Листаб 75

Описание

Листаб 75 – медикаментозный препарат, направленный на устранение излишней густоты крови с выраженным антитромбическим действием. Отличается подавляющим действием на агрегацию и адгезию тромбоцитов, используется при состояниях, обусловленных окклюзией периферических сосудов, при инфаркте и инсульте, обусловленном ишемической болезнью.

Форма выпуска, состав и упаковка

Антиагрегантное лекарство выпущено в виде таблеток, которые покрывает пленочная оболочка. Действующий компонент – клопидогрел в форме гидросульфата. В составе – двуокись кремния, магния стеарат, гипролоза, натрия кроскармеллоза, маннитол, натуральная целлюлоза (микростристаллическая). Покрывающая пленка включает тальк, полимер на основе силикона – диметикон, воду высокой очистки, титановые белила, пропиленгликоль, гипромеллозу, оксид Fe. В блистере 10, либо 14 шт., в коробках из картона от 1 до 9 упаковок. В сети аптек средняя цена на таблетки Листаб 75 (14 шт., 75 мг) – 650 руб., стоимость упаковки 28 шт. – 1100 руб.

Фармакологическое действие

Клопидогрел оказывает угнетающее действие на активность склеивания тромбоцитов, соединяясь с их рецепторами, и подавляя их чувствительность к аденозиндифосфату (АДФ). При этом компонент не влияет на динамику фосфодиэстеразы и блокирует агрегацию клеток, обусловленную воздействием прочих индукторов. Уменьшение этого процесса происходит, спустя 2 часа после употребления 400 мг медикамента. Но это лечебное действие продолжается, и становится интенсивнее на протяжении недели применения. При отмене лекарства показатели агрегации и периода кровотечения возвращаются к прежним значениям в течение 4-5 дней – времени, необходимого для выработки новых элементов крови. Независимо от локации сосудов, клопидогрел препятствует их закупорке холестерином при атеросклерозе, а затем и при атеротромбозе. После вторичного употребления 75 мг, рабочее вещество быстро абсорбируется, метаболизируется в печени, не оставляя продуктов разложения в плазме. Главный метаболит, который в ней присутствует, не активен и не участвует в ингибировании склеивания тромбоцитов. Высокие показатели его отмечаются, спустя 60 минут после приема, а наибольшая концентрация исчисляется 3 граммами на литр биологической жидкости. Период полураспада составляет примерно 8 часов. С альбумином и плазменными протеинами клопидогрел соединяется более чем на 90%, режим питания не меняет биодоступность действующего состава. Меньше половины лекарства выводится из организма с фекалиями, а 50% посредством почек. Неактивный продукт метаболизма вещества присутствует, как в плазме, так и в урине. В плазменной составляющей крови больных с нарушениями работы почек уровень главного метаболита в несколько раз ниже, чем у пациентов со здоровой почечной функцией. В Москве средство Листаб 75 от производителя Реплекфарм можно приобрести в рецептурных отделах аптек и медучреждений по доступной стоимости 502 руб. за 14 таблеток.

Показания

Препарат с антитромбическим действиями показан при следующих патологиях:

• нарушения кровообращения миокарда из-за сужения артерии сердца, обусловленной ишемической болезнью с риском возникновения инфаркта или при его наличии;
• острый сердечный приступ с некрозом участков мышцы сердца, включая сопутствующую стенокардию Принцметала.

Лекарство рекомендуется для предупреждения осложненных состояний при инсульте ишемического типа, инфаркте миокарда, при окклюзии периферических артерий, спровоцированной атеросклерозом, и представляющей собой частично или полностью нарушенную сосудистую непроходимость.

Противопоказания

Во избежание серьезных последствий Листаб 75 прописывается с учетом абсолютных ограничений, таких как:

• функциональная недостаточность печени;
• период внутриутробного развития плода;
• гиперчувствительность к элементам состава, к клопидогрелу и его метаболитам;
• внутренние кровотечения, обусловленные заболеваниями, включая кровоизлияния в черепной полости, открытые язвы пищеварительных органов;
• возраст больного до 18 лет.

