Ко-Эксфорж

Статистика и факты

Препарат Ко-Эксфорж - инновационное средство с антигипертензивным действием доказанной эффективности. Выпускается испанской фармацевтической компанией Новартис Фармасьютика С.А., имеющей представительство и в России. Производитель выпускает также препараты Эксфорж и Вамлосет, схожие по фармакологическому действию. Основное заболевание, при котором назначают гипотензивное средство Ко-Эксфорж – первичная артериальная гипертензия, терапевтическая патология, игнорирование которой может привести к серьезным осложнениям со стороны не только сердечно-сосудистой системы.

На сегодняшний день различные сердечно-сосудистые заболевания стали мировыми лидерами среди болезней, забирающих с каждым годом все больше жизней. Распространенность артериальной гипертонии чрезвычайно высока, треть взрослого населения страдает ею, а к старости – больше половины. В какой-то степени это связано с тем, что высокое давление нетрудно диагностировать, и во многих семьях есть домашние тонометры, позволяющие вовремя заподозрить эту патологию. Существует несколько терминов для обозначения гипертонического заболевания, в других странах его часто называют эссенциальная артериальная гипертензия. «Эссенциальная» означает, что болезнь возникла идиопатически, без какой-либо внешней причины. Когда причина существует и известна, речь идет о симптоматической артериальной гипертензии (АГ). При АГ систолическое давление обязательно выше или равно 140 миллиметров ртутного столба, а диастолическое – 90 и выше, если при этом пациент не пьет никаких таблеток, призванных снижать давление. АГ может выявиться даже у тех, кто всю жизнь страдал от гипотонии. Гипертоническая болезнь опасна как сама по себе, так и риском гипертонического криза и других грозных осложнений, поэтому требует пожизненной корректировки. Пациенты неохотно соглашаются с условиями пожизненного приема, но он необходим для органопротективного эффекта, продления жизни и улучшения ее качества. Ко-Эксфорж - эффективное средство для борьбы с гипертонической болезнью, соответствующее стандартам и рекомендациям.

Оно отличается от практически одноименного препарата Эксфорж, в первую очередь, составом, а также фармакологическим действием, эффективностью и спектром показаний к применению.

Фармакологическая группа

Ко-Эксфорж относится к антигипертензивным средствам, влияющим на выживаемость. Применяется в терапии как на амбулаторном, так и на стационарном этапе лечения.

Форма выпуска и компонентный состав

Выпускается в наиболее удобной для применения в любой ситуации форме – в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в упаковках двух видов, отличающихся дозой одного из активных компонентов - амлодипина. Общее количество таблеток в каждой упаковке -28 штук. В коробочке с лекарственным средством – инструкция со всеми рекомендациями по применению.

Ко-Эксфорж - многокомпонентный, содержит три активных фармацевтических субстанции, относящихся к разным классам. В состав входят: - Антагонист кальция третьего поколения Amlodipinum. В упаковке с желтой маркировкой данного вещества 10 миллиграмм, в коробке без маркировки – 5 миллиграмм. Амлодипин содержится в виде безилата в немного большей дозе, что при метаболизме обеспечивает высвобождение основного вещества в нужной концентрации. - Вещество из класса сартанов, блокатор рецепторов ангиотензина 2 – Valsartanum 160 миллиграмм. - Тиазидный диуретик средней силы, уменьшающий экскрецию ионов кальция с мочой – Hydrochlorothiazidum 12,5 миллиграмм в каждой таблетке. - Дополнительные вещества, необходимые для придания лекарственной таблетированной формы и усиления действия активных фармацевтических субстанций, а также компоненты пленочной оболочки.

Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры гипотензивного средства

Ко-Эксфорж содержит три основных компонента, все эти активные вещества относятся к разным фармакологическим классам, что обеспечивает регуляцию артериального давления путем реализации трех механизмов контроля. Amlodipinum - антагонист кальция третьего поколения. Связывается со специальными рецепторами на миокарде и в стенках сосудов, блокирует ионные каналы, избирательно проницаемые для ионов кальция. Поступление Ca в клетку снижается. Реализуется биохимический механизм расслабления гладких миоцитов, в основном за счет снижения актин-миозин-АТФазной активности. Сосуды расширяются, в том числе коронарные, снижается общее сопротивление всей сосудистой системы организма, которое непосредственно влияет на величину артериального давления. Кроме того, снижает потребность сердечных мышц в кислороде. После приема per os медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Количество вещества, доходящее до места действия – 60 %. Максимальная концентрация наступает через 6-12 часов. Имеет место накопление компонента, что обеспечивает большую эффективность не сразу после приема, а спустя время. Связывается с белками крови, проникает через гематоэнцефалический барьер. Основной метаболизм происходит в печени. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств – около полутора суток. Увеличивается у пациентов с гипертонической болезнью, пожилых, а также лиц с тяжелыми заболеваниями печени, что требует коррекции у них дозировки для приема. Valsartanum – сартан, БРА. Действует на почечном уровне. Ангиотензин 2 обладает сосудосуживающей активностью, реализующейся после взаимодействия со специальными рецепторами в миокарде, стенках сосудов, головном мозге и в других органах. Чтобы снизить давление, сосуд, наоборот, необходимо расширить, что и обеспечивает валсартан, конкурентно связываясь с этими специфическими рецепторами. После приема per os быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Количество вещества, доходящего до места действия – 24%. Максимальная концентрация достигается через в среднем три часа. Имеет место накопление компонента со временем. Связывается с альбуминами плазмы крови. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств – 9-10 часов. Hydrochlorothiazidum – тиазидный диуретик средней силы. Действует на почечном уровне, снижает обратное всасывание ионов натрия, блокирует карбонатдегидратазу, увеличивает выделение с мочой ионов калия, кислых солей угольной кислоты и солей фосфорной кислоты. После приема per os быстро, но в малом объеме всасывается в пищеварительной системе. Максимальная концентрация достигается через 2 часа. Неактивно связывается с белками плазмы. Проникает через гематоплацентарный и гемато-молочный барьеры. Время, необходимее для потери половины фармакологических свойств – около шести часов. Не путать с практически одноименным препаратом Эксфорж, не содержащим в составе тиазидный диуретик.

