Карведилол

Немного фактов

Карведилол - неселективный блокатор адренорецепторов вазодилатирующего и противоишемического действия. Обладает выраженной мембраностабилизирующей и антиоксидантной активностью. Расширяет сосуды и уменьшает в них периферическое сопротивление, что приводит к нормализации артериального давления при гипертонической болезни.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Периферический вазодилататор широко применяется в кардиотерапии для устранения симптомов следующих патологий:

• I10 - хроническая гипертоническая болезнь;
• I15 - симптоматическая артериальная гипертензия;
• I20 - болезненные ощущения за грудиной, спровоцированные недостаточностью коронарного кровообращения.

Форма производства и биохимический состав

Карведилол производится в таблетках с двояковыпуклой поверхностью, в которых содержится 6.25 мг, 12.5 мг или 25.0 мг действующих компонентов. В состав кардио препарата входят следующие вещества:

• карведилол (carvedilol);
• поливинилпирролидон;
• молочный сахар;
• сукроза;
• пищевая добавка Е1201;
• стабилизатор Е461;
• кроскармеллоза натрия.

Расфасовываются таблетки в пластиковые блистерные упаковки по 10 штук. В коробке содержится 3 блистера с таблетками и инструкция по применению неспецифического бета-адреноблокатора.

Терапевтические свойства

Медпрепарат Карведилол относится к неселективным блокаторам бета-адренорецепторов и избирательным блокаторам альфа-адренорецепторов. За счет угнетения активности адреналиновых рецепторов уменьшает предсердную нагрузку на сердечную мышцу. Лекарственные метаболиты снижают сывороточную концентрацию ренина путем подавления в почках ренин-ангиотензивной системы. В связи с этим уменьшается АД, частота сокращений миокардиальных волокон и, как результат, сердечного выброса.

При применении таблеток наблюдается расширение гладкой мускулатуры в стенках кровеносных капилляров, вследствие чего снижается сосудистое сопротивление. Благодаря антиангинальной, вазодилатирующей и противоаритмической активности лекарство быстро купирует проявления ишемической болезни сердца, а также препятствует возникновению приступов стенокардии.

Согласно статистическим данным, Карведилол уменьшает выраженность симптомов гипертензии при левожелудочковой недостаточности и поражении коронарных сосудов. Активные метаболиты лекарства улучшают гемодинамические показатели крови и уменьшают гипертрофию левого желудочка. При этом вазодилататор не оказывает прямого адренергического действия на рецепторы, чувствительные к норадреналину и адреналину, а также не влияет на липидный обмен в тканях.

Показания к применению

Антиаритмическое гипотензивное средство предназначено для симптоматического лечения кардиопатологий, спровоцированных поражением коронарных артерий, увеличением сопротивления сосудов и гипоксией миокардиальной ткани. Абсолютными показаниями к назначению вазодилатирующий таблеток являются:

• миокардиальная недостаточность;
• профилактика стабильной стенокардии;
• гипертоническая болезнь;
• недостаточность коронарного кровообращения;
• ишемическое поражение сердечной мышцы.

Инструкция рекомендует использовать лекарство в качестве дополнения к стандартной терапии кардиопатологий. Таблетки можно сочетать с приемом ингибиторов АПФ и тиазидных мочегонных средств.

Дозировочный режим

Противоишемический медпрепарат принимают перорально, независимо от употребления пищи. Чтобы предупредить развитие ортостатической гипотензии и ускорить абсорбцию действующих веществ, больным с сердечно-сосудистой недостаточностью рекомендуется принимать таблетки вместе с едой.

Дозировочный режим определяется формой и особенностями течения кардиопатологий:

• стабильная стенокардия - по 12.5 мг дважды в сутки на протяжении первых двух дней, затем - по 50.0 мг в день за 2 приема;
• гипертоническая болезнь - по 12.5 мг один или два раза в сутки на протяжении первых двух дней, затем - по 25.0 мг один раз в сутки в течение 2 недель;
• миокардиальная недостаточность - по 6. 25 мг один раз в сутки, с периодичностью в 14 дней дозу увеличивают в 2 раза (предельная суточная доза - 50.0 мг).

В начале терапии у некоторых пациентов обостряются симптомы миокардиальной недостаточности. Чаще всего побочные эффекты возникают у лиц, параллельно принимающих мочегонные средства. Чтобы предотвратить осложнения, дозировку повышают только после нормализации частоты сокращений миокарда и повышения систолического давления минимум до 85-90 мм рт.ст.

Особые указания

При повышении дозировки многие больные жалуются на развитие ортостатической гипотензии и обмороки. В большей степени это касается пациентов в возрасте от 65 лет. Чтобы предотвратить кардиологические осложнения, терапию Карведилолом проводят под наблюдением врача при постоянном мониторировании ЭКГ.

С осторожностью назначаются антигипертензивные таблетки пациентам со следующими заболеваниями:

• стенокардия Принцметала;
• гипертиреоз;
• бронхиальная астма;
• обтурация бронхиол;
• эмфизема легких;
• феохромоцитома;
• псориаз;
• метаболический ацидоз;
• депрессивное состояние.

