Милдронат

Немного фактов

Препарат Милдронат метаболическое средство, которое нормализует энергетический обмен в тканях. Ускоряет метаболические реакции в клетках, подверженных кислородному голоданию или ишемии. Используется в медицинской практике для улучшения трофики миокардиальной ткани и профилактики цереброваскулярных нарушений.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Антигипоксический препарат используется в терапии болезней двух классов:

• IV класс (расстройство питания и нарушение обменных процессов) подгруппы E63 умственное и физическое перенапряжение;
• XXI класс (факторы, оказывающие воздействие на состояние здоровья и обращения в медучреждения) подгруппы Z73.6 ограничение физической или умственной деятельности, спровоцированное понижением трудоспособности.

Лекарственная форма и биохимический состав

Милдронат выпускается в двух лекарственных формах: капсулы для перорального приема и раствор для инъекций. Наиболее распространенной формой выпуска препарата являются белые капсулы, покрытые непрозрачной кишечнорастворимой оболочкой. В их состав входят:

• мельдония дигидрат (милдронат);
• пищевые добавки Е572 и Е171;
• картофельный крахмал;
• полисорб;
• гидролизованный коллаген.

В капсулах может содержаться 250 мг или 500 мг действующего вещества. Они расфасованы в блистерные пластины по 10 штук. В картонной бело-красной пачке находится 40 или 60 капсул вместе с подобной инструкцией по применению ангиопротекторного препарата.

Фармакотерапевтические свойства

Милдронат синтетический предшественник Л-карнитина, который по своей структуре практически не отличается от гамма-бутиробетаина. Обладает выраженными кардиопротективными, ангиопротекторными и противогипоксическими свойствами. Терапевтическое действие препарата на организм объясняется двояко:

Регуляция биосинтеза аминокислот (карнитина)

Милдронат препятствует выработке карнитина, вследствие чего ингибируется гамма- бутиробетаингидроксилаза. В связи с этим нарушается транспортировка длинноцепочечных алифатических кислот сквозь клеточные мембраны. Таким образом в клеточных структурах приостанавливается процесс накопления активированных групп недоокисленных алифатических кислот.

Снижение уровня карнитина при ишемии приводит к замедлению окислительных процессов в жирных кислотах. За счет этого оптимизируется потребление клетками молекул кислорода, а также ускоряется расщепление глюкозы и улучшается миграция АТФ от митохондрий к цитозолям.

Иными словами, по причине уменьшения концентрации карнитина в организме запускаются процессы обеспечения клеток питательными компонентами и кислородом. В ходе лабораторных экспериментов было установлено, что в основе терапевтического действия препарата лежит увеличение толерантности клеток к условиям гипоксии и нагрузкам.

Функции медиатора в условной энергетической системе гамма-бутиробетаина (ГББ)

Снижение уровня карнитина приводит к ускорению биосинтеза ГББ, вследствие чего возрастает концентрация эфира. В связи с тем, что милдронат относится к структурным аналогам ГББ, потенциально он способен выполнять функции медиатора. По причине сходства структур упомянутых веществ гидроксилазы не «опознают» милдронат. Именно поэтому уровень карнитина в крови и не повышается. Систематическое применение препарата приводит к увеличению метаболической активности не только в органах сердечно-сосудистой системы (ССС), но и в ЦНС.

Показания к применению

Антиангинальный и противогипоксический препарат может использоваться в составе комплексного лечения следующих заболеваний и нарушений:

• дисгормональная кардиомиопатия;
• нарушенное кровообращение в мозговой ткани;
• хроническая сердечная недостаточность;
• кровоизлияния в сетчатку глаза;
• умственное и физическое перенапряжение;
• закупорка вен сетчатки;
• абстинентный синдром (при алкоголизме);
• послеоперационный период для сокращения времени реабилитации.

В ряде случаем препарат используется в качестве иммуномодулятора, что обусловлено способностью повышать иммунитет. По этой причине может назначаться для профилактики или лечения хронического бронхита.

Режим дозирования

Капсулы следует принимать перорально, не ориентируясь на время приема пищи. Препарат оказывает возбуждающее действие, поэтому принимать его нужно в первой половине дня.

Стандартная дозировка по 250 мг 2 раза в сутки. При необходимости суточную дозу (500 мг) можно принимать за 1 раз. Длительность курса составляет 1-1.5 месяца. В случае необходимости терапию можно повторять с периодичностью 1 раз в 3-4 месяца.

