Мидокалм

Немного фактов

Мидокалм - это миорелаксант с выраженным, централизованным эффектом. Разработчик - фармацевтическая компания Гедеон Рихтер. Используется для уменьшения спастических реакций и синдромов. Актуально для снятия последствия дегенеративных патологий опорно-двигательного аппарата. Помогает справиться с воспалительными процессами в области суставов.

Согласно клиническим исследованиям, действующее вещество, толперизон, положительно влияет на НПВП компоненты, включая ацеклофенак и его производные. Сознательное снижение дозировки НПВП препаратов уменьшает количество расстройств и осложнения желудочно-кишечного тракта.

Во время применения данного лекарства, отмечено значительное снижение продолжительность лечения остео артроза, включая уменьшение дозы НПВП на 60%. Окончательный эффект препарат доказан на практике. Средство успешно применяют для монотерапии и комбинированного лечения.

Фармакологические свойства

Мидокалм относится к группе миорелаксантов, действующих централизованно, на причину спастической патологии. Конкретного механизма воздействия не наблюдалось. Отмечено выраженный обезболивающий и мембраностабилизирующий эффект.

В результате, препарат блокирует импульсы возбуждения в первичных волокнах афферентного происхождения. Одновременно, происходит торможение и обратимое угнетение поли и моносинаптических рефлексов, в области, спинного мозга.

Лекарство обладает вторичным механизмом. Происходит замедление и полная блокада высвобождения трансмиттеров, благодаря торможению обменных процессов, включая транспортировку кальция (ионов) в соответствующие синапсы.

Препарат оказывает следующее влияние на мышечную структуру тела:

• замедляется рефлекторная реакция в области ретикуло спинальных стволовых путей головного мозга;
• значительно уменьшается ригидность мышечных групп;
• увеличивается скорость периферического кровотока. Выраженного действия на ЦНС не выявлено;
• уменьшается гипертонус.

Мидокалм трансформируется в печени и почках. Реакция достаточно интенсивная. Более 99% метаболитов выводится через почечные каналы. Конкретные фармакологические данные по активности производных толперизона отсутствуют. Средний период полувыведения, при внутривенном использовании, не превышает 1,5 часа.

Состав и форма выпуска

Лекарство представляет собой раствор прозрачного цвета. В жидкости не обнаружено частиц или мелких фракций. Допускается легкий зеленоватый, реже, желтоватый оттенок. Содержит 100 мг толперизона и 2,5 мг гидрохлорида лидокаина, в переводе на 1 мг препарата.

В качестве вспомогательных компонентов используется очищенная вода, эфир моноэтилового происхождения, добавка «Е218».

Показания к применению

Средство актуально для лечения и профилактики ряда заболеваний, связанных с неврологическими, мышечными отклонениями.

Центральная нервная система

Неврологические патологии дегенеративного характера. Сопровождаются осложнениями в форме гипертонуса мускулатуры с выраженными разрушениями пирамидных каналов. Возможны мышечные контрактуры различной этиологии, ригидность мышечных структур. В редких случаях, наблюдается рассеянный склероз.

Мышечные патологии

Болезни, связанные с движением скелетных мышц, суставного аппарата, включая поясничные, шейные синдромы. Мышечные спазмы различной этиологии, гипертонус.

Комплексное лечение

Облитерация сосудов, включая специфический атеросклероз, ангиопатию диабетического происхождения, тромбангиит с облитерирующими осложнениями, патология Рейно. Лекарство используются, как поддержка, для профилактики акроцианоза.

Мидокалм смягчает последствия постинсультной спастичности.

Побочные эффекты

Большинство побочных реакций, до 60%, вызваны гиперчувствительностью к толперизону и его производным. Подобные явления не требовали дополнительной терапии, исчезали самостоятельно. В единичных случаях, возникали случаи, представляющие угрозу жизни.

Возможные следующие осложнения и отклонения от нормы:

• лимфаденопатия различной этиологии;
• анафилактическая реакция с осложнениями;
• спутанность сознания, кратковременные психозы;
• тремор конечностей, выраженная парестезия;
• формирование анорексии;
• эффект «опьянения», волнообразный жар;
• повышенная раздражительность к мелким деталям;
• постоянная жажда;
резкое снижение артериального давления, тахикардия;
• стенокардия, быстрое сердцебиение.

Лабораторные показатели зафиксировали обратимые скачки показателей печеночных ферментов, тромбоцитов.

Противопоказания

Мидокалм не назначают при высокой чувствительности к толперизону, веществам, схожим по химическому составу. Возможны индивидуальные реакции на вспомогательные компоненты. Лекарство не используют при миастении гравис.

