Метотрексат-Тева

Инструкция по применению для Метотрексат-Тева
Цена на Метотрексат-Тева от 170 руб.
Забронировать Метотрексат-Тева можно в аптеке Wer в Москве

Товары из категории - Лекарства для иммунитета

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 170

Немного фактов

Лекарство разрабатывалось, для лечения опухолей трофобластического происхождения, нейролейкоза различной этиологии. Метотрексат-Тева является антагонистом фолиевой кислоты, что ускоряет трансформацию данного вещества. В результате, происходит выраженной угнетения репродуктивной и восстановительной функции клеток.

Фармакологические свойства

Действующее вещество замедляет развитие фермента дигидрофолатредуктазы, который участвует в трансформациях фолиевой кислоты. В итоге, новообразованный тетрагидрофолат уменьшает количество моно углеродных структур, синтезирующих пурины и дезокисиуридилата, необходимого для формирования ДНК.

Препарат обладает следующими фармакокинетическими свойствами:

  • степень абсорбции: полное поглощение после одноразового приема в парентеральной форме;
  • макс. концентрация в сыворотке: проявляется через 30-60 минут;
  • интерстициальное распределение: внутривенное использование - 0,18 л на кг массы тела, по факту 18% от объема пациента;
  • стационарное распределение: 0,4-0,8 литра на кг;
  • проникновение в структуры и жидкости организма: сохраняется и усваивается в плевральном выпоте и асците. Влияет на общую стабилизацию плазменной жидкости (проявляется через 6:00);
  • метод достижения внутриклеточного распределения: пассивная диффузия, при сывороточном объеме от 100 мкмоль;
  • связывание с белками: до 50% в сыворотке крови;
  • проникновение: не проходит через гематоэнцефалический барьер, в допустимой, терапевтической концентрации;

Метаболические реакции

Метотрексат-тева трансформируется в печени, на внутриклеточном уровне, включая полиглутаминовые структуры. Процесс обратимый, за счет группы ферментов гидролазы. Часть лекарства, надолго, сохраняется в тканях. Фармакокинетические свойства метаболитов зависят от формы и происхождения тканей, новообразований, их клеточной структуры. Качество и характер трансформации зависит от дозировки. Стандартная норма, способствует образованию гидроксиметотреаксата-7, в незначительном, для общего состояния организма, количестве. Постоянное накопление этого вещества актуально при моно терапии, с использованием, высокой дозировки.

Основной метаболит обладает следующими особенностями:

  • растворяется медленнее, в 3-5 раза, по сравнению с молекулами действующего вещества;
  • покидает организм через 3-10 часов. Актуально для пациентов проходящих индивидуальную терапию псориаза и раковых опухолей (минимальной дозой, до 30 мг на м2);
  • выводится через 8-15 часов, у пациентов, проходящих интенсивное лечение препаратом.

Часть лекарства экскретируется почками. На скорость и качество процесса влияет дозировка и способ введения. При внутривенном использовании, большая часть активного компонента (от 44 до 100%), сохраняется и выводится с мочой. Продолжительность явления - до 24 часов. Менее 10% активного компонента выходят с желчью.

Препарат обладает выраженной желудочно-печеночной рециркуляцией. Экскреция проходит в почках, путем клубочкового фильтрования и канальцевой экскреции в активной форме. Во время лечения, допускается задержка, при выведении активного компонента. Уровень элиминации изменятся у пациентов с почечной недостаточностью, высокого уровня выпота с трансцеллюлярных структурах. В результате, уровень лекарства, в сыворотке, повышается и сохраняется в течение нескольких месяцев.

Токсичность лекарств, при использовании большой дозы, значительно уменьшается, при дополнительном назначение фолината кальция.

Больным, чувствительным к действующему веществу, рекомендуется отслеживать уровень активного компонента, для своевременного устранения интоксикации.

Состав и форма выпуска

Лекарство быстро усваивается в форме инъекций. Продается в виде ампул с прозрачным раствором. В одной емкости содержится, не более 25 мг действующего вещества, на 1 мл раствора. Дополнительные составляющие - подготовленная вода, раствор соляной кислоты, гидроксид и хлорид натрия.

Показания к применению

Метотрексат-тева актуален для лечения и профилактики опухолей трофобластической этиологии, включая карциномы и аденомы (хорио). Лекарство оказывает поддерживающий эффект во время комплексной терапии нейро и лимфобластных лейкозов, лимфом различной этиологии, включая неходжкинскую форму, вариант Беркитта.

