Леркамен 20

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат Леркамен 20 выпускается в форме классических таблеток с пленочным покрытием. Цена Леркамен 20 в аптеках России – от 170 рублей до 2000 (в зависимости от размера упаковки). Аналоги Леркамен 20 подбираются врачом при необходимости. На сегодняшний день ни один препарат не обладает 100 % идентичными терапевтическими свойствами. Основные компоненты в составе лекарства: • Гидрохлорид лерканидипина; • Стеарат магния; • Микрокристаллическая целлюлоза; • Повидон; • Натрия карбоксиметилкрахмал. Состав оболочки: • Гипромеллоза; • Оксид железа; • Тальк; • Макрогол; • Диоксид титана. Пленочное покрытие разрабатывалось с целью минимизации возможности возникновения аллергической реакции у пациента.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Лекарство назначают в качестве эффективного блокатора кальцевидных каналов медленного типа. Селективный принцип действия гарантирует оптимальный терапевтический результат. Он улучшает доставку ионов кальция в клетки сосудов. После применения этого средства стенки сосудов становятся более гибкими и эластичными, что и обеспечивает стойкий антигипертензивный эффект. Врачи регулярно назначают препарат для понижения ОПСС. Само лекарство достаточно быстро выводится из крови, но эффект от его применения является длительным. После попадания в организм основные компоненты успешно распределяются по мембранам. Они нацелены исключительно на сосуды, что исключает вероятность сопутствующего инотропного воздействия на организм. Препарат действует мягко и селективно, что минимизирует вероятность появления рефлекторной тахикардии и артериальной гипотензии острого типа у больного. После перорального употребления препарат воздействует на организм больного в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Лекарство полностью всасывается после перорального употребления. Терапевтическая концентрация в крови проявляется уже через 2 часа. Промежуток времени может немного отличаться в зависимости от состояния организма. Оба вида энантиомеров этого лекарства обладают общим принципом фармакокинетического профиля. Общий срок полувыведения и проникания в кровь упрощает составление курса лечения и делает терапию более стабильной и прогнозируемой. Употребления дозы лекарства после приема пищи увеличивает показатель биодоступности до десяти процентов. Прием лекарства на пустой желудок снижает этот показатель на одну треть. Не рекомендуется употреблять препарат после приема большого количества жирной пищи. В данной ситуации биодоступность лекарства повышается в 4 раза, что ухудшает его терапевтические свойства. Кинетика считается нелинейной, так как часть активных компонентов не достигает крови. Лекарство постепенно наращивает пресистемный метаболизм, а показатель биодоступности повышается с увеличением дозировки. Препарат практически в полном объеме связывается с белками крови. После попадания в кровь он распределяется по всему организму. После перорального употребления препарат вырабатывает метаболит. Для данного процесса используется CYP3A4. Произведенные метаболиты считаются терапевтически неактивными. Усредненный период полувыведения метаболитов и изначальных компонентов составляет 9 чесов. Половина от изначальной дозы выводится из организма через почки, другая половина выходит естественным путем. Клинические исследования подтвердили отсутствие кумуляции препарата при продолжительном курсе лечения. Фармакокинетические характеристики могут отличаться при наличии ряда заболеваний или особенностей человеческого организма. Больные старше 65 и больные с умеренными заболеваниями почек и печени не испытывают никаких трудностей при приеме лекарства. При тестировании не было выявлено никаких отклонений при лечении таких пациентов. Больные с серьезными нарушениями в работе почек и печени сталкивались с необходимостью индивидуальной корректировки курса лечения, так как концентрация препарата в крови была завышенной. Больные с тяжелой формой почечной или печеночной недостаточности ощущают последствия увеличения свободной фракции этого лекарства. При умеренных и тяжелых нарушениях в работе печени показатель биодоступности лекарства будет увеличен, так как оно проходит процесс метаболизации именно в этом органе.