Спектр показаний к применению, МКБ-10

Ко-Эксфорж, независимо от дозы амлодипина, эффективен при эссенциальной гипертензии (код I10 в Международной классификации болезней десятого пересмотра) второй и третьей степени. Это, соответственно, умеренная гипертензия с цифрами давления 160-179/100-109 миллиметров ртутного столба и тяжелая – с цифрами 180 и больше/110 и больше.

Спектр противопоказаний к использованию для лечения

- Повышенная индивидуальная чувствительность к основным компонентам, дополнительным веществам, необходимым для придания лекарственной формы и усиления действия активной субстанции, компонентам пленочной оболочки. - Патологии печени, имеющие класс В по шкале Чайлд-Пью, так как основной метаболизм лекарственного средства происходит в печени и влечет за собой большую на нее нагрузку.

- Патологии почек со скоростью клубочковой фильтрации по пробе Реберга менее 30 миллилитров в минуту, так как два основных компонента непосредственно влияют на функцию почек и изменяют ее биохимические и физиологические процессы. - Сниженный уровень калия, натрия в крови, повышенный уровень кальция, мочевой кислоты в крови. Быть осторожными в применении пациентам с такими патологиями и состояниями, как: - сужение диаметра почечных артерий или их ветвей; - снижение массы циркулирующей в организме крови; - нарушение равновесия анионов и катионов, а также воды в организме; - сужение левого атриовентрикулярного отверстия; - стеноз устья аорты; - наследственное заболевание с утолщением стенки левого желудочка; - эндокринное хроническое заболевание – сахарный диабет; - болезнь Либмана-Сакса.

Побочное действие

- головокружение и позиционное головокружение; - сердечные отеки, чаще всего в области стоп, усиливающиеся в конце дня;

- головные боли разной степени выраженности и локализации; - нарушение пищеварения функционального характера; - аллергические реакции в виде покраснения кожных покровов, сыпи, сопровождающейся зудом или без него, отека Квинке; - непроизвольное напряжение мышц; - слабость, разбитость, нарушение сна: инсомния; - снижение уровня калия, натрия в крови, повышение концентрации кальция, липидов; - нарушение аппетита, вплоть до анорексии; - извращение вкуса; - снижение кровяного давления; - диспноэ; - частый жидкий стул; - боли в мышцах, суставах; - ощущение интенсивного сердцебиения; - патологическое выпадение волос.

Применение таблеток: способ, особенности, доза

При неэффективности лечения возможен перевод пациентов, принимающих таблетки почти одноименного Эксфоржа на терапию средством, состоящим из трех компонентов. Таблетки с содержанием амлодипина в количестве 5 мг: 1 таблетка 1 раз в сутки. При недостаточном эффекте следует перейти на прием таблеток из упаковки с желтой маркировкой и содержанием амлодипина 10 миллиграмм.

Особые указания

В педиатрии не используется, эффекты на детский организм до конца не изучены. Для пожилых пациентов не требуется снижения дозировки. При нарушении функций почек с сохранением скорости клубочковой фильтрации более 30 миллилитров в минуту коррекция дозы не требуется. При патологиях печени класса А по шкале Чайлд-Пью корректировка не нужна. Необходима регулярная лабораторная диагностика функций печени, оценка уровня печеночных ферментов, скорости клубочковой фильтрации. В случае показателей, выражено отличающихся от нормы – отменить прием. Следует регулярно измерять кровяное давление и вести дневник, во избежание чрезмерного снижения его уровня и даже ортостатической гипотензии.

При беременности и до прекращения кормления грудью

Таблетки не назначают, прием противопоказан.

Передозировка

Нет сведений о случаях приема доз больше рекомендуемых. Возможны проявления, схожие с симптомами из пункта про побочные действия. Лечение – симптоматическое. Лекарственного средства специфического действия, прекращающего или ослабляющего эффект принятых больших дозировок, не разработано. Высока опасность ортостатической гипотензии, которая требует неотложной терапии – повышения АД, поддержания деятельности сердца, легких и почек.

Одновременное использование с другими лекарственными средствами и совместимость с алкогольсодержащими напитками

При совместном приеме с изоферментами цитохрома возможно увеличение накопления активных веществ, что в конечном итоге может привести к чрезмерному снижению кровяного давления. При одновременном использовании нестероидных противовоспалительных средств снижается эффективность Ко-Эксфорж. Полный список лекарств и биологически активных добавок, не рекомендуемых к приему при терапии данным антигипертензивным препаратом, представлен в официальной инструкции по применению. Алкоголь во время курса лечения употреблять запрещено.

Условия хранения

Требует оптимальные условия для хранения, включающие такие пункты, как: соблюдение сухого температурного режима до 25 градусов, использование до истечения срока годности, составляющего 2 года, недоступность для детей.

Отпуск из аптек

Официально приобретение данного лекарственного средства возможно в аптечной сети с предоставлением рецепта провизору.

Аналоги

Антигипертензивные средства со схожим составом, спектром действия, предназначением или фармакологией как с рассматриваемым в статье лекарством, так и с одноименным Эксфоржем: Вамлосет, Лортенза, Амзаар и другие.