Ксеомин

Немного фактов

Препарат Ксеомин способен служить как лекарственным, так и косметическим средством, оказывающим местное расслабляющее действие на мышечные структуры.

Детальный состав и лекарственная форма

Воздействие Ксеомина на организм обеспечивается активным ботулиническим токсином типа А, очищенным от белковых структур Closridium Botullinum.

Содержание действующего вещества в одной единице лекарственного средства составляет 50 ЕД или 100 ЕД (Данное количество из расчета на килограмм массы тела вызывает детальный исход у 50% и 100% лабораторных мышей при внутрибрюшинном введении средства).

Также при создании данного препарата используются вспомогательные компоненты в виде сахарозы (4,7мг) и сыроваточного альбумина человека (1мг).

Ксеомин имеет порошкообразную форму, состоящую из твердых частиц белого цвета. Порошок фасуется в пластиковые флаконы, предназначенные для дальнейшего разведения в них инъекционного раствора. В каждой картонной упаковке содержится 1 флакон соответствующей емкости с указанием количества действующего вещества, а также инструкция по использованию, утвержденная производителем.

Фармакологические возможности

Ксеомин, благодаря применению указанного действующего вещества, способен прерывать передачу нервных импульсов мышцам, блокируя холинергические рецепторы в нейро-мускулаторных синапсах, что препятствует ацетилхолиновой активности.

Отсутствие реакции на нервный стимул вызывает сокращение, а в дальнейшем и прекращение выделения нейромедиаторов на конечную пластинку моторного нерва. Данное явление называется химической денервацией. Восстановление нормальной нейротрансмиссии происходит вследствие формирования новых нервно-мышечных синапсов.

Весь процесс воздействия Ксеомина на мышечную иннервацию условно разделяется на 4 этапа:

• Связывание тяжелой цепи используемого нейротоксина с холинергическими рецепторами. Данное избирательное явление возможно из-за структурной близости указанных химических структур;
• Усваивание действующего вещества, сопровождающееся сужением синаптической мембраны, и абсорбция ботулинического нейротоксина нервным окончанием;
• Проникновение легкой цепи химического вещества в клеточное пространство, благодаря образованию поры в везикулярной мембране амино-концевым отрезком тяжелой;
• Расщепление белковой структуры, способствующей ацетилхолиновой секреции.

Время, необходимое для восстановления физиологических возможностей нервно-мышечных окончаний, составляет около 3-4 месяцев из-за скорости прорастания нейронов и образования новых связей.

В результате исследований было отмечено снижение эффективности Ксеомина у пациентов старше 50 лет.

Из-за крайне низкой концентрации лекарственного вещества и быстрого связывания компонентов препарата с рецепторами, чувствительными к ацетилхолину, невозможно провести стандартных исследований фармакокинетических характеристик.

Xeomin содержит нейротоксин ботулизма в очищенном от белковых структур виде, что помогает добиться высокой терапевтической эффективности.

Токсин ботулизма типа А легко всасывается нервными окончаниями при внутримышечной инъекции, благодаря механизму ретроградной аксональной абсорбции, но не проникает в дальнейшем в органы центрального нервного аппарата.

Вместо этого, вступив в контакт с рецепторами на поверхности синаптической мембраны и попав внутрь клетки с помощью эндоцитоза, Ксеомин воздействует на белковый комплекс SNAP 25, а затем распадается. Незадействованные в связывании частицы, как и другие свободно циркулирующие белковые компоненты распадаются благодаря активности фагоцитов.

Стандартные эксперименты в доклиническом периоде установили высокий уровень безопасности средства для человеческой сердечно-сосудистой системы.

Исследования канцерогенного воздействия не проводились.

Влияния на репродуктивные способности человеческого организма не выявлено.