Важно соблюдать осторожность при назначении препарата лицам с выраженной дисфункцией почек и печени, при состояниях, увеличивающих угрозу кровопотерь (операции, травмы). Запрещен параллельный прием таблеток с аспирином, препаратами на основе гепарина, негормональными противовоспалительными средствами, блокаторами гликопротеиновых рецепторов, Рофекоксибом, Мелоксикамом, Нимесулидом и прочими избирательными блокаторами циклооксигеназы 2. В качестве заменяющих средств есть возможность использовать такие аналоги препарата Листаб 75, как Клопидогрел, Трокен, Зилт, Клопилет, Эгиттромб, Агрегаль, Трокен, Детромб. Более дешевый заменитель – Плагрил с такой же дозировкой таблеток (75 мг), выпускается индийской фармацевтической компанией Др Редди, и стоит от 380 руб.

Способ применения и дозы

Прием лекарства не зависит от схемы питания, таблетки используются перорально, однократно в день по одной штуке (75 мг). При диагнозе «Инфаркт миокарда» терапия назначается с первого дня приступа и продолжается на протяжении 30 дней и больше. Если установлено нарушение мозгового кровообращения, сопровождаемое повреждениями тканей органа, вследствие прогрессирующей ишемической болезни, лечение предусматривает длительность от недели и до шести месяцев. При нестабильной стенокардии, мелкоочаговом, интрамуральном микроинфаркте стартовая дозировка составляет 300 мг, после чего снижают порции до 75 мг в сутки. Если в комплексе используется АСК-кардио, то устанавливают дозу 100 мг ежесуточно, но она может корректироваться от 75 до 325 мг в сутки. Лечение занимает около трех месяцев, именно при такой длительности курса наблюдается положительный результат. В среднем, терапия составляет 12 месяцев. В целях предотвращения тромбоза и тромбоэмболии при инфаркте и осложненной стенокардии нестабильного течения с признаками повреждений вокруг области некроза миокарда лекарство рекомендуется в дозе 75 мг, однократно в день в сочетании с АСК-кардио и тромболитическими препаратами избирательного и неселективного действия (последние могут не применяться). Для предупреждения осложнений тромботического характера при закупорке периферических артерий, инфаркте и инсульте на фоне ишемии прописывается однократный прием в день 75 мг лекарства. У пациентов преклонного возраста (после 70 лет) однократная нагрузочная доза не назначается. При выраженных симптомах тромбоза, применение таблеток параллельно с другими ЛС начинают сразу. Недостаточная ферментативная функция цитохромов системы CYP2C19, обусловленная наследственностью, снижает результаты воздействия препарата, и дозировки прописываются, исходя из общих показателей диагностических обследований. Допускается совместное использование препарата с Аспирином при лечении пациентов, страдающих стенокардией нестабильного вида и микроинфарктом миокарда без симптомов сопутствующих патологий. Из-за недостаточного опыта в отношении пациентов со средней степенью дисфункции печени и почек, лекарство используют с осторожностью. Прежде чем купить препарат Листаб 75, стоит провести поиск таблеток с подходящими ценами через интернет, а затем оформить заказ на специализированных аптечных сайтах.

Побочные действия

Антиагрегантное средство отличается приемлемой переносимостью, и негативные проявления встречаются редко. Для сравнения, самые частые нарушения наблюдаются всего в 10 случаях из 100. Распространенные негативные эффекты, зарегистрированные во время терапии:

