Ксеплион

Немного фактов

Лекарственное средство Ксеплион входит в категорию препаратов нейролептиков, призванных облегчить и купировать симптомы шизофрении.

Детальный состав и лекарственная форма

Препарат Ксеплион обладает выраженным антипсихотическим действием, благодаря действующему веществу в его составе. В данном средстве активные терапевтические функции выполняются палиперидона пальмитатом (156 мг), соответствующему дозировке чистого палиперидона в количестве 100 мг.

Кроме активной составляющей для придания препарату необходимой лекарственной формы производитель пользуется вспомогательными элементами, рассчитанными на создание 1 мл суспензии для инъекций.

Медикамент производится в следующих дозировках:

• 25 мг на 0,25 мл;
• 50 мг в 0,5 мл;
• 75 мг на 0,75 мл;
• 0,1 г в 1 мл;
• 0,15 г в 1,5 мл средства.

Суспензия имеет вид белого однородного вещества. Необходимым количеством предварительно наполняются полимерные шприцы, дополнительно упаковывающиеся в пластмассовые формы, закрытые полиэтиленовым слоем. В комплекте с каждым шприцом находятся короткая и длинная иголки для инъекций в m. Deltoideus или m. Gluteus Maximus.

В картонную коробочку вкладывается один набор из наполненного шприца и двух иголок, а также официальная инструкция по применению, в которой содержатся рекомендации к подбору дозировки, использованию и информация о побочных действиях, представленные в ознакомительных целях.

Для начала применения обязательно получение рекомендаций психиатра и назначение им медикамента. Без врачебного рецепта медпрепарат не отпускается из аптеки.

Фармакологические возможности

Ксеплион является атипичным нейролептиком с не до конца выясненным механизмом действия. Известно, что, с помощью гидролиза, в организме палиперидона пальмитат переходит в палиперидоновую форму. Данное вещество способно связываться с серотониновыми (5-НТ2А), допаминовыми (D2), адренергическими (Альфа-1, альфа-2) и гистаминовыми (Н1) рецепторами, не затрагивая при этом М-холинергические и бета-1-, бета-2-адеренергические.

Все энантиомеры активного компонента Ксеплиона демонстрируют одинаковую результативность в любых отношениях.

Предполагаемое действие средства при шизофренических расстройствах личности связано с одновременным воздействием на большое количество серотониновых и допаминовых рецепторов.

От традиционных нейролептиков средство отличается меньшим количеством побочных эффектов в виде каталепсии, снижения двигательной активности и заторможенности движений, а также сниженный риск возникновения экстрапирамидальных расстройств.

Особенностью медикамента является продолжительность действия, вызванная медленным всасыванием средства в системное кровообращение и увеличением концентрации.

При внутримышечном введении одной дозы средства максимальная плазменная концентрация фиксируется на 13-ый день после приема. При этом средство начинает поступать в кровоток с первого дня и наблюдается свыше четырех месяцев.

Особенности использования у разных категорий пациентов

При функциональной недостаточности печени в легких и средних проявлениях плазменная концентрация средства не менялась, сравнительно со здоровыми людьми, что означает отсутствие необходимости изменения режима дозирования.

Легкие почечные заболевания приводят к необходимости корректировки дозы медикамента в сторону уменьшения. У пациентов со средней и тяжелой формами почечной недостаточности применение препарата Ксеплиона запрещено. Рекомендованная доза для людей с легкими формами функциональных патологий почек представлена 75 мг в первые два приема (1-ые, 8-ые сутки), а затем 50 мг в каждый запланированный прием (раз в месяц).

Замечено увеличение вероятности развития побочных явлений при возрастных ухудшениях почечного состояния. При нормальной почечной работе у людей старшего возраста коррекция дозы не требуется.

Не выявлено клинической разницы в эффективности медикамента при использовании у представителей различных рас обоих полов.

Изменения активности у курящих пациентов не выявлено.

Воздействие средства на детей и подростков до 18 лет не изучалось в достаточной мере.

Показания к использованию средства

Препарат создан для предупреждения проявления симптоматики шизоидных расстройств у пациентов взрослого возраста, предварительно прошедших курс лечения палиперидоном или респеридоном, и находящихся в стабильном состоянии.

Возможно использование у пациентов без предварительной стабилизации, если в анамнезе пациентов есть результативная терапия антипсихотическими препаратами (палиперидон, респеридон), а симптомы расстройства выражены в легкой или средней мере и требуют лечения инъекционными формами медикаментов с высокой продолжительностью действия.

В международной классификации болезней (МКБ-10) показания, при которых необходимо использование Ксеплиона имеют номер F20.

Способ применения и дозировка

Ксеплион создан исключительно для внутримышечных инъекций.

