Кивекса

Немного фактов

Противовирусное средство Кивекса создано для борьбы с инфекциями, развивающимися на фоне прогрессирующего иммунодефицита.

Детальный состав и лекарственная форма

Препарат обладает выраженной противовирусной активностью у больных ВИЧ, благодаря комбинированному воздействию двух активных компонентов. В каждой лекарственной единице содержится абакавир в количестве 0,6 г и ламивудин в дозировке 0,3 г.

Кроме активных компонентов, при изготовлении средства пользуются вспомогательными веществами:

• Стеариновокислым магнием;
• МКЦ;
• Натриевым крахмалом (А-типа);
• Гипромеллозой;
• Твином-80;
• Полиэтиленгликолем-400;
• Красителями Е171 и Е110.

Медикамент имеет вид таблеток в пленочной защитной оболочке бледного оранжевого цвета. Двояковыпуклые пилюли подобные по форме капсулам имеют одну гладкую поверхность, на второй выгравированы символы GS FC2.Таблетки Кивекса расфасовываются в конвалюты из белого ПВХ и алюминия с контурными индивидуальными ячейками по 10 шт. Затем в оригинальную упаковку с инструкцией по применению помещается 3 идентичных блистера.

Также возможна упаковка такого же количества средства (30 единиц) в полиэтиленовые флаконы с завинчивающейся крышкой.

Строго запрещено начинать применение без консультации специалиста. Для отпуска препарата из аптеки обязательно наличие врачебного рецепта.

Фармакологические возможности

Положительное действие на организм человека, выражающееся в борьбе с вирусными агентами, оказывается абакавиром и ламивудином. Кивекса обладает способностью подавлять работу обратной транскриптазы вируса, препятствуя построению его ДНК-цепи на основе информации из рибонуклеиновой кислоты. Имея химическое сходство с оригинальными нуклеозидами (гуанозином и цитидином), активные вещества конкурентно связываются с вирусной цепочкой дезоксирибонуклеиновой кислоты, что делает невозможным дальнейшее её построение и приводит к гибели вируса.

Прослеживается высокая результативность в борьбе с ВИЧ-1 и -2. Фармакологическую активность проявляют основные метаболиты (ламивудин-ТФ и карбовир-ТФ) действующих веществ, трансформирующихся под воздействием внутриклеточных киназ с присоединением трифосфатной группы.

Значительно меньшая степень схожести с элементами клеток хозяина делает Кивексу безопасной для человеческого организма.

Возможно получение устойчивости вируса иммунодефицита человека (1) к ламивудину при мутационных переменах в кодоне M184V. Данное явление может сопровождаться появлением чувствительности резистентных в прошлом форм вируса к зидовудину.

Абакавировая невосприимчивость развивается при мутационных процессах в кодонах K65R, M184V, L74V, Y115F, благодаря множественным последовательным изменениям.

Оба вещества ламивудин и абакавир обладают высокой биодоступностью (80-85%) и быстро всасываются из пищеварительного тракта.

Максимальное содержание абакавира в составе плазмы наблюдается через 90 минут после приема, ламивудина через 60 мин.

Стационарная концентрация ламивудина устанавливается на 7-ые сутки после начала применения, его период полувыведения достигает 5-7 часов. Абакавир не накапливается в организме при неоднократном употреблении. Половина вещества выводится из организма уже через 90 минут.

Оба вещества слабо связываются с плазменными белками, для ламивудина данный показатель находится на уровне 36% от принятой дозы. Компоненты накапливаются в мозговых тканях и синовиальном секрете.

Метаболизм большей части абаковира выполняется печенью, а его метаболиты (до 83%) и неизмененные элементы (до 2%) выводятся с помощью почек. Остальное количество вещества покидает организм через кишечный тракт.

Ламивудин слабо метаболизируется клетками печени (до 10% от дозы), выходя из организма в неизменном виде через мочевыделительный аппарат.

Лабараторные исследования позволяют предположить увеличение риска появления новообразований, как доброкачественных, так и злокачественных. При применении таблеток необходимы регулярные проверки на предмет наличия опухолей.

Больным с легким нарушениями печеночных функций возможно назначать средство в полных дозах, без корректировки в сторону уменьшения. При более тяжелых патологиях необходима индивидуальная коррекция суточной дозировки.

При тяжелых почечных заболеваниях, отличающихся низким клиренсом креатинина (менее 50 мл в минуту), необходимо назначать монопрепараты абакавира и ламивудина.

Показания к использованию

Кивекса принимается в качестве одного из препаратов высокоактивной антиретровирусной терапии.

Применение целесообразно при лечении взрослых и детей от 12 лет от болезней, вызванных вирусом иммунодефицита человека. Данные заболевания находятся в системе международной классификации болезней (МКБ-10) под кодами В20-В24.