• кровоизлияния и подкожные гематомы;
• при инъекциях – кровотечения из места укола;
• расстройство кишечника, запор, жидкий стул;
• боли и дискомфорт в области живота, метеоризм, тяжесть;
• тошнота, рвотный рефлекс;
• обострение/развитие воспалительных заболеваний толстой кишки, печени, поджелудочной железы;
• коллагенозный колит с сопутствующей дистрофией эпителиоцитов;
• неспецифический язвенный колит, характеризующийся ректальным кровотечением, воспалением поверхностного слоя слизистых тканей;
• кровотечения в брюшную полость;
• развитие язвенной болезни 12-перстной кишки, желудка;
• воспаление стенок желудка;
• изменения в активности печеночных трансаминаз;
• низкие/высокие значения кровяного давления;
• бронхоспастические спазмы;
• возникновение признаков артрита;
• кровоизлияния в полость суставов (гемартроз);
• состояние озноба, лихорадки;
• ангионевротические отеки лица, шеи;
• дерматологические, зудящие сыпи;
• полиморфная экссудативная эритема;
• гемоптоэ – кровотечение в легких;
• синдром Лайелла – буллезный дерматит аллергического происхождения;
• боли и ломота в суставах и мышечных тканях;
• воспаление стенок сосудов;
• появление множественных мелких капиллярных кровоизлияний (тромбоцитопения);
• боли в разных отделах головы;
• гемоптизис – откашливание с кровью;
• идиопатическая интерстициальная пневмония;
• состояние с выраженным помрачением сознания;
• расстройство функции вкусовых рецепторов;
• развитие хронических дерматозов кожи, включая lichen ruber planus (красный плоский лишай);
• кровоизлияния зрительных органов, в т. ч., сетчатки и тканей конъюнктивы;
• галлюцинации;
• нарушения чувствительности слизистых и эпидермиса;
• ушные патологии, вертиго;
• воспаление мочевого пузыря, отеки почечных клубочков аллергической, аутоиммунной природы (клубочковый нефрит);
• недостаточность функции сердца;
• возникновение неврологических нарушений;
• воспалительное поражение слизистых оболочек ротовой полости.

Также вероятно изменение состава и качества крови, вызванное снижением в ней уровня лейкоцитов, нейтрофилов, гемоглобина, гранулоцитов, повышением количества эозинофилов и креатинина. Крайне редко при использовании Листаба 75 фиксировались симптомы сывороточной болезни, анафилаксия. Редкими считаются случаи внутричерепного кровоизлияния в мозг, послужившие причиной фатального исхода.

Передозировка

Есть сведения, что даже при однократном использовании восьми таблеток препарата, не отмечалось явных признаков передозировки, а удлинение времени кровотечений совпадало с таким же периодом при использовании стандартной дозировки 75 мг. Такое же положение сохранялось и при разовом приеме 14 таблеток, поэтому в специфическом лечении не было необходимости. Если время кровотечения имеет значимые отклонения в показателях, требуется переливание тромбоцитарного концентрата донорской крови, посредством центрифуги. Антидотная терапия для таких случаев не разрабатывалась.

Лекарственное взаимодействие

Клопидогрел по-разному взаимодействует с лекарственными средствами других направлений:

• В комбинации с антикоагулянтами, снижающими свертывающую функцию крови, препарат применять нежелательно, поскольку при этом возникает угроза повышения силы и удлинения времени кровотечений.
• Параллельный прием с прямыми блокаторами гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIa осуществляется осторожно при разумной коррекции дозировок.
• Гепарин в комплексной терапии не оказывает существенного воздействия на свертывание, а также на лечебный эффект Листаба 75. При этом такое сочетание используется в соответствии с учетом пользы и вероятного вреда.
• Аспирин не снижает действия клопидогрела в отношении склеивания тромбоцитов, но следует правильно оценивать совместимость этих препаратов, исходя из индивидуального состояния больного.
• В случаях острых сердечных приступов использование клопидогрела со специфическими и неспецифическими тромболитиками, гепарином наблюдается частота кровотечений, идентичная при совместном использовании тромболитических средств, Аспирина и Гепарина.
• Нейтральным считается взаимодействие таблеток с противосудорожными барбитуратами, блокаторами кальциевых каналов 2 группы, ингибиторами гистаминовых рецепторов, кардиоселективными бета 1-адреноблокаторами, сердечным гликозидом Дигоксином, блокатором фосфодиэстераз Теофиллином, женскими гормонами.
• На абсорбцию клопидогрела не влияет одновременное использование антацидных мочегонных средств.
• Особой осторожности требует комплексное применение с негормональными противовоспалительными лекарствами.
• Основной карбоксильный метаболит действующего вещества способен подавлять динамику ферментов группы CYP2C19, и при совместном употреблении противоэпилептического средства – Фенитоина, гипогликемического препарата – Толбутамида, повышать их концентрацию в крови.
• Противопоказано совместное применение с блокаторами водородной помпы из-за вероятности взаимодействия их с клопидогрелом.
• Уменьшить динамическую деятельность действующего метаболита и его эффективного воздействия способны препараты – Ципрофлоксацин, Хлорамфеникол, Карбамазепин, Тиклопидин, флуоксетин, Этравин, Кетоконазол, Омепразол, Циметидин. Это обусловлено угнетением цитохрома CYP2C19, необходимого для биотрансформации клопидогрела до рабочего карбоксильного продукта. Поэтому комплексная терапия с этими средствами нежелательна.

