Меронем

Немного фактов

Медикаментозное средство Меронем создано для лечения инфекционных патологий, поражающих организм взрослых и детей, благодаря антимикробному и бактерицидному воздействию.

Лекарственные состав и формы

Терапевтическое действие Меронема обеспечивается антибактериальным компонентом, входящим в состав меропенемом.

Существует две разновидности дозировки активного вещества (меропенема тригидрата) в препарате:

• 0,57 г (0,5 г чистого вещества);
• 1,14 г (1 г чистого вещества).

Кроме действующего компонента, обладающего противомикробными свойствами, в средстве используются вспомогательные элементы (карбонат натрия), предназначенные для придания необходимых физических характеристик антибиотику, но не влияющие на клиническую эффективность.

Средство имеет вид порошка, окрашенного белым или светло-желтым цветом, предназначенного для дальнейшего восстановления до раствора для внутривенных инъекций.

Препарат, в состав которого входит доза меропенема в количестве 500 мг, фасуется по флаконам из стекла емкостью 10 или 20 мл. Каждая емкость закупоривается пробкой из резины, зажатой алюминиевым кольцом. Дополнительную защиту обеспечивает пластмассовая крышка. В одной картонной упаковке находится 10 флаконов соответствующей емкости.

Антибиотик с большей дозировкой активного вещества также фасуется по стеклянным емкостям. Объем каждой составляет 30 мл. Средство обладает системой защиты идентичной менее концентрированному препарату. Картонная упаковка содержит 10 стеклянных флаконов в сопровождении инструкции по применению.

Перед применением необходима консультация специалиста. Средство отпускается только при наличии врачебного рецепта.

Фармакологические возможности

Меронем обладает выраженными бактерицидными свойствами, проявляющимися к большому спектру бактерий возбудителей инфекционных заболеваний у взрослых и детей.

Антимикробные характеристики проявляются благодаря влиянию меропенема на белковые структуры, отвечающие за построение клеточных стенок у окрашивающихся и не окрашивающихся по Грамму микроорганизмов.

Средство демонстрирует типичную для категории бета-лактамных антибиотиков корреляцию между временем преодоления минимальной ингибирующей концентрации и результативностью в отношении патогенных микробов.

В некоторых случаях микроорганизмами может приобретаться устойчивость к воздействию Меронема. Данные факторы представлены:

• Снижением проницаемости клеточной стенки грамотрицательных микробов, связанным с уменьшением выработки поринов;
• Уменьшением родства с белками-мишенями, связывающими пенициллин;
• Повышением активности элементов эффлюксного насоса;
• Синтезом бета-лактамаз, предназначенных для гидролиза карбапенема.

Не выявлено перекрестной резистентности между активным компонентом бета-лактамого антибиотика и медикаментами из других антибактериальных групп (хинолоны, аминогликозиды, макролиды, тетрациклины). Но некоторые бактерии могут быть устойчивыми к нескольким разновидностям лекарств, благодаря общему механизму резистентности эффективному против них (наличие эффлюксного насоса, непроницаемость клеточной мембраны).

Средство результативно в отношении широкого ряда грамположительных микробов:

• Аэробов (Фекальный энтерококк, золотистый стафилококк, метицилинчувствительные стафилококки, стрептококки агалактия (группа В), ангинозус, констелатус, интермедиус, пневмококк, гноеродный стрептококк (группа А));
• Анаэробов (клостридии перфрингенс, некоторые разновидности пептострептококков)

Также проявляется бактерицидная активность в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов (цитробактер фреунди и козери, энтеробактер аэрогенус и клоаки, кишечная палочка, палочка Пфайффера, Фриндлера, клебсиела окситока, бактерия Моргана, менингококк, протеусы мирабилис и вулгарис, серрация мерцесценс) и некоторых анаэробных.

Меронем достигает максимальной концентрации после пятиминутной внутривенной инфузии, значения которой достигают 52 и 112 мкг на миллилитр крови при использовании дозировки 0,5 г и 1 г соответственно.

При применении медикамента с восьмичасовым интервалом людьми со здоровыми почками аккумуляции средства в организме не наблюдается. Время полувыведения и максимальные концентрации у перенесших оперативное вмешательство больных, связанное с внутрибрюшными инфекционными процессами, соответствует показателям здоровых пациентов.

С плазменными белками связывается около 2% введенной дозы. Активное вещество способно проникать в легкие, бронхиальную мокроту, желчный секрет, спинномозговой ликвор, тканевые структуры женских половых органов, кожу, мышечные и фасциальные элементы и др.

Меронем проходит биотрансформацию в неактивные метаболиты с помощью гидролиза бета-лактамного кольца.

От 50 до 75 % введенного количества средства выводится в изначальном виде, а около 28% в метаболизированной форме, почечным аппаратом в течение первых 12 часов после применения. До 2 % лекарственного вещества выводится через кишечник.

При наличии функциональных патологий в работе почек средней и тяжелой степени требуется уменьшение дозировки лекарства из-за увеличения средней концентрации его компонентов в крови и увеличения периода их устранения из организма.

Людям с заболеваниями печени не требуется изменения режима применения.

При введении средства детям разных возрастных категорий из расчета 10, 20 или 40 мг на каждый килограмм веса отмечались максимальные концентрации соответствующие взрослым при применении 0,5 г, 1 г или 2 г активного компонента.

Отличия наблюдались только при применении у детей младше 6 месяцев, что проявлялось в увеличении периода полувыведения.

У больных старших возрастных групп коррекция дозировки необходимо только при наличии серьезных изменений в работе почек.