Способ применения и дозировка

Кивекса используется в составе комплексного лечения болезней, вызванных ВИЧ, являясь пероральным противовирусным лекарством.

Таблетки должны приниматься под контролем доктора, обладающего профессиональным опытом в области лечения ВИЧ-положительных больных.

Средство употребляется независимо от режима питания, запиваясь небольшим количеством воды. Одна пилюля покрывают суточную дозу абакавира и ламивудина, необходимую в рамках антиретровирусной терапии для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет, весящих более 40 кг.

Больные, чей возраст превышает 65-летний рубеж, должны находиться под усиленным врачебным контролем, так как факторы риска для данной группы пациентов изучены недостаточно.

Пациентам с отклонениями в работе почек и печени может быть рекомендовано использование монопрепаратов абакавира и ламивудина при необходимости изменения дозировки любого из действующих веществ.

Перед началом использования стоит опровергнуть факт носительства пациентом аллели HLA B*5701 с помощью скринингового исследования.

Противопоказания

Медицинские противопоказания для употребления Кивекса включают:

• гиперчувствительность к составным компонентам препарата;
• подтвержденное носительство аллели HLA B*5701;
• возраст до 12 лет и вес до 40 кг;
• тяжелые патологии в работе печени.

Побочные эффекты

Два действующих вещества, содержащиеся в таблетках, а также использование других медикаментов для борьбы с ВИЧ повышает риск развития побочных эффектов и не позволяет с точностью определить причины их вызвавшие.

Использование абакавира может стать причиной развития повышенной чувствительности к компоненту, приводящей к:

• Общей гипертермии;
• Сыпи макуло-папулезного или уртрикарного характера;
• Диспепсических расстройств, абдоминальных болей;
• Одышки, кашля, дыхательной недостаточности;
• Цефалгии, парестезий;
• Лимфопении;
• Отклонений работы печени;
• Миалгий и арталгий;
• Увеличения креатининового уровня;
• Астении, анафилактических реакций, конъюнктивита, гипотензии.

При игнорировании симптомов, указывающих на сильную чувствительность к абакавиру, могут возникать серьезные полиорганные нарушения, заканчивающиеся смертью. При наличии одного из вышеперечисленных симптомов следует отказаться от лечения любыми средствами, содержащими абакавир.

Возникновение побочных эффектов может быть вызвано одним из активных компонентов. Использование медикамента может стать причиной развития:

• Нейтропении, анемии, тромбоцитопении;
• Лактоацидоза;
• Анорексии, дорсоцервикального жирового отложения;
• Цефалгии, бессонницы;
• Кашля, ринита;
• Тошноты, рвоты, абдоминальных болей, колик, диареи, панкреатита, секреции амилазы;
• Повышения выработки гепатоферментов;
• Высыпаний, облысения, ангионевротического отека, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического некролиза эпидермиса, эритемы;
• Артралгии, рабдомиолиза;
• Лихорадки, вялости, заторможенности.

При совпадении вышеуказанных побочных эффектов с признаками сенсибилизации к абакавиру необходимо немедленно прекратить употребление Кивекса и обратиться за рекомендациями к врачу.

Передозировка

При превышении рекомендованных доз значительно увеличивается вероятность развития нежелательных явлений.

В таком случае необходима поддерживающая терапия и симптоматическое лечение.

Период беременности и лактации

Кивекса употребляется при беременности только в случаях острой необходимости из-за отсутствия достаточного количества клинических данных о влиянии его на внутриутробное развитие.

Не рекомендуется начинать грудное вскармливание из-за риска передачи ВИЧ через грудное молоко.

Лекарственное взаимодействие

Инструкция по применению содержит данные об основных видах взаимодействий и рекомендации насчет управления техникой.

Средство не оказывает влияния на другие антиретровирусные препараты, кроме лекарств с идентичными действующими компонентами, а также веществами, обладающими химической схожестью с цитидином.

Рекомендуется избегать параллельного употребления медикамента с триметопримом, сульфаметотоксазолом, кладрибином.

Одновременное применение препарата с бисептолом возможно при острой необходимости и под наблюдением врачей.

Абакавир способен увеличивать ампренамировую, невирапиновую, зильдовудиновую активность. Ламивудин также повышает фармакологическую активность зильдовудина.

Комбинация с метадоном угнетает всасывание средства из ЖКТ, понижая содержание в плазме абакавира на 35%. Алкоголь и лекарственные средства на основе этилового спирта способны повышать его AUC на 41%.

Степень влияния на нервную систему и вероятность появления неврологических симптомов недостаточно исследованы. Больным разрешается управлять автотранспортом, другими видами техники, делать сложную работу.

Условия хранения

Необходимо ограничить доступ детей к средству, а также хранить его в сухих, темных местах с температурным режимом ниже 30°С до 36 месяцев с даты изготовления.

Аналоги

Кивекса может заменяться следующими препаратами: Абаламом, Абакавиром-Ламивудином.