Клинические исследования Ксеомина в области лечения блефароспазма, спастической кривошеи, пластичности рук после перенесенного инсульта, а также в косметологии (борьба с морщинами, вызванными сокращениями мимических мышц) продемонстрировали высокую эффективность во всех группах пациентов сравнительно с плацебо.

Показания к использованию

Ксеомин рекомендуется применять в следующих случаях:

• Спастичности мускулатуры верхних конечностей после инсульта;
• Блефароспазма;
• Идиопатической цервикальной дистонии (в основном в ротационном виде);
• Мимических морщин, появляющихся в результате сократительной деятельности мышц.

Данные состояния в международной классификации болезней (МКБ-10) описываются кодами: G24.3, G24.5, G83.2, L90.0.

Препарат обладает временным эффектом в области уменьшения глабелярных (вертикальных межбровных складок) и боковых периорбитальных морщин ( гусиных лапок ), ухудшающих психоэмоциональное состояние пациента, что успешно используется в косметологии.

Также медикамент позволяет устранять симптоматику спастических заболеваний шеи и рук (невозможность выпрямить запястье и разжать кулак) и непроизвольного сокращения орбикулярной мышцы глаза, что используется в медицинских целях.

Способ применения и дозировка

Перед использованием Ксеомин необходимо развести в инъекционном растворе хлорида натрия (0,9%) с соблюдением правил асептики и антисептики до состояния прозрачной жидкости без твердых частиц.

Количество раствора хлорида натрия, используемое при восстановлении, зависит от потребностей в конечной концентрации средства.

Межбровные вертикальные морщины

Применение с целью борьбы с глабелярными морщинами проводится с помощью точечных инъекций восстановленным Ксеомином в каждую из мышц, приводящих к сведению бровей и гордееву мышцу. Общая доза средства составляет 20 ЕД, разделенных на 5 уколов (по 0,1 мл вещества). При отсутствии ожидаемого эффекта возможно увеличение общей дозы до 30 ЕД при проведении повторной процедуры не ранее, чем через 90 дней.

Улучшение состояния кожи наблюдается с 3-4 суток после инъекции и достигает максимальных показателей на 30-ые сутки, сохраняясь до 120 дней.

Гусиные лапки

Борьбу с боковыми периорбитальными морщинами ведут средством в такой же концентрации, вводя его точеным методом по 0,1 мл в точки на 1 см латеральнее от края орбиты и на 1 см выше и ниже от места центрального укола.

Эффект проявляется в течение 6-14 дней и сохраняется до трех месяцев. При отсутствии ожидаемого результата повторно процедуру разрешается проводить через 120 дней.

Блефароспазм

Введение при блефароспазме проводится в боковую и центральную части орбикулярной мышцы верхнего века, боковую нижнего века, а также возможны дополнительные уколы в область лба и верхних участков лица по 1,25-2,5 ЕД нейротоксина в каждую точку (0,05-1мл). Запрещено введение более 100 ЕД средства в течение 12 недель. Перерывы между процедурами определяются врачом индивидуально.

Спастическая кривошея

Доза Ксеомина для лечения кривошеи определятся индивидуально, но не должна превышать 200 ЕД препарата для одной манипуляции, а также 50 ЕД для одной точки укола. При последующих процедурах возможно увеличение общей дозировки раствора до 300 ЕД с учетом реакции организма на терапию.

Препарат вводится в любую из патологически измененных мышц, обеспечивающих поддержку головы и шеи в нормальном положении. При определении врачом необходимого количества средства учитывается масса мускула и степень гипо- или гипертрофический изменений, затронувших его.

Видимый эффект появляется в первую неделю после введения раствора и длится около 90-120 дней. Межкурсовой перерыв не должен быть меньше 2,5 месяцев.

Спастическое поражение мышц верхних конечностей при инсульте

При лечении последствий инсульта в виде не разгибающегося запястья и кулака количество мест уколов, их локализация и доза вводимого средства подбирается специалистом отдельно для каждого пациента и зависит от многих показателей, таких как: количество, размер, степень поражения мышц, затронутых патологией.

