Линпарза

Описание Линпарза (Олапариб)

Линпарза — препарат, подавляющий рост некоторых опухолевых клеток «in vitro» и «in vivo». Применяется отдельно или в комбинации с препаратами химиотерапии. Линпарза − международное непатентованное наименование (МНН) − Олапариб — первый препарат, подавляющий PARP, впервые введенный и проверенный клинически в зарубежных странах Европы. Препарат Линпарза разрабатывался еще в начале восьмидесятых годов с целью предотвращения мутации BRCA, однако в ходе исследований и улучшения эффективности действия активного вещества современный препарат Олапариб способен ингибировать любые известные ферменты PARP, которые провоцируют гибель клетки, ее мутацию, а также репликацию и транскрипцию ДНК. Олапариб в составе Линпарзы представляет собой вещество кристаллической формы твердой субстанции, низкой растворимости. Представлен в стандартной форме капсулы или таблетки объемом 50 мг. Лекарство предназначено для людей любого пола старше 18 лет, страдающих эпителиальным серозным раком яичников, других репродуктивных органов, и раком, поражающим брюшную область и маточные фаллопиевы трубы. Предназначен препарат и для пациентов-носителей мутации BRCA1 и BRCA2, возникших вследствие облучения и курса химиотерапии, пациентов с рецидивом рака яичников и непереносимостью других препаратов. Лечение Линпарзой происходит строго под наблюдением врача после прохождения лечения химиотерапевтическими средствами, при этом необходим устойчивый положительный ответ на данные препараты и проверка на индивидуальные особенности пациента, в частности непереносимость и противопоказания к применению. Эффективность данного препарата подтверждается проведенными исследованиями, в которых участвовали 265 человек возраста старше 18 лет. Пациенты, проходившие исследования, имели рецидив рака репродуктивных органов, в том числе фаллопиевых труб и яичников. Также фактором отбора стало прохождение курсов химиотерапиии или облучения. Испытуемые представляли собой две группы с одинаковым количеством человек. Первая группа получала плацебо, вторая группа − препарат Линпарза два раза в сутки. Положительный результат был зафиксирован в 95 % случаев у тех пациентов, которые принимали активное вещество Линпарза.

Отзывы о препарате Линпарза

Условия продажи

Олапариб (торговое название Линпраза) является зарегистрированным препаратом в России, но весьма дорогостоящим. В России купить Олапариб можно только в специально лицензированных аптеках Москвы или Санкт-Петербурга, а также при возможности использования государственной программы.

Цена Линпарза (Олапариб)

Показания к применению

Терапия производится только под наблюдением специализированного врача, имеющего опыт работы с раковыми опухолями. Линпарза или Олапариб назначается соответственно установленным стандартам лицам старше 18 лет с раковыми заболеваниями органов репродуктивной системы, а также при рецидиве раковых клеток после прохождения курса облучения (при мутации BRCA). Допускается также применения в качестве дополнительного средства и поддержки лечения злокачественной опухоли репродуктивных органов и яичников. Фармакологические свойства препарата назначают при злокачественном поражении фаллопиевых труб. Обязательным условием назначения является проводимый ранее курс химиотерапии или облучения с ответной положительной реакцией. Дополнительные недавние исследования также показывают положительные взаимодействия препарата при раке молочных желез, а также мутациях BRCA.

Противопоказания и ограничения

Применение средства запрещено при грудном вскармливании, беременности, заболеваниях печени и почек средней и тяжелой стадий, а также в подростковом возрасте до восемнадцати лет. Основным противопоказанием также служат индивидуальная непереносимость и аллергические реакции и гиперчувствительность на составляющие фармакологические вещества.

Фармакологические характеристики

Препарат обладает сложной структурой взаимодействия с опухоль-ассоциированными факторами транскрипции и подтвержденными эффективными свойствами даже в условиях рецидивов после проведения химиотерапии, облучения и других типов лечения рака. Гибель клеток злокачественной опухоли возникает под воздействием препарата за счет разрыва цепочки ДНК. Линпарза в силу своих фармакологических свойств угнетает систему PARP, возникающую при поражении ДНК клетки. Преимуществом лекарственного средства Олапариб является возможность взаимодействия и параллельного использования с другими медикаментозными препаратами, оказывающими прямое повреждение или изменение структуры клетки ДНК. Характеристики фармакокинетики утверждают, что содержащая форма препарата влияет на биодоступность, например, форма таблетки с дозировкой 0,3 грамма становится выше, чем капсула с дозировкой 0,4 г. 1. Абсорбция Всасывание вещества происходит быстро и активно отмечается спустя один-три часа, равномерное распределение вещества и равномерная концентрация в организме наблюдается в течении первых трёх дней активного приема препарата. 2. Распределение Связь препарата с ферментами крови пациента и белковыми соединениями составляет около 82 %, а объем достигает 200 л. 3. Биотрансформация Конечные продукты вещества выходят в стандартном виде продуктов жизнедеятельности, концентрация препарата в начальном виде составляет около 70 %, а метаболизм происходит с участием фермента CYP3A4/5. 4. Выведение Активное вещество и следы соединения выводятся из организма в течении семи дней. Требуется соблюдение определенных сроков приема препарата при приеме пищи. Рекомендовано принимать Линпарзу не позднее, чем за 2 часа перед или через 1 час после приема пищи.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Факторы, которые влияют или не влияют на применение препарата: • пол Не имеет влияния на свойства препарата. • возраст Не рекомендуется использование препарата детям и подросткам, то есть до 18 лет. Люди старческого возраста после 75 лет не участвовали в исследованиях, но некоторые свидетельства показывают одинаковые результаты фармакологических свойств. • заболевания почек Снижения функциональности почек и системы мочевыделения не являются противопоказанием к применению, однако стоит с осторожностью следить за результатами анализов и при первых ухудшениях снизить дозу или отменить прием препарата. • заболевания печени Применение Линпарзы запрещено больным с нарушением функции печени ввиду особенности метаболизма. • вес и телосложение В клинических исследованиях не было участников с избыточной или недостаточной массой тела, но по мнению специалистов эти данные не влияют на прием и дозировку препарата.