Для основной категории больных начальная рекомендованная доза составляет 0,15 г (первая нагрузочная доза) и 0,1 г на восьмые сутки после первого введения. Оба укола следует делать в m. Deltoideus. Дальнейшие инъекции для поддержания плазменной концентрации вводятся каждые четыре недели в дозировке 75 мг. При необходимости возможно корректирование последующих доз в пределах 25-150 мг с каждым последующим приемом, в зависимости от результативности и чувствительности.

При невозможности введения второй нагрузочной дозы на 8-ые сутки, рекомендуется использование средства за 2 дня до или после указанной даты без изменения схемы лечения. Также введение инъекций с поддерживающими целями возможно за или после 7 дней.

Если вторая начальная доза просрочена менее чем на 4 недели, необходимо незамедлительно сделать укол в объеме 100 мг активного компонента. Третью инъекцию проводят спустя 5 недель после начальной нагрузочной дозы в стандартной дозировке без учета времени второй. В дальнейшем сохраняется стандартная 4-недельная схема.

При опоздании второй инъекции на 4-7 недель курс продолжают введением двух доз по 100 мг с недельным интервалом, в дальнейшем соблюдается стандартная схема лечения Ксеплионом.

При превышении 7-недельного разрыва между первой и второй инъекцией терапию начинают заново.

Опоздание любой из последующих инъекций, поддерживающих эффект, на 4-6 нед. необходимо компенсировать скорейшим введением дозы идентичной предыдущей, а затем соблюдать классическую схему.

Пропуск от 1,5 до 6 мес. должен компенсироваться при соблюдении следующих рекомендаций:

• После предыдущей стабилизации дозой 25-100 мг Ксеплион вводится в аналогичном количестве в дельтовидную мышцу, а следующий укол делают спустя семь суток;
• При предыдущей поддерживающей дозе 150 мг, используют 100 мг средства дважды с недельным промежутком.

При интервале между инъекциями больше полугода терапия начинается заново с введения первой нагрузочной дозы.

Первые две инъекции делаются в дельтовидную мышцу короткой иглой при весе до 90 кг и длинной при весе более 90 кг. Дальнейшие уколы могут проводиться, как в дельтовидную, так и в ягодичную (длинной иглой) мышцы.

При переходе с другого антипсихотика возможна его отмена с соблюдением инструкции по применению.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием к применению препарата Ксеплиона является индивидуальная непереносимость элементов состава средства или респеридона в прошлом, а также умеренная или тяжелая почечная недостаточность.

Побочные эффекты

При приеме препарата возможно возникновение следующих побочных явлений:

• Респираторных инфекций, акародерматита, бронхита, подкожного абсцесса и др. инфекций;
• Кожно-аллергических реакций;
• Нейтропении, тромбоцитопении, агранулоцитоза;
• Нарушений секреции вазопрессина;
• Изменений аппетита, веса, повышения или понижения количества сахара в крови, сахарного диабета, кетоацидоза;
• Нарушений сна, кошмаров, тревожности, депрессий, цефалгии, акатизии, головокружений, экстрапирамидальных расстройств, сонливости, паркинсонизма, дезориентации, потери концентрации, судорог, дискинезии, дизартрии, дистонии, парестезии, гиперактивности, обмороков;
• Нечеткости зрения, сухости роговицы, слезотечения, непроизвольных движений глаз;
• Вертиго;
• Гипертензии, атриовентрикулярной блокады, брадикардии, пальпитации, нарушений сердечного ритма, фибрилляции предсердий и желудочков, ортостатической гипотензии, тромбоза;
• Кашля, одышки, ринита, апноэ во сне;
• Абдоминальных болей, нарушения дефекации, диспепсических явлений, метеоризма, отека языка, панкреатита, желтухи;
• Боли в мышцах и суставах, скованность движений;
• Акне, эритемы, зуда, выпадения волос;
• Патологий мочеиспускания;
• Аменореи, галактореи, гинекомастии, половой дисфункции.

При выявлении побочных эффектов рекомендуется врачебная оценка целесообразности лечения Ксеплионом.

Передозировка

Ксеплион редко приводит к передозировке, так как вводится медработниками.

Превышение дозы увеличивает вероятность появления побочных действий и усиления терапевтического эффекта.

Период беременности и лактации

Средство лучше не использовать в периоды гестации и грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное использование с другими средствами, оказывающими влияние на нервную систему и поведенческие реакции (анксиолитиками, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, опиатами, алкогольными напитками).

Следует соблюдать осторожность при терапии препаратами, повышающими вероятность судорог (фенотиазинами, бутирофенонами, трамадолом и др.)

Ксеплион не рекомендуется употреблять совместно с карбамазепином из-за снижения максимальной концентрации. С учетом этого необходима коррекция дозы в сторону увеличения.

Особое внимание необходимо уделять одновременному лечению с респеридоном и пероральными формами палиперидона из-за повышенной вероятности возникновения побочных действий.

Условия хранения

Ксеплион особых условий хранения. Использовать в течение 24 месяцев с даты производства.

Аналоги

Заменителями с таким же действующим веществом являются: Инвега, Тревикта.