Ламиктал

Немного фактов

Препарат узконаправленного действия, нейтрализует, смягчает припадки различной этиологии. Используется для лечения и профилактики нестабильных, психо-эмоциональных состояний, включая биполярный синдром. Обладает специфическим противосудорожным эффектом.

Фармакологические свойства

Ламиктал относится к группе противосудорожных средств, воздействующих на каналы и механизм транспортировки ионов натрия. В результате, нейтрализуется причина припадков, эпилепсии - патологическая активность нейронных мембран. Вторичное действие лекарства замедляет высвобождение молекул глутаминовой кислоты. Данное вещество является ключевым фактором влияющим на причины эпилептического припадка.

Ламиктал содержит активный компонент ламотриджин, обладающий линейными фармакокинетическими свойствами, при максимальной дозировке, до 450 мг. Пиковая концентрация вещества, в плазме крови, наступает через 2,5 часа, после первого приема. Эффект первой проходимости не фиксируется.

Совместный прием с пищей увеличивает время полного усвоения и всасывания лекарства. При этом, показатели абсорбции не меняются. Лекарство, частично, соединяется с белковыми структурами плазмы крови, до 55 % от начального количества действующего вещества.

Активный компонент трансформируется за счет глюкуронилтрансферазы, активного фермента. Сам ламотриджин и его метаболиты не влияют на фармакокинетические свойства других лекарства, противоэпилептических компонентов.

После перорального приема, средство распределяется в организме постепенно. Показатели объема варьируются от 0,92 до 1,22 литра на кг веса пациента. Клиренс действующего вещества не превышает 39 мл в минуту, допускается погрешность на 14 мл в обе стороны.

Метаболические реакции

Ламиктал трансформируется до глюкуронидов. Большая часть данного вещества выводится с мочой. До 10% метаболитов сохраняются в неизмененном виде. Менее 2% выходят вместе с калом. Полупериод выведения не зависит от дозировки и продолжительности терапии.

Отмечено существенное отличие клиренса креатинина у пожилых и молодых пациентов. Клиренс ламотриджина, у больных почечной недостаточностью зависит от характера патологии и проводимой терапии:

• регулярный гемодиализ, помимо, поддерживающей терапии: 0,42 мл в минуту на кг веса;
• во время процедуры: 1,57 мл в минуту на кг;
• промежуток, между каждым сеансом: 0,33 мл в минуту на кг.

Период полувыведения активного компонента, с учетом вышеперечисленных факторов, составляет 42,9; 13, 57,4 часов соответственно.

Внимание! Стандартная четырех часовая процедура гемодиализа выводит из организма до 20% от общей дозировки ламотриджина. Начальное количество лекарства рассчитывается по стандартному противоэпилептическому профилю. Уменьшение стандартной дозировки допускается, только, при значительных функциональных ухудшениях.

Препарат назначают в индивидуальном порядке, если клиренс активного компонента составляет 0,31, 0,24 и 0,1 мл в минуту в кг веса, при печеночной дисфункции легкой, средней и тяжелой формы соответственно.

Начальные и терапевтические дозы корректируются, на протяжении, всего курса лечения. Дозировка и продолжительность терапии зависят от клинического и фактического эффекта лекарства.

Состав и форма выпуска

Средство поставляется в форме таблеток. Для оригинального продукта характерны закругленные углы и специфическая маркировка:

• для дозировки 25 мг - буквы GSEC и цифра «7» на одной стороне, цифра «25» на обратной;
• для дозировки 50 мг - буквы GSEC и цифра «1», на обратной стороне цифра «50»;
• для дозировки 100 мг - надпись GSEC и цифра 5, на другой стороне цифра «100».

В инструкции прописываются четкие фармацевтические свойства таблеток: белый цвет, округлая форма, растворимость, характерный запах черной смородины. Лекарство можно разжевывать.

Показания к применению

Ламиктал актуален, для устранения припадков генерализованной или парциальной этиологии. Используется, в качестве, монотерапии для лечения биполярных расстройств, включая депрессивные фазы патологии.

Используется, как часть комплексной терапии, для лечения синдрома Леннокса-Гасто и психо-эмоциональных нарушений тонико клонического происхождения. Лекарство разрешено использовать как взрослым, так и детям, подросткам.

Побочные эффекты

Лекарство вызывает ряд побочных реакций, влияя на отдельно взятые системы организма. При кратковременном и длительном использовании наблюдается значительное покраснение конечностей и лице. Реже, образуется эритема мультиформного происхождения с выделением экссудата. Данная патология является одним из побочных эффектов синдрома Стивенса-Джонсона.

Причиной возникновения побочных эффектов являются следующие показания:

• неконтролируемая отмена лекарства или активного компонента. Подобная ошибка вызывает усиление припадка, как последствие синдрома отмены;
• пациент продолжает использовать средство, несмотря на отсутствие положительного эффекта. В данном случае, возможно резкое свертывание крови диссеминированного характера (внутрисосудистая патология), вплоть до фатального исхода. Реже, наблюдаются дисфункции полиорганной этиологии.

В единичных случаях, фиксируется некролиз эпидермальной ткани с полной или частичной интоксикацией пораженной области.

