмы примерно 5 минут, а продолжительность его воздействия не превышает 20-30 минут. Значительное количество изосорбида динитрата биотрансформируется первой печеночной стадией: оно разрушается органической нитратредуктазой, зависящей от глутатиона, которая продуцирует денитратированные метаболиты, наиболее важным из которых является изосорбид 5-мононитрат. Эффект первого прохода снижается при введении в контакт со слизистой оболочкой полости рта, венозный дренаж которого находится в верхней полой вене, минуя портально-печеночную систему. Изосорбидный динитрат полностью удаляется мочой в виде изосорбида глюкуронида.

Состав и форма выпуска

Изокет – это раствор. В состав каждых 100 мл раствора в бутылке для распылителя входит: Изосорбид динитрат два с половиной грамма. В качестве вспомогательных веществ в состав были добавлены семнадцать грамм макрогола четыреста и семьдесят девять грамм стопроцентного этанола.

Показания к приему

Средство показано к применению для лечения всех видов приступов стенокардических заболеваний. Предотвращение стенокардии. Острый инфаркт миокарда. Заболеваний острой недостаточности левого желудочка. Предотвращение коронарных вазоспазмов, вызванных сердечным катетером. Повышенная толерантность миокарда к ишемии при дилатации баллонного катетера (чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика). Показания к приему может дать только доктор.

Побочные эффекты

Иногда даже небольшие дозы Изокета могут вызывать сильную гипотензию, особенно в ортостатизме, и сопровождаться парадоксальной брадикардией и усилением стенокардии. К использованию Изокета нужно подходить с осторожностью в гипотензивных случаях или <90 мм рт.ст. систолического. После использования при острой или хронической сердечной недостаточности, капиллярное давление в легких не должно быть менее 15 мм рт. Ст., А систолическое АД должно поддерживаться между 90-100 мм рт.ст. у пациентов с предшествующей гипотензией. Головная боль может первоначально возникать при применении нитратов. Известно, что, как правило, они исчезают в течение нескольких дней, когда лечение продолжается. Иногда может возникать покраснение лица, сонливость, ортостатическая гипотония или рефлекторная тахикардия. Редко может развиться сосудистый коллапс, сопровождающийся брадикардией.

Противопоказания

Гиперчувствительность к распылителю Изокету – это прямое противопоказание. Кроме того, данное лекарственное средство категорически противопоказано к употреблению при следующих условиях:

1. употребление алкоголя;
2. анемия;
3. травма головы;
4. мозговое кровоизлияние;
5. ингибиторы фосфодиэстеразы;
6. аллергические реакции;
7. нарушение работы сердечно сосудистой системы;
8. высокое или пониженное давление;
9. врожденные аномалии с глазами;
10. нарушение функциональности почек и печени;
11. серьезные заболевания ЖКТ (язва, колит, гастрит и т.д.).

Прием при беременности

Изосорбида динитрат следует использовать во время беременности только под строгим медицинским наблюдением. В клинических исследованиях, проведенных на экспериментальных животных, никаких признаков эмбриональных повреждений не обнаружено. Но все же производители предупреждают о возможных нарушениях относительно здоровья мамы, плода и новорожденного малыша. Самолечение может привести к непредсказуемым последствиям.

Способ и особенности приема

Инструкция по применению и дозировки: перед первым использованием предварительно нужно настроить скорость эжектора до тех пор, пока не будет выпущен однородный туман. Теперь аэрозоль Изокет готов к использованию. Если он не использовался в течение 1 дня, первое распыление следует отбрасывать, нужно направить в воздух, избегая попадание росы на лицо. Во время введения флакон с распылителем следует держать в вертикальном положении, распространяя распыление в полости рта, может вызвать странное ощущение (небольшое горение). Рекомендуемая доза - 1-3 дозы в течение 30 секунд (не вдыхаются) распыляются во рту, чтобы прекратить атаку или подготовить организм перед физическими или психическими стрессами. Во время атаки может быть увеличена только одна дозировка трех распылений, все количества должны быть строго скоординированы лечащим доктором. В случаях острого инфаркта миокарда и острой сердечной недостаточности начинается количество до трех доз и может быть увеличено. Если ожидаемая реакция не наблюдается в течение 5 минут, можно повторить прием. Если в течение 10 минут не будет отмечено улучшения, распыление можно повторить, тщательно контролируя кровяное давление. Чтобы предотвратить спазмы коронарной артерии, вызванные введением коронарного катетера, перед манипуляциями с катетером применяют до 1-2 доз. Важно, все манипуляции совершать под четким наблюдением лечащего врача, самолечение может спровоцировать массу сложных побочных эффектов, которые впоследствии могут привести даже к летальному исходу.

Совместимость с алкоголем

Категорически под запретом совмещать препарат с алкоголем в независимости от его разновидности и крепости.

Взаимодействие с другими лекарствами

Согласно инструкции по применению, если проходит терапия с использованием других лекарств или препарат Изокет хранится вместе с иными пищевыми продуктами, его эффекты могут измениться. Это может увеличить риск возникновения побочных эффектов или вызвать плохой эффект терапии. Рекомендуется рассказать своему врачу обо всех лекарствах, витаминах и травяных добавках, которые используете, только доктор может подобрать препараты и регулировать взаимодействия с лекарственными средствами. Аэрозольный спрей может взаимодействовать со следующими препаратами и продуктами:

1. аванафил;
2. дигидроэрготамин;
3. эргоновином;
4. силденафил.

Сопутствующее введение гипотензивных препаратов, антагонистов кальциевых каналов, других вазодилататоров, трициклических антидепрессантов или спирта может усилить гипотензивный эффект изосорбида динитрата. Сопутствующее использование дигидроэрготамина и изосорбида динитрата может увеличить концентрации дигидроэрготамина в плазме и, таким образом, повысить его эффекты.

Передозировка

Основными проявлениями отравления нитратами препарата Изокет являются снижение артериального давления и цианоза. Острые отравления: (при приеме внутрь, введении, вдыхании или всасывании через кожу или слизистые оболочки) симптомы - головная боль, покраснение кожи, рвота, головокружение, коллапс, гипотония, цианоз, судороги, паралич дыхания. Чрезвычайные меры: восстановить проницаемость дыхательных путей и поддерживать дыхание. Устранить передозировку – промыть желудок, вызвать рвоту; затем вводить активированный уголь. Промывание желудка может быть полезным. Поддерживайте кровяное давление путем введения внутривенных жидкостей. Адреналин неэффективен в изменении тяжелых гипотензивных эффектов, связанных с передозировкой.

Условия продажи

Отпуск в аптеках медикамента Изокет производится исключительно по предъявлению официального рецепта от доктора.

Условия хранения

Хранение лекарства Изокет нужно производить в холодильнике, только не замораживать. В инструкции по применению указана более детальная информация.