Показания

Наличие эссенциальной гипертензии второго или первого типа является единственным показанием к применению этого средства. Купить Леркамен 20 можно в любой столичной аптеке.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость любого из компонентов в составе лекарства; • Восприимчивость к любому препарату из дигидропиридиновой группы; • Сердечная недостаточность неизлечимого типа; • Препарат не назначается детям и подросткам. Безопасность применения лекарства лицами, не достигшими 18-летнего возраста, не была доказана; • Стенокардия нестабильного типа; • Противопоказан к применению женщинам от 18 до 50 при регулярной половой жизни без использования надежных контрацептивов; • Обструкция сосудов левого желудочка; • Препарат противопоказан при беременности на любом триместре и в период грудного вскармливания; • В течение одного месяца после инфаркта миокарда это средство не назначают; • Аллергическая реакция на лактозу; • Серьезные нарушения в работе печени; • Противопоказано употребление лекарства вместе с цитрусовыми; • Противопоказан комплексный курс лечения с использованием любых ингибиторов CYP3A4; • Противопоказано одновременное применение с циклоспорином. В ряде случаев применение лекарства допускается с осторожностью и под врачебным контролем: • Умеренные нарушения в работе почек (клиренс выше 30); • Умеренные нарушения в работе печени; • Больные старше 65; • ИБС; • Нарушения в работе левого сердечного желудочка.

Дозировка

Детальная инструкция по применению находится внутри упаковки. Препарат употребляют перорально. Наиболее предпочтительный период приема – утром натощак, как минимум за 15 минут до приема пищи. Необходимо сохранить целостность защитного покрытия пилюль и не разжевывать их перед глотанием. Стандартная доза лекарства – 10 миллиграмм один раз в день. Если пациенту необходима увеличенная дозировка, то предварительно стоит выяснить уровень переносимости препарата. Максимальная суточная норма – 20 миллиграмм. Необходимая терапевтическая дозировка препарата подбирается в течение первых недель лечения. За этот период в организме больного проявляется полный лечебный эффект от применения. Увеличения дозы выше 20 миллиграмм в день считается нецелесообразным, так как от чрезмерного количества не будет терапевтической пользы. При этом вероятность проявления побочных эффектов возрастет. Хотя больным старше 65 и не требуется индивидуальная корректировка дозы, следует внимательно оценивать изменения состояния пациента в самом начале лечения. При лечении больных с любой формой болезней почек и печени следует регулярно ходить на осмотры к врачу и критически оценивать любые негативные ощущения. При умеренных или средних нарушениях в работе почек или печени (клиренс выше 30) необходимо назначить стартовую дозу в 10 мг, а затем увеличивать ее до 20 при надобности. Некоторые формы болезней печени требуют корректировки дозы в сторону уменьшения для предотвращения побочных эффектов. При серьезных нарушениях в работе почек и печени лекарство строго противопоказано к применению.

Побочные действия

Лекарство можно приобрести через интернет с доставкой. В целом вероятность возникновения побочных эффектов считается низкой. Возможные побочные эффекты: • Отеки периферического типа; • Гиперплазия десен; • Приливы крови в области щек и лба; • Миалгия; • Ощущение собственного сердцебиения; • Постоянная усталость; • Тахикардия; • Высыпания в области кожного покрова; • Дискомфорт в области груди; • Полиурия; • Понижение АД; • Разбалансировка уровня активности ферментов печени; • Стенокардия; • Инфаркт миокарда; • Нарушения в работе желудочно кишечного тракта и полный спектр сопутствующих симптомов (дискомфорт, рвота, диарея…); • Дискомфорт в области головы; • Гловокружения.

Передозировка

Симптомы передозировки общие у всех препаратов на основе дигидропиридина. В большинстве случаев все ограничивается тахикардией рефлекторного типа и понижением артериального давления. В данном случае рекомендуется проведение симптоматического лечения. Стандартная сердечно сосудистая терапия и внутривенное введение атропина при необходимости. При употреблении 150 миллиграмм лекарства вместе с алкоголем больной ощущал упадок сил и тягу ко сну. В качестве терапии рекомендуется промывание желудка и употребление активированного угля. Все случаи передозировки связаны с умышленным приемом завышенной дозы лекарства (в 10 или более раз превышающей нормальную). На сегодняшний день не было ни одного случая передозировки со смертельным исходом. Все больные получили своевременную помощь и выжили.