Признаки сыпи замечены на 7-8 неделе с начала приема лекарства. Отмечены случаи развития более тяжелых кожных патологий, с осложнениями, в виде рубцов. Часть побочных реакций приводят к смертельному исходу (синдромы Лайела, Стивенса-Джонсона).

Возможна агрессивная реакция на активный компонент средства, со стороны кроветворной системы. Это может быть анемия апластического происхождения, агранулоцитоз, тромбо и панцитопения. Прямой связи между гематологическими осложнениями, состоянием ДВС и чувствительностью пациента к действующему веществу, не установлено.

Больные, прошедшие полные курс лечения, жаловались на сильные головные боли, переутомляемость и постоянную бессонницу. Реже, наблюдается сонливость и раздражительность, неспровоцированная агрессия, галлюцинации, нервный тик конечностей, лица. Отмечены редкие случаи экстрапирамидных отклонений.

Ламиктал провоцирует легкую тошноту, диспепсию, реже функциональные расстройства ЖКТ. Отмечено значительное изменение показателей печеночных проб. Возможно проявление печеночной недостаточности легкой и тяжелой формы.

При длительном использовании, возникает ноющая боль в области спины и поясницы. В единичных случаях, зафиксирован синдром имитирующий симптоматику волчанки.

Противопоказания

Ламиктал не рекомендуется пациентам с выраженной аллергической реакцией и гиперчувствительностью к действующему веществу. Пациентам, страдающим почечной недостаточностью, проводится отмена данного лекарства.

Применение при беременности

Ламотриджин и его метаболиты угнетают свойства дигидрофолатредуктазы. Такое явление, теоретически, может спровоцировать формирование врожденных патологий и развивающегося плода. Патогенные процессы актуальны на 1-3 триместре беременности и во время грудного кормления.

Клинические тесты не выявили положительного или отрицательного воздействия активного компонента на организм матери и плод.

В период лактации, часть лекарства сохраняется в грудном молоке, не более 40-60% от общей концентрации в плазме крови. У младенцев возможно накопление терапевтической дозировки средства, во время грудного вскармливания.

Способ и особенности применения

Ламиктал назначают взрослым, детям и подросткам от 12 лет. Начальная дозировка составляет 25 мг действующего вещества 1 раз в день, при условии, что пациент не принимал натрий вальпроат в любой форме.

Для достижения терапевтического эффекта, дозировку увеличивают до 50 мг, в течении 14 дней, затем, норму доводят до 100 мг, каждые 7-14 дней. Поддерживающее количество не должно превышать 200 мг в сутки. Общую дозу разделяют на 1-2 приема. Максимально допустимая величина - 500, для поддерживающей терапии, 500 мг в сутки.

Для больных, проходящих комплексную терапию, с использованием натрия вальпроата, начальная дозировка не меняется. Лекарство принимают через день, в течение двух недель. Возможно последовательное увеличение начальной дозы, до 50 мг в день.

Во время приема печеночных индукторов и противоэпилептических компонентов со схожими свойствами, назначается 50 мг лекарства 1 раз в день. Максимальный курс лечения - 14 дней. Затем пациента переводят на более высокую дозу 100 мг, за два приема.

Для поддержки назначают 200-400 мг активного компонента за 2-3 раза. В экстренных и запущенных случаях, общее количество лекарства увеличивается до 700 мг в день.

Для лечения детей от 2 до12 лет, с одновременным приемом вальпроата натрия, начальная доза составляет 0,15 кг на кг веса, один раз в сутки, в течение двух недель. Дозировку увеличивают до 0,3 мг на кг веса и используют для поддерживающей терапии.

Взаимодействие с другими лекарствами

Лекарство совместимо с сильнодействующими компонентами, анти эпилептического характера, включая карбамазепин, примидон, фенобарбиталы. Данные вещества, включая парацетамол, значительно ускоряют метаболические реакции действующего вещества. Полупериод выведения уменьшается на 2 порядка.

Совместное использование с вальпроатом вызывает угнетение и частичное замедление метаболических реакций.

При длительном совмещении лекарства с карбамазепином усиливаются стандартные побочные эффекты. Снижается острота зрения, меняется восприятие изображения, возникает кратковременная тошнота. Проблемы устраняются понижением дозировки карбамазепина.

Смена основного курса терапии проводится, строго, под наблюдением узкого специалиста. Перед повторным применением, рекомендуется диагностика и дополнительные исследования, в условиях стационара. При добавлении к основному курсу лечения глюконата лития (безводная форма), в дозировке 2 г два раза в день, фармакокинетические характеристики ионов лития не меняются.

Передозировка

Бесконтрольное использование провоцирует тошноту, обильную рвоту по утрам, головокружение различной этиологии. Возможна хроническая атаксия, нистагмы различного происхождения, нарушение функций сознания. В единичных случаях возникало коматозное состояние. Летальных исходов не зарегистрировано.

Условия хранения

Средство хранят, подальше от детей, в сухом, защищенном от конденсата месте. Температура для транспортировки и ежедневного хранения не должна превышать 30 градусов. Срок использования - 36 месяцев со дня изготовления продукта. Более подробную информацию смотрите на упаковке.