Средство воздействует на причину микоза и псориаза, в тяжелой форме. Смягчает последствия запущенного артрита, ревматоидного происхождения, с осложнениями.

Побочные эффекты

Грамотно подобранная дозировка - залог безопасного и комфортного лечения. Бесконтрольное использование отрицательно влияет на систему кроветворения, подавляя активные процессы сосудов и сердечной мышцы. Возможны серьезные расстройства желудочно-кишечного тракта.

Нарушение кроветворных функций происходит реже. Основная патология сопровождается рядом осложнений, включая нарушение функций костного мозга, нейтропению, панцитопению. Эозинофилия проявляется, при длительной монотерапии.

Средство, часто, становится причиной инфекционных патологий. Это может быть:

  • сепсис;
  • циститы и вагиниты;
  • инфекции оппортунистического характера, сопровождаемые смертью пациента;
  • гепатиты вызванные вирусом герпеса;
  • иммунные нарушения, включая повышенную чувствительность к инфекции.

Доброкачественные и злокачественные новообразования, в форме рецидива, являются отклонением от нормы. Данное явление относится к лимфо пролиферативных процесса, образованию лимфомы, лизисной опухоли.

Лекарство, частично, влияет на психоэмоциональное состояние пациента. Меняются способы выражения эмоции, наблюдается эффект «тумана», спутанности сознания. Большинство патологий сопровождаются хронической бессонницей.

Отрицательный эффект зависит от способа введения препарата:

  • интратекальная процедура: арахно менингит химического происхождения. Осложнения - временное оцепенение, заканчивающееся частичным параличом ног и рук, спонтанное увеличение температуры парезы;
  • внутривенное введение: нарушение зрительного восприятия и моторики фокального характера. Возможны аномальные рефлексы, при использовании высоких доз.

Метотрексат-тева усложняет дыхательный процесс. Возможные функциональные нарушения в области средостения, грудной клетки. Патологии сопровождаются постоянной отдышкой, отечность органов дыхания. Отмечены случаи носового кровотечения, апноэ. Некоторые реакции напоминают симптомы бронхиальной астмы, с усиленным кашлем.

Со стороны ЖКТ, наблюдаются выраженные скачки показателей печеночной трансаминазы и билирубина. Увеличивается общая гепатотоксичность. В редких случаях, возникает хронический и острый гепатит, дистрофия тканей печени, липидной этиологии. В единичных случаях, зафиксирован некроз органа.

Во время введения лекарства, возможные осложнения, напоминающие симптоматику ожогов, радиационных заболеваний.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению, лекарство не назначают при:

  • аллергических реакциях на действующее вещество;
  • высоких показателях билирубина, больше 85,5 мкмоль на литр;
  • сверхнизкой величине клиренса креатинина, до 20 мл в минуту;
  • лейкопении, тромбоцитопении;
  • зависимости от алкоголя;
  • повышенной токсичности в области дыхательных органов, вызванной препаратом;
  • стоматите;
  • инфекция острого, хронического происхождения, включая туберкулез;
  • длительное использование живых вакцин, во время основной терапии.

Применение при беременности

Препарат оказывает значительный тератогенный эффект на развивающийся эмбрион. Это проявляется в виде:

  • патологий сердечной мышцы;
  • неправильного формирования конечностей;
  • необратимых изменений лицевой кости, черепа.

Женщины, планирующие беременность и зачатие, исключают подобные явления, до начала терапии. Уведомление лечащего врача обязательно!

При назначении лекарства, оба партнера активно используют средства контрацепции, во время лечения и 6-8 месяцев после его окончания. При обнаружении нежелательной беременности, определяется риск побочных эффектов и неблагоприятного влияния препарата на плод.

Часть активного компонента попадает в грудное молоко, при ведении. Кормление грудью запрещается. Само вещество обладает гено токсическим эффектом. Желательно дополнительное наблюдение и консультации в центрах генетических исследований.

Решить проблему с беременностью можно, используя методику криоконсервации спермы и яйцеклеток.

Способ и особенности применения

Дозировка определяется узким специалистом. Учитывается переносимость отдельно взятых компонентов лекарства, показания к терапии. Средство не содержит компонентов анти микробного происхождения. Раствор не используют несколько раз, с одно и того же флакона.

Конечная дозировка зависит от конкретного случая. Для лечения опухоли трофобластической этиологии назначают от 15 до 30 мг вещества. Курс не превышает 5 дней. Разрешается повторение до 5 раз, с перерывом, не менее 7 дней.

Для борьбы с лейкозами, используют 15-30 мг раствора на м2 тела. Лекарство вводят внутривенно или внутримышечного, строго, один раз в неделю. Меняется общий протокол лечения. В него включают дополнительные протоколы консолидации, реиндукции и индукции.