В случае применения противоишемического средства пациентами с нарушенной гломерулярной фильтрацией необходимо контролировать функции почек и сывороточную концентрацию креатинина. При ухудшении упомянутых показателей суточную дозу медпрепарата уменьшают до 25.0 мг.

При планировании обширных полостных операций рекомендуется постепенная отмена Карведилола. Несоблюдение правил чревато нарушением функций почек и развитием системных осложнений. Следует учитывать, при приеме таблеток возможно снижение чувствительности аллергопроб. Поэтому за 10 дней до проведения диагностики следует отказаться от применения вазодилатирующего препарата.

Из-за отсутствия практических сведений о безопасности приема лекарства детьми, таблетки не назначают больным, не достигшим 18-летнего возраста. Теоретически использование бета-адреноблокаторов пациентами этой категории может привести к побочным реакциям в виде парестезии, нарушения сна и легкой степени тромбоцитопении.

Взаимодействие с медикаментами

Сочетанный прием вазодилататора с другими противоаритмическими лекарствами приводит к развитию гипотонии и брадикардии. При приеме антагонистов кальция у пациентов обнаруживаются симптомы нарушения атриовентрикулярной проводимости. С осторожностью нужно использовать противоаритмические таблетки класса I из-за возможной фибрилляции желудочков и критического уменьшения частоты сокращений миокардиальных волокон.

Не исключено развитие брадикардии при параллельном приеме следующих медикаментов:

• метилдопа;
• ингибиторы МАО;
• резерпин;
• симпатолитические препараты;
• гуанетидин.

В связи с риском развития миокардиальной недостаточности не рекомендуется сочетать адреноблокатор с дигидропиридином. Это же касается и сочетанного приема гипотензивных таблеток с нитратами.

Гестация и лактация

В испытания на приматах Карведилол не проявлял тератогенной активности, но этих данных недостаточно для назначения кардиопрепарата пациенткам во время беременности и кормления грудью. Лекарственные метаболиты могут влиять на плацентарное кровообращение, что чревато внутриутробной гибелью эмбриона и преждевременными родами в третьем триместре беременности.

Совместимость с алкоголем

Этанолсодержащие напитки потенцируют вазодилатирующее действие антиангинальных таблеток. В связи с риском развития ортостатического коллапса не рекомендуется употреблять алкоголь в процессе кардиотерапии.

Передозировка

Прием более 50 мг Карведилола может сопровождаться такими признаками передозировки:

• выраженная гипотония;
• кардиогенный шок;
• неукротимая рвота;
• нарушение сознания;
• бронхоспазмы;
• брадикардия;
• мышечные судороги;
• угнетение дыхания.

Больные с передозировкой подлежат немедленной госпитализации. Интенсивная терапия проводится в стационарных условиях под наблюдением кардиолога. Для профилактики брадикардии назначают до 2.0 мг атропина внутривенно, а для предупреждения миокардиальной недостаточности - до 10 мг глюкагона инфузионно. При развитии рефрактерной брадикардии показана электростимуляция сердечной мышцы. Устранить бронхоспазмы можно внутривенным введением бета-симпатомиметиков.

Побочные эффекты

Примерно у 1 из 40 пациентов Карведилол провоцирует нарушения со стороны дыхательной, нервной, пищеварительной, гепатобилиарной и других систем. К наиболее выраженным побочным эффектам относятся:

• периферический отек;
• головная боль;
• нарушенное мочеиспускание;
• сухость во рту;
• ортостатическая гипотензия;
• гиперволемия;
• депрессивное состояние;
• брадикардия;
• одышка;
• аллергическая экзантема;
• синдром Рейно;
• стенокардия.

При длительном приеме таблеток у некоторых больных диагностируют латентный сахарный диабет и обострение псориаза. В случае тетрирования вазодилататора наблюдается угнетение сократительной функции сердечной мышцы.

Противопоказания

Антиаритмические таблетки не рекомендуется использовать при:

• стенокардии Принцметала;
• бронхиальной астме;
• тяжелой гипотензии;
• непереносимости лактозы;
• аллергии на компоненты препарата;
• кардиогенном шоке.

Кардиотерапию проводят под наблюдением врача при бронхоспастическом синдроме, декомпенсированной сердечно-сосудистой недостаточности, гипогликемии, миастении и эмфиземе легких.

Аналоги

Кориол, Дилатренд, Карвенал, Таллитон и Акридилол - структурные аналоги кардиопрепарата. При необходимости заменить его можно медикаментами со схожими фармакологическими свойствами:

• Атрам;
• Карвид;
• Медокардил;
• Корвазан;
• Кардивас.

Условия продажи и хранения

Противоишемическое лекарство отпускается в аптеках по предписанию кардиолога. Таблетки хранятся в проветриваемом и недоступном для света месте при температуре до 25 градусов Цельсия не более 2 лет.