Калимин 60 Н

Немного фактов

Лекарство стабилизирующие работу центральной нервной системы. Обладает выраженным пара симпатомиметическим эффектом. Калимин 60 Н разрабатывался, как основное средство, для лечения миастенических синдромов, включая миастению гравис. Лекарство успешно прошло клинические исследования. Отмечено фармакологическое воздействия непрямого характера.

Фармакологические свойства

Активный компонент, бромид пиридостигмина замедляет биохимические реакции холинэстеразы, что доказывает опосредованное воздействие на ЦНС. Основной функционал препарата направлен на стабилизацию периферической нервной системы (ПНС). Для Калимина характерно постепенное накопление ацетилхолиновых соединений, в области синапсов холинергического происхождения и в соответствующих группах рецепторов.

В результате влияние данного вещества на ПНС продлевается, без влияния на ЦНС. Лекарство не проходит через гематоэнцефалический защиту организма. Действующее вещество, практически, не растворяется в липидных структурах.

Лекарство распространяется в организме постепенно. Пиковая концентрация фиксируется через 1,7-3,2 часа после одноразового приема активного компонента. Максимальное количество пиридостигмина, в плазме крови, не превышает 60 нг на мл (начальная дозировка 60 мг).

Пациенты, с выявленной миастенией гравис, макс. концентрация наступает через три часа. Видимые нейрофизиологические эффекты проявляются через 30 мин, после приема лекарства. Пиридостигмин вступает в активную фазу через 120-150 минут.

Отмечено выраженное распределение активного компонента - от 0,5 до 1,7 литра на кг веса пациента. Дозо зависимого эффекта не обнаружено. При распределении свыше 100 нг на мл, явных улучшений или фармакокинетических изменений не обнаружено. Высокие дозировки не влияют на количество и качество миастенической симптоматики.

Калимин трансформируется в печени. Основной метаболит - три гидрокси- N-метилпирид. Вещество покидает организм через почки, в течении 1,5 часов. Большая часть соединений выводится из плазмы крови, через почки.

Показатели биодоступности нестабильны, варьируется от 8 до 20%, в зависимости от продолжительности терапии и общего состояния организма пациента. У человека, с выраженными симптомами миастении, цифра снижается до 4% и ниже.

Состав и форма выпуска

Калимин поставляется в форме таблеток. Для оригинального продукта обязательная поперечная насечка, делящая таблетку на две равные половины. Ограничительная черта проводится, только, на одной стороне.

Активный компонент: пиридостигмин бромин, 60 мг в одной единице лекарства.

Вспомогательные вещества: диоксид кремния, в коллоидной и осажденной форме, стеарат магния, крахмал и целлюлоза. Назначается, согласно инструкции по применению и по рекомендации лечащего врача.

Показания к применению

Препарат актуален для краткосрочного и продолжительного лечения миастенических нарушений, включая миастению гравис, специфические синдромы (Ламбер-Итон-Рук). Допускается совместное использование гуанидина, в качестве вспомогательной терапии.

Побочные эффекты

Калимин вызывает дискомфорт, аллергическую реакцию у пациентов, с индивидуальной чувствительностью к активному компоненту.

Первичные симптомы: усиленное выделение, частичное нарушения механизма мочеиспускания, регулярные позывы без нужды.

Осложнения работы ЖКТ: спастические и спазматические расстройства, чрезмерное сокращение гладкой мускулатуры кишечника, выраженная гиперсаливация.

Нарушения работы сердца и сосудистой системы: брадикардия, резкие изменения сердечного ритма, перепады артериального давления (приоритет - гипотензия).

Отмечаются значительная секреция бронхов, сопровождается отхаркиванием. Реже, пациенты жалуются на гиперемию кожи рук, верхней части туловища, лица. В единичных случаях, проявляется кожная сыпь, неконтролируемое слезотечение, расстройство аккомодационной функции глазного яблока.

Подобные эффекты возникают по двум причинам:

• холинергические кризисы различной этиологии;
• бесконтрольное использование, превышение указанной, врачом, дозировки.

До назначения симптоматического лечения, проводится дополнительная премедикация атропином, для устранения парасимпатомиметического эффекта. Лекарство вводится очень медленно при помощи подкожной или внутримышечной инъекции.

При развитии холинергического криза, вызванного Калимином, возможно усиление вышеперечисленных патологий, вплоть, до паралича дыхательных путей. В комплексе с другими заболеваниями или осложнениями, наступает резкое снижение артериального давления, что приводит к острой брадикардии, остановки сердца.

