Метопролол Органика

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат представляет собой таблетки (25 мг, 50 мг) для перорального приема, рабочее вещество – тартат метопролола. Вспомогательные компоненты – повидон, МКЦ, двузамещенный фосфорнокислый кальций, натрий карбоксиметилкрахмал, моногидрат стеарата магния. Лекарство выпускается в упаковках (10 шт.), по 5, 6 блистеров в коробке, а также, в пластиковых флаконах по 20-60 шт., в банках из стекла по 20-60 шт. Приобрести медикаментозное средство Метопролол Органика (50 мг, 30 шт.) в аптеках можно по цене 45 руб. и выше. Лекарство считается доступным по стоимости, но продается при наличии рецепта.

Фармакологическое действие

Метопролол примыкает к группе избирательных блокаторов бета-адренорецепторов, причем вещество лишено свойства стимулировать данные рецепторы и восстанавливать клеточные мембраны. Основная активность его связана со способностью устранять такие нарушения работы сердца, как аритмия, стенокардия при ишемической болезни, высокое АД. Благодаря действию лекарства, уменьшающего ток кальциевых ионов, снижается сократительная функция миокарда, подавляется его возбудимость и электрическая проводимость, частота сокращений становится реже. Сопротивление периферических сосудов в начале терапии возрастает, но уже, спустя 2-3 дня, приходит к прежним значениям. Чтобы оно уменьшилось, необходимо принимать таблетки продолжительное время. Антиаритмическое действие препарата определяется устранением нарушений – снижается скорость самопроизвольного возбуждения водителей сердца, затормаживается электрическая проводимость органа. При мерцательной аритмии, тиреотоксикозе, тахикардии синусового ритма, функционально-структурных болезнях ССС, частота сокращений уменьшается до приемлемых. Стандартные дозировки метопролола помогают предотвратить приступы мигрени. Преимуществом перед неизбирательными препаратами, подавляющими бета-адренорецепторы, считается отсутствие значимого влияния на внутренние органы, обмен углеводов и гладкие мышцы верхних и нижних конечностей. Если используются повышенные дозы – 100 мг и больше, таблетки эффективно воздействуют на адренорецепторы бета 1 и 2. Всасывание рабочего состава осуществляется на 95% в пищеварительном тракте. Наивысшее содержание метопролола достигается за полтора, два часа. Соединение с протеинами плазмы происходит на 10%, биодоступность возрастает при употреблении пищи почти на 40%, и продолжает увеличивать в ходе терапии. Метаболизм вещества реализовывается в тканях печени, при этом формируются два активных метаболита. Подтверждена способность лекарства проходить через плаценту и специфическую гематоэнцефалическую мембрану мозга. Полураспад занимает 3,5 часа при общей скорости выведения из крови 1 л в минуту. На 95% метопролол выводится почечным аппаратом. Усвоение препарата увеличивается при структурных поражениях печени (циррозе), поэтому актуальной считается уменьшение дозы. У больных с почечной дисфункцией фармакокинетика средства остается в пределах нормы, поэтому о пересмотре дозировки речь не стоит.

Показания

Препарат назначается при следующих патологиях сердца, сосудов и других органов:

• приступообразная наджелудочковая тахикардия, сопровождаемая одышкой, учащенным пульсом и головокружением;
• гипертония в комплексе с другими антигипертензивными препаратами и в качестве монотерапии;
• гиперфункция щитовидной железы, чрезмерная выработка тиреоидных гормонов в составе общей терапии;
• ишемия с сопутствующими стенокардическими приступами – в качестве профилактики;
• аритмия, характеризующаяся преждевременными сокращениями желудочков (экстрасистолия);
• головные боли неврологического характера (мигрень), лекарство помогает снизить частоту болевых приступов.

Противопоказания

Таблетки противопоказаны, если у пациента присутствует:

• спонтанная стенокардия, спровоцированная сосудистыми спазмами;
• декомпенсированная сердечная недостаточность хронической формы;
• ухудшение проводимости электрических импульсов сердечной мышцы, АВ-блокада 2 и 3 степени при отсутствии кардиостимулятора;
• синоаурикулярная блокада;
• брадикардия тяжелой степени с частотой сокращений меньше 60 ударов;
• резкое снижение сокращений миокарда, шок;
• ишемический некроз миокарда, вызванный недостаточностью кровоснабжения;
• серьезные расстройства периферической циркуляции крови;
• обструктивное воспаление легких, пневмония, прогрессирующая бронхиальная астма;
• доброкачественная хромаффинома коры надпочечников при отсутствии приема блокаторов альфа-адренорецепторов;
• возраст больного младше 18 лет;
• период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к составу бета-адреноблокаторов, в частности, к метопрололу.