Лабораторные показатели

Применение препарата предполагает постоянный контроль за показателями кровеносной системы, анализы по которой необходимо проводить на постоянной еженедельной основе и при критических значениях отменить прием препарата до восстановления нормы. В том числе возможны следующие изменения при приеме Линпарзы: • снижение показателей лейкоцитов, тромбоцитов и нейтрофилов; • снижение показателя гемоглобина; • в некоторых случаях отмечалось повышение показателей гематокрита и креатинина.

Взаимодействие с другими медикаментами

При взаимодействии с химиотерапией, облучением или другими противораковыми действиями и препаратами возможно усиление миелосупрессии, а также наиболее тяжелая форма побочных последствий. Уровень концентрации вещества Олапариба увеличивается при использовании Линпарзы с ферментами, провоцирующими активность цитохрома CYP3A, некоторыми противовирусными средствами, противогрибковыми лекарствами и антибиотиками. Следует отказаться от приема грейпфрута и других цитрусовых фруктов, соков на их основе, лекарственных народных средств с применением в составе зверобоя.

Дозировка

Стандартная дозировка Олапариба составляет 0,8 г для таблетки или 50 мг для капсул. Дозировка может быть снижена при наступлении осложнений или тяжелых последствий, а также при резком снижении показателей анализов до 0,2 г., а далее до 0,1 г в сутки. При противопоказаниях со стороны заболеваний почек дозировка допустима не более 0,6 г в сутки. Продолжительность приема определяется исходя из показателей анализов, а также на основании показаний врача и индивидуальных особенностей пациента. Дозировку рекомендуется распределить на 2 приема не ранее, чем за 2 часа до еды или часа после нее. Вскрытие и разделение капсулы не допускается. Капсулу следует полностью глотать, и при этом не допуская ее деформации. Передозировка Случаи передозировки не выявлены. В случае передозировки рекомендуется обратится к лечащему врачу для обследования и определения лечения.

Побочные действия

Показания клинических данных показывают, что побочные реакции выявляются в 50 % случаев, более тяжелые побочные формы и резкое снижение показателей отмечается в 4 % случаев. Побочные действия: • снижение показателей лейкоцитов, тромбоцитов и нейтролфилов; • анемия, нейтропения, лимфопения; • снижение аппетита, извращение вкуса; • головные боли; • диарея, тошнота и рвота; • снижение физической силы и мышечные боли • назофарингиты и другие поражения верхнего отдела респираторного тракта • диспепсия и повышенная утомляемость.

Пути введения

Олапариб предназначен для внутреннего приема. Олапариб выпускается в форме капсул или таблеток, однако следует учитывать фармакокинетические характеристики таких форм и строго придерживаться назначений врача.

Меры предосторожности

Выраженная эмбриотоксичность предполагает ограничение применения Олапариба на всем сроке беременности. Менее 1 % пациентов наблюдали у себя признаки тяжелой пневмонии, поэтому при появлении первых симптомов следует отказаться от применения препарата до полного выявления причины появления недуга и устранения таких факторов. При применении Линпразы в некоторых случаях наблюдалось развитие миелодиспластического синдрома. Однако не удалось установить истинных признаков связи назначения лекарства и появления такого синдрома, т.к. до начала лечения больные проходили курсы химиотерапии или лучевой терапии. Специалисты не рекомендуют в таких случаях продолжать прием препарата до полного восстановления системы кроветворения.

Влияние на управление транспортом

Рекомендовано отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания, в том числе управления автомобилем, особенно на ранних стадиях лечения. Совместимость с алкоголем Линпарза (Олапариб) не совместим с алкогольными продуктами из-за риска осложнения проблем с печенью.

Условия хранения

Препарат Линпарза сохраняет свои фармакологические свойства при температуре 20-25 градусов за Цельсием выше нуля, но не более 3-х месяцев. При необходимости более длительного хранения следует обеспечить препарату Линапрза температуру хранения 2-8 градусов выше нуля за Цельсием. Данная информация носит ознакомительный характер и не является заменой посещения специалиста. Более точные данные о препарате, его свойствах, дозировке и мерах предосторожности следует искать в инструкции к препарату, а также при личном общении со специалистом в области лечения раковых заболеваний.