Общая дозировка, остаточная для оказания эффекта, находится в пределах 170-400 ЕД за один цикл процедур.

Ксеомин приносит результаты после 4 дней с момента проведения манипуляций, нарастает до 4 недель и постепенно затухает до 12 недели. Повторно процедуры могут проводиться через 3 месяца.

Восстановленную форму необходимо использовать за одну процедуру и утилизировать при наличии остатка.

Средство не рекомендуется использовать у больных, чей возраст превышает 65 лет, из-за недостаточности клинических данных о переносимости вещества у пациентов данной группы.

Противопоказания

Запрещена терапия препаратом Ксеомином при наличии следующих факторов:

• Непереносимости компонентов;
• Патологий нейро-мышечного сообщения, вызванных дегенеративными процессами в двигательных нейронах и другими причинами;
• Гипертермия, лихорадка;
• Острый период заболеваний инфекционной и другой природы.

Побочные эффекты

Ксеомин может стать причиной появления побочных эффектов. В результате использования препарата возможно появление, как общих нежелательных явлений, так и специфических для каждого показания.

В случаях проведения инъекций, связанных с косметологией, возможно возникновение:

• Тошноты;
• Шума в ушах;
• Блефароптоза.

Применение Ксеомина для терапии блефароспазма может вызывать:

• Птоз, чувство сухости в глазу;
• Парестезию;
• Конъюнктивит;
• Высыхание слизистой рта;
• Высыпание;
• Воспаление роговицы;
• Светобоязнь;
• Повышенную слезную секрецию;
• Ослабление мышечного аппарата;
• Головную боль;
• Двоение в глазах;
• Заворот века;
• Фокальный паралич нерва лица;
• Снижение остроты зрения;
• Острую закрытоугольную глаукому.

Терапия препаратом кривошеи становится причиной:

• Дисфагии;
• Болей в мышцах шеи и спины;
• Слабости мускулатуры;
• Местных воспалительных реакций;
• Повышения потливости;
• Цефалгии;
• Рвоты, диареи;
• Кожно-аллергических реакций;
• Повышения кровяного давления;
• Признаков простуды;
• Колита;
• Изменений голоса и нарушения речи;
• Одышки;
• Двоения в глазах.

Ксеомин вызывает общие реакции, представленные:

• Аритмией, гипертензией, инфарктом миокарда;
• Анафилактическими и другими аллергическими проявлениями.

Если препарат вызывает серьезные осложнения, врач должен пересмотреть целесообразность его использования.

Передозировка

Средство в дозах значительно превышающих рекомендованные, способен повышать шансы развития побочных эффектов, а также вызывать паралич отдаленных от места инъекции мышц.

В таких случаях необходимо доставить в пациента в лечебное учреждение для проведения поддерживающих мероприятий. При остановке дыхания, вызванной параличом соответствующей мускулатуры, необходима искусственная вентиляция легких до нормализации самостоятельного дыхания.

Период беременности и лактации, детство

Запрещено лечение препаратом при беременности и в период грудного вскармливания.

Ксеомин противопоказан к использованию до достижения пациентом 18-летия из-за отсутствия адекватных клинических исследований при использовании в данной категории пациентов.

Лекарственное взаимодействие

Ксеомин не изучен в достаточной мере на предмет взаимодействия с другими лекарственными средствами, поэтому необходимо избегать одновременного использования лекарств.

Возможно увеличение активности препарата при совместной терапии аминогликозидами, спектиномицнами, миорелаксантами, а также уменьшение производными четыре-аминохинолина.

Условия хранения

Ксеомин необходимо оберегать от детей и хранить в температурном режиме до 25С. Сберегание препарата не должно превышать 36-месячный срок с даты изготовления.

Аналоги

Аналогами Ксеомина являются: Ботулакс, Диспорт, Нейронокс.