Показания к использованию

Детям и взрослым целесообразно назначать Меронем для борьбы с возбудителями заболеваний, представленных:

• Бактериальными разновидностями пневмоний;
• Болезнями почек и мочевыводящих путей, вызванных микробной активностью;
• Перитонеальными инфекционными процессами;
• Некоторыми гинекологическими инфекциями;
• Инфекционными патологиями, поражающими кожу и мягкотканые образования;
• Менингитом;
• Сепсисом;
• Симптомами, указывающими на бактериальную инфекцию у взрослых (при неустановленном диагнозе).

В перечне международной классификации болезней десятого пересмотра данные патологии находятся под кодами: А39, A40, A41.9, A 49, G00, J15, J18, K65, L08.9, L01-03, L08.0, N10-11, N15.1, N30, N34, N39.0, N70-73.0, R78.8.0, T88.9, Z29.2.

Способ применения и дозировка

Доза средства и режим дозирования зависят от возрастной категории, вида заболевания и наличия других патологий в организме пациента.

Пациентам взрослого возраста при разнообразных заболеваниях рекомендуют применение следующей дозы Меронема:

• При пневмониях, болезнях мочевыводящего аппарата, гинекологических, кожных (мягких тканей) инфекциях следует вводить по 500 мг антибиотика трижды в сутки с интервалом 8 часов;
• При тяжелых или осложненных инфекциях (внутрибольничные болезни, перитонит, септицемия) следует вводить по 1000 мг внутривенно с перерывами 8 часов;
• При менингите к применению рекомендовано введение 2000 мг антибиотика с аналогичными интервалами.

Больным с почечной недостаточностью и клиренсом креатинина:

• От 26 до 50 мл в минуту увеличивают интервалы между введениями до 12 часов с сохранением полного объема разовой дозы;
• От 10 до 25 мл за минуту половинную разовую дозировку вводят каждые 12 часов;
• Менее 10 мл за 60 секунд половину нормальной дозы вводят один раз в сутки каждые 24 часа.

Применение у детей возрастной категории от 3 месяцев до двенадцатилетнего возраста варьируется в пределах дозы от 10 до 20 мг на килограмм веса ребенка с троекратным введением через каждые восемь часов.

Лечение детей, весящих более 50 кг, проводится с использованием взрослой дозировки.

Терапия менингита требует увеличения дозы до 40 мг на килограмм веса.

Процедура восстановления и правильное применение раствора

Средство можно вводить быстро (болюсная инъекция) и медленно (внутривенное вливание), что влияет на способ восстановления.

При необходимости быстрого введения (в течение 5 минут) средство разводится в инъекционной воде из расчета 5 мл жидкости на каждые 250 мг действующего вещества.

Для медленной внутривенной инфузии (не менее 15 минут) порошок разводится до состояния концентрата, а затем повторно разводится до объема от 50 до 200 мл в соответствующем инфузионном растворе (натрия хлорид 0,9%, глюкоза 5 или 10 % и др. подходящие жидкости).

Перед применением необходимо встряхнуть жидкость для равномерного распределения вещества.

Меронем запрещено смешивать с другими препаратами, а также следует использовать сразу после восстановления. Любые остатки необходимо утилизировать.

Противопоказания

Использование Меронема запрещено при наличии противопоказаний, включающих:

• Индивидуальную непереносимость компонентов средства;
• Непереносимость остальных медикаментов из группы карбапенемов в анамнезе;
• Реакции непереносимости (включая анафилактиеские) на бета-лактамные антибиотики.

С осторожностью используется совместно с другими препаратами, оказывающими токсическое воздействие на почки, а также у больных с признаками диспепсических расстройств.

Побочные эффекты

В большинстве случаев Меронем переносится без осложнений. Использование препарата может стать причиной появления нежелательных реакций:

• Ангионевротического отека, анафилаксии;
• Кожно-аллергических реакций, выражающихся сыпью, зудом, токсическим эпидермальным некролизом;
• Абдоминальных болей, диспепсических нарушений, возрастания количества билирубина, ферментов печени;
• Обратимого тромбоцитоза, эозинофилии, тромбоцитопении, лейкопении, нейтропении, агранулоцитоза;
• Цефалгии, парестезий, судорог;
• Воспалительных реакций, тромбофлебита, боли в месте инъекции;
• Орального и вагинального кандидоза.

Побочные эффекты чаще встречаются у детей при несоблюдении все врачебных рекомендаций. Возникновение нежелательных проявлений может стать причиной замены препарата.

Передозировка

При применении дозировок, значительно превосходящих рекомендованные (особенно у больных с серьезными почечными патологиями), Меронем может стать причиной повышения вероятности появления побочных и эффектов и большей степени их выраженности.

Лечение этих признаков симптоматическое.

Период беременности и лактации, детство

Меронем не стоит назначать в качестве терапии инфекционных заболеваний у беременных женщин. Безопасность и эффективность применения в данной категории пациентов не проверена с помощью адекватных испытаний.

При необходимости лечения во время кормления грудью необходимо отказаться от него или назначить терапию другим медикаментов в зависимости от желания женщины.

Запрещено применение у детей, не достигших трехмесячного возраста.

Лекарственное взаимодействие

Меронем не выявил влияния на фармакологическую активность медикаментов, связывающихся с плазменными белками.

Следует избегать одновременного применения лекарства и Пробенцида из-за замедления выведения активных веществ обоих препаратов из организма.

Следует учитывать, что Меронем может значительно уменьшать количество вальпроевой кислоты в плазме крови, снижая её терапевтическую эффективность.

Другие виды взаимодействий не выявлены.

Условия хранения

Инструкция предписывает ограничить доступ детей к средству, а также хранить его в темных, сухих местах с температурным режимом от 10 до 30°С, не более 48 месяцев с даты изготовления

Аналоги

При невозможности применения Меронема его могут заменить: Алвопенем, Арис, Демопенем, Закстер и др.