Способ применения и дозы

Прием лекарства, согласно инструкции, происходит один раз в день в утреннее время, таблетку следует проглатывать целиком, допускается запивать любым напитком комнатной температуры:

• при гипертонической болезни стартовая дозировка составляет 50 мг, при отсутствии эффекта врач корректирует порции до 100-200 мг, альтернативный вариант – совместный прием другого гипотензивного препарата;
• при нарушении функции сердца в виде тахикардии требуется от 50 до 200 мг однократно в день;
• для предупреждения аритмий, мигрени, доза составляет 100-200 мг при таком же режиме использования;
• при наличии стенокардических приступов назначается от 50 до 200 мг в сутки, в зависимости от результата первой недели лечения;
• при тиреотоксикозе прописывается доза 150-200 мг в день, разделенная на три приема;
• для предотвращения инфаркта используется 200 мг препарата дважды в день.

Побочные действия

Различные реакции организма на прием антигипертензивного средства вероятны, но возникают, достаточно, редко. Среди подобных проявлений:

• дневная сонливость, расстройство сна;
• зрительные галлюцинации;
• ухудшение памяти и концентрации внимания;
• головные боли;
• постуральная гипотония;
• приступы рвоты;
• головокружение;
• сильное сердцебиение;
• холод в конечностях;
• онемение и покалывание кожи;
• угнетенное настроение, депрессия;
• повышенная возбудимость, состояние тревоги;
• боли в разных отделах живота;
• изменение вкуса;
• осложнение псориаза;
• обмороки;
• чувствительность к свету;
• понос, запор;
• боли в суставах;
• бронхоспазмы у больных с заболеваниями органа;
• насморк;
• затрудненное дыхание, одышка;
• нарушение зрительной функции, воспаление конъюнктивального мешка;
• частичная алопеция;
• непроизвольные сокращения мышц;
• ускоренная утомляемость, упадок сил;
• крапивные высыпания, зуд;
• у больных после перенесенного инфаркта – кардиогенный шок.

Передозировка

Неадекватные реакции организма и нарушения может вызвать самостоятельное повышение дозировки таблеток Метопролол Органика. В таких случаях был отмечен ряд негативных эффектов:

• ярко выраженная гипотензия;
• бронхоспастический синдром из-за сужения просвета органа;
• тошнота, переходящая в рвоту;
• судорожные приступы;
• посинение кожных покровов;
• сниженный уровень глюкозы;
• коматозное состояние;
• головокружение;
• нарушение электрической проводимости сердца;
• обмороки;
• сердечные аритмии, включая экстрасистолию желудочков.

Лекарственное взаимодействие

Препараты разной направленности не всегда совместимы с антигипертензивным средством, они способны увеличивать или снижать его воздействие:

• Вследствие подавления активности изоэнзимов CYP2D6, такой препарат, как Пропафенон (блокатор ионных каналов натрия), увеличивает содержание метопролола в крови и усиливает его гипотензивное действие.
• Ослаблять эффект от воздействия препарата способны негормональные противовоспалительные лекарства, поскольку они задерживают натрий, а почками ингибируется биосинтез простагландинов.
• Адреномиметики, в т.ч. Норэфедрин, в сочетании с метопрололом способны провоцировать сверхвысокие показатели давления, а в отдельных ситуациях вызывать критическое состояние больного (гипертонический криз).
• К замедлению пульса, сокращений сердца, низкому АД приводит комбинация рабочего компонента с блокаторами кальциевых каналов типа L.
• Не всегда положительные изменения силы сердечных сокращений наблюдаются при сочетании со средствами, направленными на нормализацию ритма органа.
• Брадикардию также способен вызывать Амиодарон, что обусловлено продолжительным периодом его полураспада, и Дилтиазем из-за взаимного подавления работы синоаурикулярного узла и атриовентрикулярной проводимости.
• При параллельном использовании метопролола и Рифампицина, биотрансформация первого усиливается, из-за чего его содержание в крови уменьшается.
• Увеличить концентрацию вещества способны избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, гипотензивный вазодилататор Гидралазин, блокатор рецепторов гистамина Циметидин.
• Анестетики, используемые в ингаляционной форме, усугубляют лечебный эффект метопролола, сверх меры снижая давление и уменьшая сократительную функцию миокарда.
• Угрозу замедленных сокращений органа представляет одновременное применение с сердечными гликозидами.
• Усиливать воздействие рабочего вещества может Дифенгидрамин, относящийся к классу антигистаминных средств 1 поколения, вследствие замедления скорости очищения крови от метопролола.
• Препараты, производные барбитурой кислоты, способствуют усилению метаболической трансформации компонента, и, соответственно, возрастает его гипотензивный эффект.
• Антиаритмическое лекарство Хинидин, наоборот, угнетает метаболическое преобразование метопролола, и это влечет за собой увеличение его концентрации в плазме.
• При совместном использовании с Клонидином существует риск значимого подъема давления.
• Увеличивать действие препарата способны и лекарства, замедляющие нервные импульсы СНС.
• Анафилаксию либо серьезные проявления аллергии вызывают аллерген-специфические препараты, подобные негативные эффекты провоцируют и рентгеноконтрастные составы с содержанием йода.

Особые указания

При наличии сахарного диабета, прием таблеток нивелирует симптомы дефицита глюкозы в крови, и спровоцированную этим нарушением тахикардию. Нежелательно проводить резкую отмену антигипертензивного средства у больных с диагнозом "гипертиреоз" – в противном случае есть вероятность осложнения этого недуга. Необходимо применение блокаторов альфа-адренорецепторов, если выявлена доброкачественная опухоль надпочечников. Однократно в 4-5 месяцев рекомендуется исследовать функциональное состояние почек у больных пожилого возраста. Вспомогательной терапии требуют пациенты с астмой бронхов – им дополнительно назначаются бета 2 адреномиметики, используемые для снятия приступов болезни. Во время эмбрионального развития ребенка использование таблеток нежелательно, особенно в первом триместре, во избежание у новорожденных стойкого низкого давления, недостатка глюкозы, брадикардии, паралича дыхательных мышц. Если препарат назначен в период лактации, от естественного вскармливания следует отказаться. На более поздних сроках беременности препарат используют с осторожностью и прекращают прием за 2-3 дня до родовой деятельности. Если отмена не рекомендована, первые трое суток после появления на свет младенец должен находиться под постоянным врачебным наблюдением. Уменьшения дозировки или прекращения лечения требуют случаи, когда выявлено прогрессирование брадикардии, гипертензии, ухудшение работы печени/почек, бронхоспастический синдром, нарушение проводимости сердца. Отмена происходит постепенно, на протяжении 10 дней с планомерным снижением дозировок лекарства до минимума. На время лечения, вследствие возникновения побочных эффектов, включающих головокружение, снижение концентрации внимания и ухудшение двигательной функции, необходимо соблюдать осторожность при управлении сложными механизмами и автотранспортом.

Сроки и условия хранения

Пригодность препарата определяется тремя годами со дня изготовления, при хранении в темном, сухом месте с температурой не больше 26 градусов. Относительно отзывов по поводу лекарства Метопролол Органика, мнение пациентов, в основном, положительное. Поначалу с толку сбивает невысокая цена таблеток, и многие сомневаются в их эффективности. Однако на деле оказалось, что препарат прекрасно устраняет такие проблемы, как высокое давление, аритмия, включая тахикардию. При регулярном употреблении стабилизируется пульс, пропадает одышка. Больные, длительное время страдающие мигренью, отмечают, что две таблетки, принятые утром и на ночь, избавляют от интенсивности приступов. А если есть риск их возникновения, то с помощью гипотензивного препарата их можно предотвратить. При сбоях сердечного ритма, позитивный результат наблюдается уже через месяц приема, правда запущенные недуги требуют продолжительного лечения до нескольких месяцев, но эффект наступает гораздо раньше, и дальнейшее применение необходимо в качестве поддерживающей терапии, закрепляющей нормализацию состояния.