Особые категории больных

При дисфункции почек не исключено повышение биодоступности действующих веществ. Поэтому при наличии патологий следует уменьшить дневную дозу препарата. В ходе медицинских испытаний на животных было установлено, что Милдронат в дозе 100-500 мг на 1 кг веса никак не влияет на работу почек. Лечение пациентов с выраженными симптомами нефропатии должно проводиться в условиях стационара.

Милдронат повышает токсическую нагрузку на органы гепатобилиарной системы, поэтому в случае нарушения их функций нужно уменьшить суточную дозу препарата. Испытания на животных показали, что лекарственные метаболиты вызывают токсический эффект. При использовании 100 мг препарата в день наблюдается денатурация жиров и окрашивание паренхимы в желтый цвет.

Согласно инструкции, возраст пациента никак не сказывается на скорости усвоения компонентов препарата и его биодоступности. При его назначении больным в возрасте от 65 лет дозировочный режим не корректируют.

Гестация и лактация

В ходе медицинских экспериментов выяснилось, что милдронат может влиять на процессы внутриутробного развития плода, а его метаболиты могут экскретироваться с молоком. Поэтому препарат не назначают женщинам в период гестации и лактации.

Совместимость с алкоголем

Нежелательно употреблять алкоголь при прохождении фармакотерапии. Милдронат взаимодействует с этанолом, вызывая следующие нежелательные эффекты:

• нарушение процессов пищеварения;
• запоры или диарея;
• скачки артериального давления;
• умеренная тахикардия;
• кожный зуд и экссудативные высыпания.

Категорически не рекомендуется комбинировать прием препарата с употреблением спиртосодержащих напитков при лечении абстинентного синдрома.

Взаимодействие с медикаментами

Согласно инструкции, мельдония дигидрат потенцирует действие лекарств, в которых содержится нифедипин, а также бета-адреноблокаторы. Параллельный прием Лизиноприла вызывает у больных вазодилатацию крупных артерий и улучшение кровообращения в периферических сосудах.

Кардиопротекторный препарат можно сочетать с сердечными гликозидами, нитратами, ангиопротекторными и диуретическими медикаментами. Не запрещается комбинировать Милдронат с антикоагулянтами, противоаритмическими средствами и инфузионнными растворами для улучшения микроциркуляции крови.

Не следует принимать препарат Милдронат вместе с лекарствами, в которых содержится мельдолния дигидрат. Передозировка чревата усилением кардиотоксичности и, как следствие, нарушениями в работе ССС.

Передозировка

Препарат быстро выводится из организма, поэтому не вызывает угрожающих жизни нежелательных реакций. У пациентов с артериальной гипотензией передозировка может приводить к головным болям, тахикардии, мышечной слабости и сонливости. Для облегчения признаков интоксикации нужно прекратить прием лекарства до улучшения самочувствия.

Побочные эффекты

В 95% случаев Милдронат хорошо переносится больными и не вызывает ярко выраженные побочные эффекты. В редких случаях при длительном приеме капсул проявляются следующие нежелательные реакции:

• аллергические высыпания на коже;
• диспепсические явления;
• снижение артериального давления;
• недомогание;
• хроническая усталость;
• тахикардия;
• нарушение режима сна и бодрствования.

Примерно у 0.5% пациентов при приеме кардиопротектора диагностировали эозинофилию. В случае обнаружения патологической симптоматики нужно сообщить об этом врачу.

Противопоказания

Препарат не используется в педиатрии, поэтому не назначается больным, которые не достигли 18-летнего возраста. Основными противопоказаниями к применению противогипоксического средства являются:

• внутричерепные новообразования;
• тяжелые травмы черепа;
• повышенное внутричерепное давление;
• гиперчувствительность к активным веществам;
• нарушение венозного оттока;
• органическое повреждение мозговой ткани.

Нежелательно принимать капсулы в период гестации или грудного вскармливания. В случае назначения лекарства во время лактации нужно решить вопрос об изменении рациона питания новорожденного.

Аналоги

Милдронат можно заменить лекарствами, которые относятся к числу метаболических средств:

• L-Метионин;
• Ангиокардил;
• Биосинт;
• Атрифос;
• Акти-5;
• Цитофлавин.

Условия продажи и хранения

Препарат продается в аптечных сетях без предписания врача. Срок годности капсул составляет 4 года. Хранить их нужно в картонной коробке при температуре 15-25 градусов Цельсия.