Применение при беременности

Внимание! Несмотря на отсутствие данных, касательно, тератогенного эффекта лекарства, возможны неконтролируемые побочные эффекты, начиная с первого триместра беременности. Частичная терапия разрешается на 2-3 триместре, только, после очной консультации лечащего врача.

Лечение подбирается таким образом, чтобы реальная польза, была выше потенциального риска для материнского организма и плода.

Точной информации о влиянии толперизона на грудное молоко и прохождение через гематоэмбриональный и гематоплацентарный барьер не найдено. При длительном использовании средства, прекращают кормление грудью.

Фактических данных, по вопросам фертильности, репродуктивного механизма не обнаружено. Во время длительного использование, не рекомендуется планировать беременность. Конкретных случаев, с выраженными тератогенными отклонениями не обнаружено.

Способ и особенности применения

Мидокалм назначают, только, парентерально. Актуально внутримышечное введение или постепенное внедрение в кровоток в виде медленной инъекции. Рекомендуемая дозировка - 100 мг один раз в сутки.

Информация по совместимости с другими лекарственными средствами отсутствует. Во время комплексной терапии, не рекомендуется смешивать препарат с другими компонентами в одном шприце. Вводится, строго, по отдельности, от других веществ.

Инъекции запрещены детям до 18 лет. Конечная дозировка и продолжительность терапии определяется лечащим врачом, согласно инструкции по применению.

Лекарство частично влияет на концентрацию внимания и реакцию на мелкие детали. Возможно снижение остроты зрения, особенно, сумеречного восприятия. Во время терапии, наблюдалась склонность к головокружениям, эпилептическая симптоматика. Противопоказано водителям, работникам, имеющим дело со сложными механизмами.

Постмаркетинговые исследования выявили особые реакции при ежедневном приеме активного компонента. Они проявляются в форме системных осложнений. Это может быть:

• крапивница и постоянный зуд;
• непредвиденные кожные реакции, вплоть до анафилактического шока;
• отечность ангионевротического происхождения;
• гипотензия артериальной этиологии;
• задышка и одышка.

При обнаружении первых симптомов аллергии, пациент обязан получить консультацию лечащего врача, узкого специалиста. Самостоятельное лечение, в домашних условиях, чревато усилением побочных эффектов. Рекомендуется полная отмена лекарства и обращение в соответствующее стационарное заведение.

Пациенты, использующие Мидокалм должны учитывать возможные последствия аллергии. Запрет на использование средства распространяется и на единичные эпизоды.

Лечение и профилактика спастических нарушений связана, с риском передозировки. Наличие анестезирующего компонента, усиливает эффект лекарства, особенно, в сочетании с другими миорелаксантами.

Централизованное действие обуславливается моно или поддерживающей терапией. При длительном использовании нескольких препаратов, одновременно, возможно угнетение или стимуляция эффекта основного действующего вещества.

Внимание! Препарат содержит лидокаин. Это местно анестезирующее вещество амидного происхождения. В форме инъекций может усилить текущую аллергическую реакцию или способствовать развитию перекрестных патологий.

Взаимодействие с другими лекарствами

Возможно долговременное увеличение концентрации действующего вещества, в плазме крови, при одновременном использовании препаратов, трансформирующихся за счет цитохрома CYP2D6. К данным лекарствам относится:

• венлафаксин;
• дезипрамин;
• метопролол;
• перфеназин;
• декстрометорфан.

Микросомы печени и человеческие гепатоциты не чувствительны к изоферментам CYP, включая группы 2B6, 2C8,9, 3A4, 2C19, 1A2. Совместное использование других субстратов на основе CYP2D не влияет на экспозицию действующего вещества. Препарат метаболизируется несколькими способами.

Седативные характеристики действующего вещества мало изучены. Вероятность развития подобного эффекта очень мала. При комбинировании с другими миорелаксантами централизованного действия снижается дозировка основного лекарства. Отмечено выраженное потенцирование свойств нифлуминовой кислоты.

Передозировка

Мидокалм является средством с универсальными фармакологическими возможностями и достаточно широким терапевтическим индексом. Предельная дозировка в 600 мг, используемая на детях, не вызвала серьезных отклонений и патологий, согласно аннотации по применению.

Возможна раздражительность легкой и средней степени тяжести, у подростков, при дозе от 300 до 500 мг в день. Во время доклинического тестирования, видимой интоксикации, вызывающий судороги и атаксию не обнаружено.

Лекарство не имеет особого антидота. Рекомендуется, только, симптоматическая терапия и поддерживающее лечение.

Условия хранения

Препарат Хранят в прохладном месте, защищенном от прямых солнечных лучей. Оптимальная температура 8-15 градусов. Желательно использовать оригинальную упаковку. Держать подальше от детей.