Перед назначением Листаба 75 врач должен быть поставлен в известность обо всех принимаемых больным препаратах.

Особые указания

Нежелательные симптомы болезни Мошковица, возникающие вследствие усиленного склеивания тромбоцитов на фоне подавления этого процесса, тем более, если лечение краткосрочное, наблюдаются крайне редко. Для подобного состояния типично наличие гемолитической анемии с характерным интраваскулярным гемолизом, подъема температуры, неврологических расстройств, нарушения работы почек. Это опасное для жизни больного явление, при котором важна своевременная грамотно продуманная терапия, в составе ее предполагается проведение плазмоцитофореза – искусственного (механического) очищения крови методом ее фильтрации. Воздействие клопидогрела увеличивает время, нужное для остановки крови во время кровотечения – этот факт следует принимать во внимание в отношении больных, у которых запланированы оперативные вмешательства. Если предстоит хирургическая операция, за неделю до нее лечение антитромбическим препаратом должно быть завершено. Для пациентов, страдающих серьезными патологиями печени, средство прописывается с осторожностью, особенно, при комбинированной терапии с Аспирином, Гепарином, лекарствами, подавляющими свертывание крови и нестероидными средствами для устранения воспалений и болевого синдрома. В противном случае возникает угроза развития заболеваний с высокой предрасположенностью к кровоизлияниям и большим кровопотерям. На протяжении лечебного периода есть необходимость в постоянном контроле над концентрацией и активностью тромбоцитов, печеночной ферментацией и уровнем трансаминаз органа. Не рекомендуется прописывать лекарство больным при острой фазе инсульта по ишемическому типу, в силу того, что опыт в этой области не считается достаточным. Перед назначением других препаратов или операцией, пациенты должны ставить врача в известность о приеме Листаба 75. Невзирая на то, что испытания на животных не выявили негативного токсического влияния лекарства на организм матери и ребенка, в период эмбрионального развития, принимать таблетки при вынашивании плода противопоказано. Клопидогрел не нарушает репродуктивной функции, но проникает в грудное молоко, поэтому при естественном вскармливании не применяется. Напрямую антиагрегант не влияет на психомоторную и двигательную функцию, но некоторые негативные проявления в виде вертиго, повышения и снижения АД, спутанности сознания и головокружения, требуют повышенной осторожности при вождении транспортных средств и других, потенциально опасных работах. При наличии лекарства Листаб 75, его можно заказать через интернет с доставкой продукта в ближайшее аптечное отделение.

Сроки и условия хранения

Таблетки в течение трех лет пригодны к употреблению, при условии хранения в темном, сухом помещении с температурой не больше 26 градусов. Антиагрегант Листаб 75 – пока еще не столь популярное, лекарственное средство, однако, судя по отзывам, отлично действует, и дает впечатляющие результаты. Врачи отмечают, что препарат безопасен в применении, помимо главных показаний, может использоваться при других заболеваниях, а возникновение побочных действий при его приеме – большая редкость. Единственное условие – учет установленных противопоказаний, четкое соблюдение инструкции и врачебных рекомендаций.