Ластет

Немного фактов

Лекарственное средство Ластет создано для борьбы с раковыми новообразованиями в тканях легких, яичников и яичек.

Детальный состав и лекарственная форма

Противоопухолевое действие обеспечивается наличием в препарате этопозида.

Средство выпускается в двух лекарственных формах, в виде:

• Капсул;
• Инфузионного раствора.

Капсулированный препарат может содержать этопозид в дозировке 25, 50 мг и 0,1 г. Кроме активного вещества при создании капсул пользуются вспомогательными, не имеющими клинического значения компонентами:

• Глицеролом;
• Ангидридом лимонной кислоты;
• Макроголем;
• Гироксипропилцеллюлозой;
• Желатином;
• D-сорбитолом;
• Этилгидроксибензоатом;
• Пропилпарагидроксибензоатом;
• Хлористым водородом;
• Красителями Е171 и Е172.

В зависимости от дозировки капсулы окрашены в разные оттенки. Средство с наименьшей дозировкой активного компонента обладает бледно-оранжевым цветом, со средней светлым красно-оранжевым, с наибольшей темным красно-оранжевым. Внутри желатиновой оболочки содержится прозрачная, тягучая жидкость с растворенным в ней действующим веществом.

Капсулы запаковываются по 10 штук в конвалюты из ПВХ и алюминия. В картонную упаковку вкладывается 1 (по 0,1г), 2 (по 0,05 г) или 4 (по 0,025 г) блистера с лекарством в сопровождении с инструкцией по применению.

Раствор для внутривенного введения содержит по 20 мг этопозида в каждом миллилитре вещества. Средство фасуется по 5 мл в стеклянные ампулы. В оригинальную упаковку из картона помещается 10 идентичных ампул.

Перед применением обязательно посещение специалиста для определения целесообразности использования и индивидуального подбора режима дозирования. Отпуск средства производится при наличии врачебного рецепта.

Фармакологические возможности

Полезные свойства Ластета используются в борьбе со злокачественными новообразованиями. Этопозид, являющийся действующим компонентом, относится к подофиллотоксиновым производным, противораковые возможности которого заключаются в угнетении системы топоизомеразы II, непосредственно участвующей в построении цепочки дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) в процессе деления клетки.

Химическое вещество наносит повреждения ДНК, препятствующие митотическому разделению клеточного материала в G2 или на позднем этапе S-фазы. Введение высоких доз приводит к клеточной гибели в постсинтетическом периоде интерфазы.

Вещество также блокирует возможность преодоления нуклеотидами плазматической мембраны, что делает невозможным дальнейшее построение или восстановление цепочки дезоксирибонуклеиновой кислоты.

Этопозид способен проникать в слюну, печень, селезенку, почечные ткани, мышечный слой матки, а также (в меньшей концентрации) в серозную жидкость, вырабатываемую плеврой, желчь, мозговые ткани.

Средство может проходить сквозь плацентарный барьер и в меньшей степени через гематоэнцефалический.

До 90% введенной дозы связывается с плазменными белками. Активное вещество проходит интенсивные механизмы биотрансформации, разделенные на 2 фазы.

Через мочевыделительную систему выводится около 40-60% принятого лекарства, а через кишечник до 16%.

Больным с функциональными патологиями почек и печени может потребоваться коррекция дозы или отмена препарата при возникновении тяжелых побочных эффектов.

Показания к использованию

Средство рекомендовано к применению при необходимости борьбы с раковыми новообразованиями. Основные показания включают:

• Опухоли в яичках или яичниках, вызванные зародышевыми клетками;
• Мелкоклеточная онкология в тканях легких.

Данные состояния в международной классификации болезней десятого пересмотра имеют коды: С34, С56, С62.

Кроме этого отмечался положительный эффект средства при борьбе с раком мочевого пузыря, лимфогранулематозом, неходжкинскими лимфомами, трофобластическими опухолями, саркомой Капоши, Юинга, нейробластомой, раком желудка, некоторыми видами лейкозов.