Противопоказания

Препарат не назначают пациентам, чувствительным к активному компоненту и его метаболитам. Назначение лекарства проводится узким специалистом, имеющим опыт работы с подобными веществами.

Средство не рекомендуется больным с непроходимостью ЖКТ, вызванной механическими причинами и повреждения. Прием действующего вещества вызывает серьезные осложнения при наличии патологий мочевыводящих путей, астматической симптоматики, воспалительных процессов глазного яблока, включая ирит.

Применение при беременности

Калимин относительно безопасен, для женщин находящихся на 1-3 триместре беременности и во время грудного кормления. Согласно, клиническим тестам на животных, пиридостигмин, в любой, форме, обладает выраженной фето токсичностью, что стимулирует мышечные сокращения, и часто, становится причиной преждевременных родов. Подобный эффект наблюдался в течение двух-трех последних недель беременности.

Часть активного компонента проникает в грудное молоко. Рекомендуется полная отмена кормления грудью и переход на традиционные сухие смеси.

Способ и особенности использования

Калимин 60 Н актуален для комплексного лечения и монотерапии. Особое внимание уделяется пациентам мужчинам, с язвой желудка средней и тяжелой степени тяжести. Пациентам, страдающим последствиями инфаркта миокарда, тиреотоксикоза назначают индивидуальную дозировку.

Подобные меры актуальны, для диабетиков, людей, с низкой частотой сердечных сокращений, нарушенным сердечным ритмом. В группе особого риска, по побочным реакциям, находятся больные синдромом Паркинсона, почечной недостаточностью, функциональными нарушениями печени и их последствиям. Во время пост операционной реабилитации не рекомендуется монотерапия данным лекарством.

Если пациент, вовремя, не принял лекарство, запрещено дополнительное увеличение суточного количества. Используется прежняя схема дозировок и продолжительность терапии. Калимин назначается и отменятся, только, по согласованию с лечащим врачом, узким специалистом. Желательна дополнительная консультация терапевта, мониторинг сердечной деятельности.

Конечная дозировка определяется узкоспециализированным врачом. Допускается использования активного компонента в следующих количествах:

• при выраженной миастении гравис: не более трех таблеток за 24 часа. Норма делится на 3-4 приема. Максимально допустимое количество действующего вещества - 720 мг в день;
• при синдроме Ламберта Итона Рука: Средняя доза, от 180 до 720 мг разделяется на три приема. Если данное количество не оказывает положительного эффекта, используются аналоги лекарства вместе с гуанидином (от 375 до 1000 мг за сутки);
• при почечных расстройствах: назначается минимальная доза. До 75% активного вещества выводится, именно, через почки. При сверхнизких показателях креатинина (до 2 мг на дл), Калимин назначают по пол таблетки за один раз. При вялотекущих заболеваниях, продлевается интервал между приемами лекарства.

Каждая таблетка запивается небольшим количеством очищенной воды, не более половины стакана. Препарат не назначают детям. Клинических исследований, по безопасности и эффективности лекарства, по отношению к детскому организму, не проводилось.

Взаимодействие с другими лекарствами

Таблетки сочетаются с другими пара симатомиметическими компонентами. При этом усиливается эффективность и степень усвоения действующего компонента. Само лекарство является катализаторами для морфина и его соединений.

Воздействие пиридостигмина на механизм слюноотделения, слезотечения, сердечного ритма уменьшается, при использовании атропина и подобных препаратов, содержащих антимускариновые компоненты. Метилцеллюлоза, как вспомогательное вещество, замедляет усвоение и всасывания пиридостигмина. При назначении активированного угля, происходит полная адсорбция вещества.

Отмечено значительное ослабление действия лекарства при совместном использовании аминогликозидных антибиотиков, включая стрептомицин, гентамицин и полипептидных компонентов, включая, колистин, полимиксин.

Во время антиаритмической терапии, не допускается одновременное использование хинидина, пропранолола, прокаинамида.

Передозировка

Лекарство быстро попадает в общий кровоток пациента. При случайной передозировки рекомендуется симптоматическое лечение и интенсивная терапия в условиях стационара. Необходима помощь узкого специалиста.

Бесконтрольное использование становится причиной падения остроты зрения, переутомляемости, обильного слюноотделения. Возможен непроизвольный выход мочи или кала. В запущенных случаях, возникает общий паралич мышц, как следствие нейромышечной блокады.

Условия хранения

Препарат хранят в закрытом, темном месте, подальше от детей. Особых условий для повседневного хранения и транспортировки не требуется. Максимальный срок годности, с даты изготовления партии - 36 месяцев. Препарат хранят в течение 6 месяцев, после вскрытия, согласно инструкции.