В случае нейролейкоза, активное вещество вводят интратекально, через каждую неделю. Максимальное количество, за раз, не превышает 1 мг на мл раствора. Его, дополнительно, разводят хлоридом натрия (0,9% концентрации).

При остео саркоме, используются высокие дозировки - от 8 до 12 г на м2 тела, дополняя цитостатическими компонентами, включая фолиевую кислоту.

Лимфоидные патологии устраняются постепенно. Лекарство актуально для лечения лимфомы Беркита на первой и второй стадии. Наблюдается продолжительная ремиссия, в том числе, при пероральном приеме. На третьей стадии, рекомендуется комплексная терапия, несколькими противоопухолевыми компонентами. Начальная доза активного компонента варьируется от 0,625 до 2,5 мг на кг веса пациента в день.

Внимание! Детям, страдающим от неходжкинской лифомы, назначают ударное количество лекарства, по схеме лимфобластного лейкоза, острой формы.

Новообразования молочной железы устраняются дозировкой 10-60 мг на м 2 тела. Актуально, вместе, с другими средствами, которые используют, во время и после адъювантной и лучевой терапии.

Для устранения причины микозов, грибовидной этиологии, используют 50 мг препарата внутримышечно. Количество чередуют: 50 мг один раз в неделю и 25 мг два раза в неделю.

Псориатические осложнения, у женщин, устраняются полным курсом профилактики. Перед лечением, вводится пробное количество лекарства (до 10 мг) в парентеральной форме. Это необходимо для фиксации идио синкратической реакции у пациенток.

В единичных случаях, назначается 10 мг Метотрексат-тева для профилактики ревматоидных артритов в запущенной форме. Назначается аналогичная пробная доза 5-10 мг. Исходное количество увеличивается постепенно, на 2,5 мг каждые 7 дней. Максимально допустимая норма - 25 мг в сутки, за несколько приемов. При назначении высокой дозы, необходимо поддерживающая терапия, в виде гидрокарбоната натрия, внутривенно.

Полная отмена и приостановление терапии проводится в таких ситуациях:

  • интоксикация ЖКТ, приводящая к перфорации кишечника;
  • черный кал;
  • рвота с кровью;
  • наличие спекшихся сгустков крови в экскрементах.

Ввод дозами, превышающими 20 мг в неделю, ассоциируется со значительным ростом токсического воздействия, особенно с угнетением функций костного мозга.

Доза, превышающая 20 мг, в течение 7 дней, провоцирует общую интоксикацию организма, с выраженными функциональными нарушениями костного мозга.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не рекомендуется сочетание со следующими лекарственными средствами:

  • спиртосодержащие растворы;
  • лефлунамид;
  • сульфасалазин;
  • этиловый спирт.

Комбинация лефлунамида с активным компонентом увеличивает гепато токсические показатели. Подобные явления отмечаются при использовании ретиноидов, включая Этретинат. Терапия назначается, строго, по рекомендации врача, учитывая данные, указанные в аннотации по применению.

Антибиотики пенициллиновой группы уменьшают показатели почечного клиренса. Концентрация действующего вещества увеличивается, что отрицательно влияет на ЖКТ и кроветворную систему.

Запрещено совместное использование нестероидных компонентов, противовоспалительного характера. Ограничение актуально, при терапии высокими дозами, более 10 мг в неделю. В противном случае, возможно внутреннее кровотечение, выраженная гематологическая дисфункция и смерть.

Комбинирование с цитостатическими средствами усиливает фармакодинамические характеристики основного лекарства. Одновременно повышается токсичность активных компонентов.

У больных, прошедших несколько сеансов волновой терапии, наблюдается активное взаимодействие препарата с радиоактивными частицами.

Передозировка

Бесконтрольное использование вызывает нарушение кроветворных функций организма и ЖКТ. Усиливается симптоматика тромбоцитопении, лейкопении, анемии различной этиологии.

Первичные признаки передозировки проявляются не всегда. Возможен летальный исход от сепсиса и его осложнений. Для устранения проблем, проводится симптоматическая терапия.

Цены на Метотрексат-Тева в Москве

Заберите заказ в в аптеке WER (г. Москва)
Цена: от 170 руб.

Сертификаты и лицензии

Список литературы

  1. Государственный реестр лекарственных средств
  2. Международная классификация болезней 10-го пересмотра (МКБ-10)
  3. Справочник лекарственных препаратов Видаль
Выгодные предложения для подписчиков