По МКБ-10 эти заболевания обладают номерами: С16, С41, С46, С67, С71, С74, С81, С83, С92.0, С94.7.

Способ применения и дозировка

Ластет может использоваться во многих схемах лечения, что влияет на подбор дозировки, режим приема и длительность курса. При терапии средством необходимо строго следовать врачебным инструкциям для снижения вероятности появления нежелательных эффектов.

При пероральном употреблении рекомендуется назначение средства в дозировке 50 мг/м² площади тела. В таком случае средство необходимо употреблять каждый день на протяжении двух-трех недель, после чего необходим перерыв в 28 дней.

При назначении препарата в дозировке 100-200 мг/м² курс лечения длится 5 дней с последующим перерывом в три недели.

При использовании концентрированного раствора необходимо его предварительное разведение в растворе хлористого натрия (0,9%) или глюкозы/декстрозы (5%) до получения концентрации активного вещества 200-400 мкг на мл.

Перед использованием необходим предварительный анализ периферической крови на содержание лейкоцитов и тромбоцитов. При одновременном использовании средств, подавляющих работу костного мозга или недавнем окончании курса облучений или приема химиопрепаратов, необходима коррекция дозы в сторону уменьшения.

Противопоказания

К применению медикамента существует ряд противопоказаний, составленный:

• Индивидуальной непереносимостью компонентов;
• Выраженными функциональными патологиями почек и печени;
• Острыми инфекциями;
• Лейкопенией (1,5х10⁹ на литр);
• Тромбоцитопенией (75х10⁹ на литр)

Особое внимание необходимо при назначении препарата людям, страдающим алкоголизмом и больным эпилепсией.

Побочные эффекты

Ластет может вызвать некоторые побочные явления при приеме. Во время клинических испытаний были выявлены реакции, представленные:

• Сонливостью, утомляемостью, негативным воздействием на периферические нервы;
• Бронхоспазмом;
• Потерей аппетита, диареей, тошнотой, рвотой, стоматитом, мукозитом, увеличением уровня билирубина и активности трансаминаз;
• Сыпью, акне, зудом, сухостью кожи, выпадением волос;
• Падением давления при высокой скорости введения (в/в), тахикардией;
• Гиперурикемией;
• Лихорадкой, ознобом;
• Лейкопенией, тромбоцитопенией, изредка анемией;
• Отсутствием сперматозоидов в эякуляте, нарушениями менструального цикла.

Передозировка

Значительное превышение рекомендованные доз повышает вероятность развития кожно-аллергических реакций (зуд, сыпь, крапивница и др.) и пищеварительных расстройств (диареи, рвоты, тошноты), неврологических симптомов и выраженной миелосупрессии.

Специфического антидота не существует.

Период беременности и лактации, детство

Медикамент не рекомендуется для использования во время беременности из-за вероятности появления нарушений внутриутробного развития плода. Следует использовать надежные методы контрацепции для предотвращения возможного оплодотворения. При возникновении беременности следует незамедлительно сообщить о ней лечащему врачу для получения дальнейших рекомендаций.

Следует прекратить кормление грудью при применении этопозида.

Безопасность средства для детей не установлена, поэтому лечение препаратом не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

Ластет в комбинации с Цисплатином повышают противоопухолевую активность друг друга. Предварительная терапия цисплатином может привести к отклонениям в выведении средства из организма.

Циклоспорин увеличивает время полувыведения средства из организма вдвое.

Запрещено одновременное употребление с алкоголем из-за повышения токсического воздействия.

Условия хранения

Инструкция предписывает ограничить доступ детей к средству и хранить его в темных, сухих, темных местах с температурным режимом ниже 5-25С. Средство пригодно к использованию в течение 36 месяцев.

Аналоги

Возможна замена средства с помощью медикаментов, основанных на этопозиде: Вепезида, Фитозида, Этопозида-Тева и др.