Котеллик

Факты

Вещество Вемурафениб – замедлитель BRAF-киназ с мутациями активирующими. Продукт разработан несколькими фирмами - Genentech и Plexxikon. Изделие используют для терапевтического воздействия материала на раковые образования, которые обнаружены на поздних стадиях меланомы. Реализуется под брендом Зелбораф. Аналогичных средств ни одна компания не выпускает.

Фармакологические свойства

Препарат представляет собой замедлитель киназ МЕК1/2. Он принадлежит к группе высокоселективных продуктов аллостерического типа. Вводится перорально. При проведении цитологических и биохимических исследований вещество показало ингибирующую способность. Медикамент влияет на типы раковых образований, в том числе, опухоли, приводящие к мутации. Максимальные результаты Котеллик показал в отношении раковых формирований с большой степенью фосфорилирования МЕК. Соединение кобиметиниб противостоит промитогенному и онкогенному воздействию. Сочетание вемурафениба и Котеллик приводит к замедлению реактивации МАРК-пути. В результате происходит угнетение сигналов, апоптоза раковых клеточных организаций. Вещество не способно вызывать генотоксичность. Информации о канцерогенности нет. Как показывают результаты исследований, риски при использовании изделия для организма человека отсутствуют.

Препарат всасывается не быстро, если ввести его в количестве 60 мг. В случае со здоровыми людьми средство хорошо поддается метаболическим процессам и устраняется из организма через кишечный отдел. Фармакокинетика вещества не претерпевает изменений при одновременном принятии еды. Таким образом, лекарство Котеллик разрешается использовать независимо от употребления продуктов питания. Таблетки соединяются с белками плазмы. Однако, продукт не соединяется с эритроцитами. Информация о метаболитах материала была получена во время экспериментов, которые проводились на людях, не страдающих от хронических или тяжелых заболеваний. Соединение кобиметиниб хорошо метаболизируется и удаляется через кишечный отдел. Небольшое количество химпрепарата выводится через почечную структуру. Согласно информации, полученной в ходе исследования, старческий возраст не влияет на экспозицию вещества. Серьезные эксперименты по изучению фармакокинетики материала в организме лиц с дисфункцией почек не проводились. Есть сведения о том, что действие продукта не изменялось при развитии легких или умеренных патологий почечной организации. Однако, эксперты не имеют точного ответа на вопрос о необходимости корректировки дозировки лекарства для больных с тяжелыми нарушениями почек. Фармакокинетика не изучалась у лиц, страдающих тяжелыми разладами печени.

Состав и упаковка выпуска

Изделие содержит основной действующий материал – кобиметиниб. Выпускают в форме таблеток. В структуру продукта входят вспомогательные соединения в виде целлюлозы микрокристаллического типа, лактозы моногидрата, магния стеарата. У Котеллика круглая конфигурация, белый оттенок.

Показания к применению

Средство выписывают при развитии неоперабельной или метастатической меланомы с определённым типом мутации у совершеннолетних лиц. Вещество Котеллика рекомендуется комбинировать с вемурафенибом.

Побочные эффекты

Фармизделие способно вызывать акцидентные признаки в форме анемии, ретинопатии, дисфункции зрительного аппарата. Также лечение часто приводит к рвотным рефлексам, поносу, стоматиту, пирексии, ознобу, гипофосфатемии. Известны случаи возникновения образований злокачественного характера, развития патологий дерматологической биосистемы –дерматит, гиперкератоз, высыпания и другие дисфункции. Доза вещества способна спровоцировать повышение показателей кровяного давления, пневмонит, кровотечения. Последние возникают различной степени и тяжести. При использовании вещества возможно развитие фоточувствительности. Если больной заметил какие-либо неприятные симптомы при употреблении таблеток, ему следует немедленно обратиться к медспециалисту.

Противопоказания

Выделен ряд ограничений на использование медикамента. В их список входят – высокая сенситивность к некоторым компонентам продукта, период вынашивания ребенка, его природное питание. Противопоказания также касаются несовершеннолетних лиц, одновременного введения с мощными и умеренными веществами, которые принадлежат к индукторам изофермента CYP3A и сильными замедлителями CYP3A. Не желательно применять изделие при недостаточной работе почек и печени в тяжелой степени (для печени - и в умеренной выраженности патологии).

Применение при беременности

Действие вещества на развитие человеческого плода не изучено. Однако, есть информация о том, что материал приводит к смерти эмбриона у животных. Проникает ли средство в молоко матери, неизвестно. Поэтому использовать таблетки при лактообразовании не желательно. Принимать решение о терапии больной при грудном вскармливании должен только опытный доктор. Воздействие продукта на фертильность людей, неизвестна.

Способ и особенности применения

Проводить лечение онкобольного должен только высококвалифицированный специалист. Для этого пациент обязан пройти медицинское обследование, которое поможет получить полную картину состояния здоровья человека, сложность протекания тех или иных заболеваний. Перед терапией проводят валидированное тестирование. Оно даст возможность определить наличие или отсутствие мутации. В основном средство принимают по 60 мг в 24 часа пероральным способом. Курс –21 день. После делают недельный перерыв. Таблетка Котеллика употребляется целиком. Терапия должна проводиться до получения необходимых результатов или же до непереносимого отравления организма. Весь процесс обязан строго контролировать доктор. Если у больного наблюдается рвотный рефлекс, не стоит продолжать прием лекарства в тот же день. Терапия возможна только на следующие сутки. Другие случаи должен рассматривать специалист. Доктор вправе изменять дозировку изделия по своему усмотрению. При этом он учитывают клиническую картину протекания заболевания.

Взаимодействие с другими лекарствами

Средство может вступать в реакцию с другими медикаментами. Специалисты настоятельно не рекомендуют одновременно вводить некоторые сильные замедлители. В их список входят – ритонавир, лопинавир, кларитромицин, кобицистат и другие. Назначение данных продуктов проводят в самых редких случаях. С особой внимательность выписывают умеренные замедлители – верапамилом, эритромицин, миконазолом, иматинибом и прочие фармизделия. Вещество Котеллика разрешается употреблять вместе с некоторыми слабыми замедлителями. При этом корректировать норму продукта не следует. Опасно принимать медикамент в комбинации с умеренными и сильными индукторами некоторых типов. К ним относят – рифампицин, карбамазепин, зверобой продырявленный. Состав веществ, которые понижают кислотность, не вызывает негативных реакций в организме. Определять норму лекарства и его возможность комбинирования с другими материалами вправе только опытный специалист. Несмотря на явные показания патологии, самостоятельная терапия запрещается. Несоблюдение правил, установленных врачом, может привести к серьезным последствиям.

Передозировка

Как реагирует организм на введение Котеллика в овердозе, неизвестно. Если больной принял вещества больше положенного, ему необходимо немедленно обратиться в больницу. Специальной терапии не существует. Следует снимать неприятные симптомы. Антидот к средству не разработан. В инструкции по применению каких-либо данных о специфических способах устранения признаков отравления нет.

Аналоги

Альтернативных фармизделий не разработано.

Условия продажи

Продажа Котеллика допустима только по рецепту, выписанному медэкспертом.

Условия хранения

Таблетки содержат в месте, к которому нет доступа несовершеннолетним лицам, повышенной влажности, солнечным лучам, при температуре 30°С. Инструкция указывает на возможность сберегать вещество на протяжении 2 лет. При обнаружении на упаковке каких-либо дефектов или повреждений фармакологическое средство утилизируют.