Лекарственное взаимодействие

Комплексная терапия с использованием адреноблокаторов бета группы или диуретиков допускается. Так же разрешается совместное применение с ингибиторами АПФ. Не рекомендуется проводить курс лечения с использованием метопрола. Показатель биодоступности основного лекарства в этом случае понижается в два раза. При острой необходимости терапии необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и скорректировать дозу. Так как основной препарат использует изофермент CYP3A4 в процессе метаболизации, не рекомендуется комплексная терапия с применением индукторов или ингибиторов этого элемента. При нарушении этой рекомендации фармакодинамические характеристики препарата могут быть нарушены, что потребует корректировки дозы или создаст угрозу для здоровья больного. Не следует назначать комплексную терапию с использованием циклоспорина. При нарушении этой рекомендации терапевтические концентрации обоих препаратов в крови завышаются. Лечение с применением других субстратов изофермента CYP3A4 допускается только под контролем лечащего врача. Вариативность лечебного взаимодействия довольно высока, что требует определенной практики для подбора дозы. Комплексная терапия с использованием мидазолама увеличивает показатель биодоступности оригинального препарата. Этот эффект является наиболее ощутимым у больных старше 65. Показатель биодоступности в данном случае повышался на 40 %. Для проведения эффективной терапии с индукторами общего изофермента требуется индивидуальная корректировка дозы и врачебный контроль. Так же рекомендуется постоянно следить за уровнем артериального давления у больного. Применение дигоксина в паре с оригинальным препаратом может спровоцировать интоксикацию. Принципы взаимодействия этих препаратов: • При комплексной терапии с использованием оригинального средства в дозе 20 мг и метилдигоксина бета формы у больных не наблюдались признаки терапевтически значимой синергии. При этом последний препарат употреблялся на регулярной основе; • Здоровые пациенты страдали от увеличения содержания дигоксина в крови более чем на треть при совместном употреблении лекарства. Для достижения такого эффекта необходимо употребить разовую дозу лерканидипина в количестве 20 миллиграмм на голодный желудок; • При комплексной терапии рекомендуется регулярно проверять состояние здоровья больных; • При совместном использовании оригинального лекарства и любого препарата из данной группы риск клинически значимого понижения клиренса или AUC считается минимальным. Комплексная терапия с применением умеренных доз циметидина не сопряжена с риском для здоровья больного. Дозы выше 800 мг могут сопровождаться увеличением содержанием обоих препаратов в крови больного. Так же показатель биодоступности основного препарата будет увеличен, что вызовет повышение антигипертензивных свойств. Если для эффективной терапии необходимо использовать симвастатин, то рекомендуется принимать оба препарата в разное время дня с максимально возможными интервалами. При несоблюдении этой рекомендации показатель AUC симвастатина будет увеличен более чем в полтора раза. При проведении клинических исследований не было выявлено изменений фармакокинетических характеристик варфарина в составе комплексной терапии. Комплексная терапиия с использованием флуоксетина является безопасной даже для больных старше 65. Фармакокинетические харрактеристики основного лекарства не были изменены. Антигипертензивный эффект лекарства будет увеличен при совместном употреблении с цитрусовыми. Максимально возможный эффект достигается при приеме препарата вместе с грейпфрутовым соком. Употребление лекарства с алкоголем или этанолом противопоказано.

Особые указания

Леркамен 20 Москве реализуется на свободной основе. Врачи рекомендуют управлять любыми транспортными средствами или крупной производственной техникой с осторожностью. Головокружение является одним из возможных побочных эффектов от применения данного лекарства. После появления первых признаков этого симптома рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем до консультации с лечащим врачом или окончания курса лечения.

Беременность и лактация

Употребление лекарства сопряжено с риском для здоровья плода. Курс лечения противопоказан при беременности на любом триместре. Препарат так же не рекомендован к приему девушкам репродуктивного возраста, отказавшимся от использования эффективных контрацептивов. При острой необходимости терапии в период грудного вскармливания его необходимо приостановить.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность проведения курса лечения для больных, не достигших совершеннолетия, не были подтверждены клиническими исследованиями.

При нарушениях функции почек

При болезнях в тяжелой форме употребление препарата запрещается. При средних и умеренных заболеваниях терапия разрешается, но только под контролем лечащего врача.

При нарушениях функции печени

Употребляется только после консультации с лечащим врачом

Применение в пожилом возрасте

В большинстве случаев корректировка дозы не требуется.

Условия и сроки хранения

Препарат необходимо хранить при температуре не выше 30°С. Максимальный срок годности – 3 года.

Отзывы

Большинство отзывов о Леркамен 20 положительные. Действенный терапевтический эффект и минимальный риск возникновения осложнений в процессе лечения сделали это лекарство очень популярным на территории стран СНГ.